Аэртал порошок для приготовл суспензии 100 мг №20 пак

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Аэртал®

Торговое название

Аэртал®

Международное непатентованное название

Ацеклофенак

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг

Состав

1 пакетик препарата содержит

активное вещество: ацеклофенак 100 мг,

вспомогательные вещества: сорбитол, натрия сахаринат, аспартам, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), ароматизатор молочный, ароматизатор карамельный, ароматизатор кремовый.

Описание

Порошок белого или белого с кремовым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Ацеклофенак.

Код АТХ M01AB16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь ацеклофенак быстро абсорбируется, его биодоступность составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,25 – 3 часа после введения препарата. Прием пищи замедляет скорость абсорбции, однако, не влияет на степень абсорбции.

Распределение

Ацеклофенак обладает высоким сродством к белкам (>99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет почти 30 литров.

Выведение

Средний период полувыведения составляет 4 – 4,3 часа. Клиренс составляет примерно 5 л/ч. Примерно две трети введенной дозы препарата выводится почками, в основном в виде конъюгированных гидроксил-метаболитов. Только 1% однократной дозы, принятой внутрь, выводится в неизменном виде.

Возможно, ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является 4-ОН-ацеклофенак, роль которого в клинической активности препарата, по-видимому, незначительна. Среди большого числа метаболитов были выделены диклофенак и 4-ОН-диклофенак.

Характеристики в разных группах пациентов

У пожилых пациентов изменений фармакокинетики ацеклофенака выявлено не было.

У пациентов со сниженной функцией печени после однократного приёма ацеклофенака было выявлено замедление скорости выведения препарата. В исследовании многократного применения ацеклофенака, в котором применялась доза 100 мг препарата 1 раз в сутки, не было выявлено различий фармакокинетических параметров у пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени и у пациентов, не страдающих этим заболеванием.

У пациентов со слабо или умеренно выраженной почечной недостаточностью клинически значимых отличий фармакокинетических параметров после однократного применения препарата выявлено не было.

Фармакодинамика

Ацеклофенак представляет собой нестероидное соединение, обладающее противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Механизм его действия основан на ингибировании синтеза простагландинов- ключевого фермента обмена арахидоновой кислоты, блокирует секрецию простагландинов, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевую чувствительность в очаге воспаления.

Ацеклофенак стимулирует синтез внеклеточного матрикса суставных хрящей (хондропротекторное действие), замедляет адгезию и накопление нейтрофилов в месте воспаления на ранней стадии и, таким образом, блокирует воспалительное действие нейтрофилов. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Ацеклофенак относится к неселективным нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) с преимуществнным подавлением активности ЦОГ-2 и в меньшей степени воздействует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. Благодаря данному факту, Аэртал имеет высокий профиль безопасности в отношении гастроинтестинальных побочных эффектов.

Показания к применению

- симптоматическое лечение болевого симптома и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите, а также других заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плечелопаточный периартрит и другие внесуставные формы ревматизма)

- обезболивающее действие при различных состояниях, сопровождающихся болевым симптомом (включая поясничную или зубную боль и первичную дисменорею)

Способ применения и дозы

Нежелательные явления могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы и сокращении длительности лечения до минимально необходимой для достижения контроля симптомов заболевания.

Содержимое пакетиков следует растворять в 40-60 мл воды и принимать немедленно. Одновременный прием пищи замедляет скорость абсорбции действующего вещества, однако не снижает степень абсорбции из желудочно-кишечного тракта.

Взрослые

Рекомендованная доза составляет 1 пакетик 2 раза в сутки (один утром и один вечером).

Дети

Безопасность и эффективность препарата для лечения детей и подростков не установлена.

Пациенты пожилого возраста

Обычно снижение дозы не требуется, однако следует учитывать меры предосторожности.

Печеночная недостаточность

При лечении пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции печени следует применять более низкие дозы ацеклофенака. Рекомендованная начальная доза составляет 100 мг в сутки.

Почечная недостаточность

Доказательства необходимости изменения дозы ацеклофенака при лечении пациентов со слабо выраженным нарушением функции почек отсутствуют, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

Побочные действия

Желудочно-кишечные: чаще всего наблюдаются побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта. При приеме нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) могут развиваться пептическая язва, прободение язвы или желудочно-кишечное кровотечение, иногда приводящие к смерти, особенно у пациентов пожилого возраста. Имеются сообщения о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, кровавой рвоты, язвенного стоматита, обострения колита или болезни Крона после введения НПВП. Также, с меньшей частотой, наблюдался гастрит.

На фоне лечения НПВП наблюдались отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные дают основание предполагать, что некоторые НПВП (особенно при длительном лечении высокими дозами) могут увеличивать риск артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Частые (≥1/100 до <1/10)

- головокружение

- диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея

- повышение активности ферментов печени

Нечастые (≥1/1000 до <1/100)

- метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвенный стоматит

-зуд, сыпь, дерматит, крапивница

- повышение концентрации мочевины и креатинина сыворотки крови

Редкие (≥1/10000 до <1/1000)

- анемия

- анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность

- расстройство зрения

- сердечная недостаточность

- артериальная гипертензия, ухудшение артериальной гипертензии

- диспноэ

- мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение

- отёк Квинке

Очень редкие (<1/10000)

- угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия

- гиперкалиемия

- депрессия, необычные сновидения, бессонница, парестезия, тремор, сонливость, головная боль

- дисгевзия (извращение вкуса)

- звон в ушах

- сердцебиение, гиперемия, «приливы», васкулит

- бронхоспазм

- стоматит

- рвота кровью, прободение кишечника, обострение болезни Крона и язвенного колита, панкреатит, заболевание печени (включая гепатит)

- увеличение активности щелочной фосфатазы

- пурпура, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз)

- нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность

- отек, слабость, мышечные спазмы

- увеличение массы тела

В исключительно редких случаях ветряная оспа может спровоцировать серьезные инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей.

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ

- пациенты, у которых соединения, обладающие аналогичным действием (например, ацетилсалициловая кислота или другие НПВП), вызывали приступы астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу или гиперчувствительность к этим препаратам

- пациенты с наличием в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или прободения язвы, связанных с лечением НПВП; активной, предполагаемой или рецидивирующей пептической язвой или язвой/кровотечением двенадцатиперстной кишки в анамнезе (два или более отдельных эпизодов подтвержденной язвы желудка или кишечника или кровотечения)

- пациенты с активным кровотечением или нарушением свертываемости крови (геморрагический диатез или нарушение свертывания крови)

- сердечная недостаточность (функциональный класс II-IV по NYHA), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания.

- тяжелые нарушения функции печени или почек

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Исследований лекарственных взаимодействий не проводилось, за исключением исследований взаимодействия с варфарином.

Ацеклофенак метаболизируется в системе цитохрома P450 2C9 и, согласно данным исследований in vitro, ацеклофенак может ингибировать этот фермент. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов группы НПВП, существует также риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, активно выводящимися почками, такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак практически полностью связывается с белками плазмы крови, следовательно, существует вероятность взаимодействия с другими препаратами, обладающими высоким сродством к белкам плазмы крови по типу замещения, которую следует учитывать.

Так как исследований фармакокинетических взаимодействий недостаточно, приведенная ниже информация основана на данных, полученных для других НПВП:

Следует избегать следующих комбинаций препаратов

НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата, кроме того, может иметь место незначительное лекарственное взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата, поэтому во время лечения высокими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВП.

Литий и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентраций этих препаратов в сыворотке крови. Следует избегать данной комбинации препаратов, за исключением случаев, когда возможен частый мониторинг концентраций лития и дигоксина.

Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать назначения комбинации ацеклофенака и антикоагулянтов кумариновой группы для приема внутрь, тиклопидина, тромболитических препаратов и гепарина, за исключением случаев, когда осуществляется тщательный мониторинг.

Антиагрегантные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина в комбинации с НПВП могут увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Приведенные ниже комбинации препаратов могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности

Метотрексат: Следует также учитывать возможные взаимодействия между НПВП и метотрексатом при лечении низкими дозами метотрексата, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. В случаях, когда необходимо применять комбинированное лечение, следует контролировать функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случаях, когда и НПВП, и метотрексат вводятся совместно в течение 24 часов, так как концентрация метотрексата может повыситься, что приведет к увеличению его токсичности.

Циклоспорин, такролимус: Считается, что одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса увеличивает риск почечной токсичности из-за снижения синтеза простациклина почками. Поэтому очень важно тщательно контролировать функцию почек во время комбинированного лечения.

Другие НПВП: Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов может увеличить частоту нежелательных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.

Диуретики: Ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и гипотензивный эффект тиазидов. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с увеличением содержания калия, следовательно, необходимо контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Было показано, что ацеклофенак не влияет на контроль артериального давления при одновременном введении с бендрофлуазидом, несмотря на то, что лекарственные взаимодействия с другими диуретиками нельзя исключить.

Гипотензивные препараты: НПВП также могут снижать эффективность определенных гипотензивных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек, например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с обезвоживанием, может иметь место риск острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении этих препаратов с НПВП, особенно при лечении пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием. Пациенты должны быть гидратированы в достаточной степени, кроме того, рекомендуется учитывать необходимость мониторинга функции почек после начала комбинированного лечения, а также периодически впоследствии.

Было показано, что ацеклофенак не оказывает влияния на контроль артериального давления при одновременном введении с бендрофлуазидом, несмотря на то, что взаимодействия с другими диуретиками исключать нельзя.

Гипогликемические препараты: В клинических исследованиях было показано, что диклофенак может применяться одновременно с гипогликемическими препаратами для приема внутрь, не влияя на их клиническую эффективность. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемическом и гипергликемическом действии этого препарата. Следовательно, в отношении ацеклофенака, следует учитывать возможность коррекции дозы препаратов, которые могут вызывать гипогликемию.

Зидовудин: При одновременном применении НПВП и зидовудина повышается риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска гемартроза и образования гематом у ВИЧ-положительных пациентов, страдающих гемофилией, и получающих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.

Особые указания

Следует избегать применения препарата Аэртал® одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Нежелательные явления могут быть минимизированы, если максимально сократить длительность лечения до минимально необходимой для достижения контроля симптомов заболевания.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Имеются сообщения о желудочно-кишечном кровотечении, формировании язвы желудка или кишечника или прободении язвы, которые могут приводить к смерти, при приеме любых НПВП, в любое время на фоне лечения, сопровождающихся или не сопровождающихся тревожными симптомами, независимо от наличия в анамнезе серьезных желудочно-кишечных осложнений.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или прободения язвы выше при лечении высокими дозами НПВП у пациентов с язвой желудка или кишечника в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Также, при лечении этих групп пациентов и пациентов, которым требуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в малых дозах или других препаратов, которые могут увеличивать риск развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассматривать возможность комбинированной терапии с защитными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, в первую очередь пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах в области живота (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), уделяя максимум внимания симптомам на ранних стадиях лечения. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие лекарственные препараты, которые могут увеличить риск образования язвы или кровотечения, таких как кортикостероиды системного действия, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные препараты, такие как ацетилсалициловая кислота.

В случае появления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы у пациентов, принимающих Аэртал®, лечение следует отменить.

Ацеклофенак следует назначать с осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением пациентам с заболеваниями, перечисленными ниже, так как может произойти ухудшение их течения:

- симптомы, указывающие на желудочно-кишечные заболевания, включая верхний и нижний отделы желудочно-кишечного тракта

- язва, кровотечение или прободение язвы желудка или кишечника в анамнезе

- язвенный колит

- Болезнь Крона

- гематологические заболевания, системная красная волчанка (СКВ), порфирия и нарушения кроветворения

Влияние на сердечно-сосудистую систему и кровоснабжение головного мозга

При лечении пациентов с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью от слабой до умеренной выраженности необходимо проводить соответствующее наблюдение и давать рекомендации, так как имеются сообщения о развитии задержки жидкости и отеков на фоне лечения НПВП.

Результаты клинических исследований и эпидемиологические данные дают основания полагать, что некоторые НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) могут вызывать увеличение риска развития артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Для исключения этого риска при применении ацеклофенака недостаточно данных.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (функциональный класс I по NYHA),

с факторами риска для сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение) следует соблюдать особую осторожность при применении ацеклофенака.

Также следует соблюдать осторожность и осуществлять тщательное медицинское наблюдение при назначении ацеклофенака пациентам с церебро-васкулярным кровотечением в анамнезе.

Влияние на печень и почки

Лечение НПВП может вызывать зависимое от дозы уменьшение синтеза простагландинов и провоцировать почечную недостаточность. Необходимо принимать во внимание важность простагландинов для поддержания почечного кровотока у пациентов с нарушениями функции сердца или почек, дисфункцией печени, пациентов, получающих лечение диуретиками или восстанавливающихся после полостной операции, а также пожилых пациентов.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также пациентов с другими заболеваниями, предрасполагающими к задержке жидкости. У этих пациентов лечение НПВП может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости в организме. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, получающим лечение диуретиками, или, напротив, пациентам с риском гиповолемии. Следует назначать минимально эффективную дозу и проводить регулярный контроль почечной функции. Влияние препарата на функцию почек обычно обратимо после отмены ацеклофенака.

Следует отменить лечение ацеклофенаком в случае, если отклонения показателей функциональных тестов печени от нормальных значений сохраняются или увеличиваются при появлении клинических симптомов, соответствующих развитию печеночной недостаточности, или в случае появления иных проявлений (например, эозинофилии, сыпи).

Гепатит может развиться без предшествующих симптомов.

У пациентов с печеночной порфирией применение НПВП может спровоцировать обострение заболевания.

Гиперчувствительность и кожные реакции

Как и в случае применения других НПВП, при ранней экспозиции препарата могут появиться аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции. В очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них могут приводить к смерти. Пациенты подвержены наиболее высокому риску развития этих реакций в начале курса лечения, в большинстве случаев реакции манифестируют в первый месяц лечения. При первых признаках кожной сыпи, повреждения слизистых оболочек или любых других симптомов гиперчувствительности необходимо отменить лечение Аэрталом®.

В исключительно редких случаях ветряная оспа может спровоцировать серьезные инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. В настоящий момент нельзя исключить роль НПВП в ухудшении течения этих инфекционных заболеваний. Следовательно, рекомендуется избегать назначения Аэртала® при ветряной оспе.

Влияние на гематологические показатели

Ацеклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим бронхиальной астмой, или с бронхиальной астмой в анамнезе, так как имеются сообщения о том, что НПВП могут вызывать бронхоспазм у таких пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, так как в этой возрастной группе повышена частота нежелательных явлений, связанных с лечением НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и прободения язвы, которые могут приводить к смерти. Кроме того, пациенты пожилого возраста в большей степени подвержены почечной, печеночной или сердечно-сосудистой недостаточности.

Длительное лечение

Необходимо тщательно наблюдать всех пациентов, получающих длительное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами, регулярно выполняя общий анализ крови, функциональные тесты печени и почек.

Каждый пакетик препарата Аэртал® содержит 2,64 г сорбитола, который может вызвать жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта и диарею. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы нельзя назначать данный препарат.

Аэртал® содержит аспартам, источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждый пакетик содержит 5,61 мг фенилаланина.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Пациенты, которые испытывают слабость, головокружение, дезориентацию или другие нарушения со стороны центральной нервной системы во время лечения препаратом, не должны управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль.

Лечение: антациды по необходимости и другие виды поддерживающего и симптоматического лечения осложнений, таких как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.

Лечение острого отравления ацеклофенаком для приема внутрь: состоит из максимально быстрого предотвращения абсорбции после введения избыточной дозы препарата с помощью промывания желудка и многократного приема активированного угля. Форсированный диурез, диализ и гемоперфузия могут оказаться неэффективными для выведения НПВП по причине их высокого сродства к белкам плазмы крови и активного метаболизма.

Форма выпуска и упаковка

По 3 г препарата помещают в пакетики из бумаги/ алюминиевой фольги/ полиэтилена (ПЭНП).

По 20 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года.

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Наименование и страна организации-производителя

Индастриас Фармасьютикас

Алмирал, С. А. Барселона, Испания

Наличие в аптеках