Описание
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
ИНФЕНАК
Торговое название
Инфенак
Международное непатентованное название
Ацеклофенак
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ацеклофенак 100 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кроссповидон, гидроксипропилцеллюлоза, глицерилпальмитостеарат, сансел, аци-ди-соль, вода очищенная, магния стеарат,
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, тальк, изопропиловый спирт, метилена хлорид, пропиленгликоль.
Описание
Таблетки белого цвета, овальной формы, плоские с двух сторон, покрытые пленочной оболочкой
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.
Код ATC М01АВ16
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после перорального применения ацеклофенак быстро всасывается, и его биологическая усвояемость составляет почти 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно в течение 1,25 – 3 часов после приема внутрь.
Распределение: ацеклофенак активно связывается с белками плазмы крови (99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60%. Объем распределения составляет приблизительно 30 л.
Метаболизм и выведение: средний период полувыведения из плазмы крови составляет 4-4,3 часа. Приблизительно две трети принятой дозы выводятся через мочу, главным образом, в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% пероральной однократной дозы выводится в неизменном состоянии. Ацеклофенак, скорее всего, метаболизируется через CYP2C9 в основной метаболит 4’-ОН-ацеклофенак, чье влияние на клиническую активность, по всей видимости, незначительное. Фармакодинамика
Инфенак – дериват фенилуксусной кислоты, является новым нестероидным противовоспалительным препаратом, который имеет многофакторный механизм действия. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ) - основной фермент обмена арахидоновой кислоты, блокирует секрецию простагландинов, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевую чувствительность в очаге воспаления, т.е. обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действиями.
Инфенак стимулирует синтез внеклеточного матрикса суставных хрящей (хондропротекторное действие), замедляет адгезию и накопление нейтрофилов в месте воспаления на ранней стадии и, таким образом, блокирует воспалительное действие нейтрофилов.
Показания к применению
- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного
аппарата
- анкилозирующий спондилоартрит
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет: 100 мг 2 раза в сутки во время или после приема пищи.
Максимальная разовая доза для взрослых: 100 мг.
Максимальная суточная доза для взрослых: 200 мг.
Принимать по требованию. Если после приема препарата не наблюдается положительного эффекта, необходимо обратиться к врачу.
Побочные действия
- диарея, боли в животе, тошнота, диспепсия
- головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, тремор, нарушение
сна
- кожная сыпь, зуд
- редко: тромбоцитопения, анемия
- отеки.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- «аспириновая триада», «аспириновая» астма
- беременность, период лактации
- детский возраст до 12 лет
- нарушения кроветворения
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Лекарственные взаимодействия
Нет фармакокинетических исследований по изучению взаимодействий с Инфенаком кроме как с варфарином.
Ацеклофенак метаболизируется посредством Цитохрома Р 450 2С9 и может быть ингибитором этого энзима. Риск фармакокинетических реакций, следовательно, возможен с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом или сульфафеназолом. Также существует риск фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами, выводимыми активной почечной секрецией, с такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак связан практически полностью с плазменным альбумином и, следовательно, можно предположить возможность реакций замещения с другими прочно связанными с белком препаратами.
В связи с недостаточно проведенными исследованиями фармакокинетических взаимодействий Инфенака, последние основываются на их изучении среди других НПВС:
Следующих комбинаций должны избегать:
- с метотрексатом, так как НПВС подавляют его тубулярную секрецию, и может иметь место слабое метаболическое взаимодействие, с замедлением клиренса метотрексата.
- с литием, так как некоторые НПВС подавляют его выделение почками, результатом которого является повышение концентрации лития в плазме крови. Комбинацию надо избегать за исключением случаев с возможностью частого измерения уровня лития в крови.
- с антикоагулянтами, так как НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают мукозную мембрану клеток слизистой желудочно-кишечного тракта, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск появления кровотечений у больных, получающих антикоагулянтные препараты. Комбинацию Инфенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином нужно избегать, за исключением случаев с необходимостью проведения тщательного мониторинга.
Следующие комбинации требуют регулирования дозы и принятия мер предосторожности :
Возможные взаимодействия между НПВС и метотрексатом можно предположить даже при использовании низких доз метотрексата, особенно у больных со сниженной функцией почек, у которых может наблюдаться повышение плазменного уровня метотрексата с проявлением его токсичных свойств.
Назначение НПВС вместе с циклоспорином или такролимусом предположительно повышает риск нефротоксичности, обусловленной подавлением синтеза простациклина в почечной ткани. Следовательно, необходимо тщательно следить за функцией почек во время комбинированной терапии
Требуется осторожность вследствие того, что сопутствующая терапия аспирином или другими нестероидными противовоспалительными препаратами может увеличить риск развития побочных эффектов.
НПВС может снижать диуретический эффект фуросемида, биметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Сопутствующая терапия калий-сберегающими диуретиками может сопровождаться увеличением уровня калия в плазме крови, поэтому необходимо контролировать его плазменный уровень.
НПВС могут снижать эффект некоторых антигипертензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты ангиотензина II-рецепторов в сочетании с НПВС могут привести к ухудшению почечной функции. Риск возникновения обычно обратимой острой почечной недостаточности может быть повышенным у некоторых больных с нарушениями функций почек, например, у пожилых или при обезвоживании организма. Следовательно, комбинация с НПВС должна назначаться с осторожностью, с предварительной адекватной гидратацией больного и при тщательном наблюдении за функцией почек.
Не было определено, что Ацеклофенак действует на кровяное давление, когда он назначался с бендрофлюазидом, хотя взаимодействие с другими антигипертензивными препаратами, такими как бета-блокаторами не может быть исключено.
Другие возможные взаимодействия:
Существуют отдельные исследования о гипогликемическом и гипергликемическом эффектах ацеклофенака, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении Инфенака с антидиабетическими препаратами и у больных с нарушениями гликемического профиля.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени или почек и обеспечить строгое наблюдение.
Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами.
Пациентам необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, диарея, боли в животе, тошнота, диспепсия, понижение давления.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг № 10.
Первичная упаковка: 10 таблеток в стрипе.
Вторичная упаковка: 1 стрип с инструкцией по применению в картонной упаковке.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре от + 15 до +250C.
Защищать от влаги и прямых солнечных лучей.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Тулип Лаб Прайват Лимитед/Tulip Lab Pvt Limited
Адрес местонахождения:
215, Anandraj Industrial Estate, Off. L.B.S. Marg, Bhandup (W), Mumbai 400078, India
Свернуть
