Зитмак 125 мг № 6 табл п/плён оболоч

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Зитмак^® 125

Зитмак^® 250

Саудалық атауы

Зитмак^® 125

Зитмак^®250

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 125 мг және 250 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - азитромицин дигидраты 131.0 мг немесе 262.0 мг, 125 мг немесе 250 мг азитромицинге баламалы,

қосымша заттар: желатинделген крахмал, гидроксипропилцеллюлоза LHPC 21, натрий лаурилсульфаты, натрий кроскармеллозасы, кальций гидрофосфат дигидраты, аэросил 200, сусыз лактоза, магний стеараты,

үлбірлі қабықтың құрамы Sepifilm 752 Blanc: гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, титанның қостотығы, макрогол – 40 ОЕ стеараты.

Сипаттамасы

Сопақша пішінді және бір жақ бетінде сызығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар.

Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Азитромицин асқазан-ішек жолдарынан тез сіңеді және организмге кеңінен жақсы таралады. Ішке қабылдағаннан кейінгі биожетімділігі 37% құрайды. Азитромициннің тіндердегі концентрациясы қан плазмасындағыға қарағанда жоғары. Бір реттік дозаны қабылдағанда ең жоғары концентрациясына 2 – 3 сағатта жетеді. Орташа таралу көлемі 31,1 л/кг.

Жартылай шығарылу кезеңі 14 - 72 сағат. Азитромицин өт арқылы көбіне өзгермеген күйінде шығарылуы оның негізгі элиминация жолы болып табылады.Аптадан астам уақыт колданғанда, қабылданған дозаның шамамен 6% несеппен өзгермеген күйінде шығарылады. Қан сарысуындағы ақуыздармен байланысуы 12 %-дан 52%-ға дейін ауытқиды.

Фармакодинамикасы

Азитромицин эритромицин туындысы және макролидтік антибиотиктерқосалқы класының азалидтер тобына жатады. Азитромицин сезімтал микроорганизмдерде 50S рибосома суббірлігін байланыстыру арқылы әсер етеді және соның нәтижесінде микроорганизмдер ақуыздарының синтезіне кедергі келтіреді. Эритромицинмен салыстырғанда, азитромицин грамтеріс микроорганизмдерге қатысты белсендірек, асқазанның қышқыл ортасында төзімдірек, организмнен баяу шығарылады және ұзағырақ әсер етеді,жақсы көтерімді, бауырдың Р-450 цитохромын аз дәрежеде тежейді.

Азитромицин микробтарға қарсы кең ауқымды әсерге ие және көптеген микроорганизмдерге қатысты тиімді: Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum; аэробты грам-оң микроорганизмдер: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококктар (C, F, G топтары), Viridans тобының стрептококктары; аэробты грам-теріс микроорганизмдер: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila; анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, Peptostreptococcus түрлері.

Эритромицинге төзімді грам-оң штаммдар азитромицинге айқаспалы тұрақтылық көрсететіндігі байқалған. Enterococcus faecalis және метициллин-резистентті стафилококктардың көптеген штаммдары азитромицинге тұрақты.

Қолданылуы

- жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарының инфекцияларында (фарингит, тонзиллит, синусит, ортаңғы отит, бронхит, ауруханадан тыс пневмония)

- терінің және жұмсақ тіндердің инфекцияларында

- созылмалы көшпелі эритемада, Лайм ауруының бастапқы сатысы, импетиго, салдарлы пиодерматоздарда

- Helicobacter pylori астасқан асқазан және он екі елі ішек ауруларында

- создық және создық емес уретрит және/немесе цервицитте

- Chlamydia trachomatis және Neisseria gonorrhoeae туындаған жыныс мүшелерінің асқынбаған инфекцияларында (урогенитальді хламидиоз, асқынбаған уретрит және цервицитті қоса)

Қолдану тәсілі және дозалары

ЗИТМАК^® 125 мг немесе 250 мг таблеткаларын тамақтан 1 сағат бұрын немесе тамақтан соң 2 сағаттан кейін күніне бір рет қабылдайды.

Тыныс жолдарының жоғарғы және төменгі бөліктері инфекцияларында, тері және жұмсақ тіндердіңинфекцияларында 3 күн бойына тәулігіне 500 мг-ден тағайындайды (курстық доза – 1,5 г).

Асқынбаған уретритте және/немесе цервицитте бір рет 1 г (250 мг-ден 4 таблетка) тағайындайды.

Chlamydia trachomatis туындаған жыныс мүшелерінің асқынбаған инфекцияларында 1 г доза құрайды (250 мг 4 таблетка). Клиникалық емдеу хаттамасына сәйкес Neisseria gonorrhoeae сезімтал азитромицин 250 мг немесе 500 мг цефтриаксонның біріктіріліміндегі ұсынылатын дозасы 1 г (250 мг 4 таблетка)немесе 2 г (250 мг 8 таблетка) құрайды.

Лайм ауруында бастапқы сатысын емдеу үшін (erythema migrans) бірінші күні 1 г-нан (250 мг-дық 4 таблеткадан немесе 125 мг 8 таблеткадан) және 500 мг-ден 2-ші күннен бастап 5 күн бойына күн сайын (курстық доза – 3 г) тағайындайды.

Helicobacter pylori астасқан асқазан және он екі елі ішек ауруларындаЗИТМАК^® препаратын біріктірілген ем құрамында тәулігіне 1 г (250 мг-дық 4 таблеткадан немесе 125 мг 8 таблеткадан) 3 күн бойына тағайындайды.

Препараттың бір дозасын қабылдамай, өткізіп алған жағдайда ол дозаны мүмкіндігінше ертерек қабылдау керек, ал содан кейінгісін – 24 сағат үзіліспен.

Егде адамдарда және бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастарда дозалауды өзгертудің қажеттігі жоқ.

6 жастан асқан балаларға ЗИТМАК^®таблеткаларын төмендегі сызба бойынша қолдану ұсынылады:

Тыныс жолдарының жоғарғы және төменгі бөліктері, тері және жұмсақ тіндердіңинфекцияларында – бірінші күні – 10мг/кг, содан соң 4 күн – күніне 5 мг/кг немесе күніне 10 мг/кг 3 күн бойына (курстық доза – 30 мг/кг);

Лайм ауруында: бірінші күні - 20 мг/кг, 2 күннен бастап 5 күн бойы

- 10мг/кг/тәулік.

Созылмалы көшпелі эритема: препараттың курстық дозасы 60 мг/кг құрайды: 20 мг/кг бір рет – 1-ші күні және 10 мг/кг –содан кейінгі 2 –ші күннен бастап 5 күн бойына.

Helicobacter pylori астасқан асқазан және он екі елі ішек ауруларында: біріктірілген ем құрамында дене салмағының әр кг-на 20 мг 3 тәулік бойына бір рет.

Бүйрек жеткіліксіздігі: жеңіл немесе орташа бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ 10 - 80 мл / мин) бар пациенттерге доза түзету талап етілмейді. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ <10 мл / мин) бар пациенттерге азитромицин енгізгенде сақ болу керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, < 1/10)

- бас ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы

- лейкоциттер санының азаюы, эозинофилдер санының артуы, қандағы бикарбонаттың төмендеуі, базофилдер санының артуы, моноциттер санының артуы, нейтрофилдер санының артуы

Жиі емес (>1/1000, < 1/100)

- гастрит, іш қатуы

- кандидоз, оральді кандидоз, қынаптық инфекция

- лейкопения, нейтропения

-ангиодистрофия, аса жоғары сезімталдық, күйгелектік, ұйқышылдық, ұйқысыздық

- гипоатестезия, естудің бұзылуы, тиннитус

- фотосезімталдық реакциялары, есекжем

- кеуденің ауыруы, ісінулер, дімкәстік, астения

- аспарат аминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, аланин аминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, қандағы билирубин жоғарылауы, қандағы мочевина жоғарылауы, қандағы креатинин жоғарылауы, қандағы калий деңгейінің ауытқуы

Сирек (>1/1000, < 1/100)

- қозу жай-күйі, бас айналуы

- бауырдың ауытқыған функциясы

Белгісіз (>1/10000, < 1/1000)

- жалған жарғақшалы колит, панкреатит, тіл түсінің түссізденуі, бауыр жеткіліксіздігі,холестаздық сарғаю

- тромбоцитопения, гемолиздік анемия

- озбырлық, үрейлену, естен танулар, құрысулар, парестезиялар, психомоторлық аса жоғары белсенділік, аносмия, агевзия, паросомия, миастения

- дәм сезу және иіс сезу өзгерістері, бұлшықет әлсіздігі

- қарыншалық тахикардияны, ЭКГ QT аралығының ұзаруын қоса, екі бағытты тахикардия және аритмия

- мультиформалы эритема

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-азитромицинге, эритромицинге немесе макролидтер тобының кез келген антибиотиктеріне аса жоғары сезімталдық

-бауыр және бүйрек функцияларының ауыр бұзылулары

• анамнезінде азитромицин қабылдау аясындағы бауырдисфункциясы, холестаздық сарғаю
• галактоза жағымсыздығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы

-жүктіліктің I триместрі, лактация кезеңі

-6 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

- антацидтер: препаратты бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, олардың концентрациялары 24%-ға төмендейді

- цетиризин: QT аралығының өзгерістеріне әсер етпейді.

- диданозин (дидезоксиинозин): азитромицинді диданозинмен бір мезгілде қолдану диданозин фармакокинетикасына әсер етпейді

- циметидин: азитромицинді қабылдардан екі сағат бұрын циметидинді (800 мг) қолданғанда, ол азитромициннің сіңуіне әсер етпейді

- теофиллин: емдік дозаларда азитромицин теофиллиннің (вена ішіне және пероральді қолданылған) фармакокинетикасына орташа әсер етеді

- варфарин: варфариннің бір реттік дозасын қолданғанда, азитромицин протромбин уақытына әсер етпейді. Алайда, медицина практикасында қолдану азитромицин мен варфаринді бірге қабылдайтын барлық пациенттерде протромбин уақытын мұқият бақылау қарастырылады

- дигоксин: азитромицин дигоксиннің концентрациясы жоғарылауына алып келеді

- эрготамин немесе дигидроэрготамин: шеткері вазоспазм және дизестезия (сезімталдылықтың бұзылуы) түрінде байқалатын эрготаминдік препарттармен жедел улану болуы мүмкін

- тетрациклин және хлорамфеникол: әсерін күшейтеді (синергизм)

- линкозамидтер: препарат әсерін төмендетеді

- этанол, тағам: сіңуді баяулатады және төмендетеді

- циклосерин, тікелей емес антикоагулянттар, метилпреднизолон жәнефелодипин: азитромицин олардың шығарылуын баяулатады, қан сарысуында олардың концентрациясын жоғарылатады және уыттылығын күшейтеді

-карбамазепин, вальпрой қышқылы, гексобарбитал, фенитоин, дизопирамид, бромокриптин, теофиллин және басқа да ксантин туындылары, ішуге арналған гипогликемиялық дәрілер: азитромицин гепатоциттерде микросомальді тотығуды тежей отырып, жартылай шығарылу кезеңін ұзартады, экскрецияны баяулатады, концентрациясын және уыттылығын жоғарылатады

- зидовудин: азитромицин зидовудиннің қандағы фосфорланған белсенді метаболитінің концентрациясын ұлғайтады. Алайда қазіргі уақытта бұл фармакокинетикалық өзара әрекеттесудің клиникалық мәні анықталмаған.

- рифабутин: азитромицин мен рифабутинді бірге қолдану олардың плазмалық концентрациясын өзгертпеді. Алайда, бұл орайда нейтропения байқалды, жағымсыз реакциялар дамуы мен бұл біріктірілімді қолдану арасындағысебеп-салдарлы байланыс анықталмаған.

- аторвастатин: аторвастатин жәнеазитромицинді бірге енгізу қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясын өзгертпейді

- карбамазепин: қан плазмасындағы карбамазепин деңгейіне әсер етпейді

- пероральді кумаринді антикоагулянттар: бірге қабылдағаннан кейін антикоагуляция күшеюі, сақтық жасау керек

- циклоспорин: бірге қолданғанда циклоспорин деңгейін бақылау керек және Cmax жоғарылайтындықтан дозасын тиісті түрде түзету керек

- эфавиренз: азитромицин және эфавирензді бірге қабылдау клиникалық елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесулеріне әкелмейді.

- флуконазол: азитромицинді бірге қабылдау флуконазол фармакокинетикасын өзгертпейді

- индинавир: азитромицинді бірге қабылдау индинавирфармакокинетикасынастатистикалық елеулі әсер етпейді

-метилпреднизолон: азитромицин метилпреднизолон фармакокинетикасына әсер етпейді

- мидазолам: азитромицинмен бірге енгізу мидазоламның фармакокинетикасы және фармакодинамикасында клиникалық елеулі өзгерістер туындатпайды

- нельфинавир: азитромицинді және нелфинавирмен бірге енгізу тепе- теңдік жай күйінде азитромицин концентрациясы артуына әкеледі

- рифабутин: азитромицин және рифабутинді бір мезгілде қолдануқан плазмасындағы бұл препараттардың концентрациясына әсер етпейді

- силденафил: азитромицин силденафилдіңAUC және Cmax әсер етпейді

- терфенадин: өзара әрекеттесулер болатынына нақты дәлелдер алынбаған

- теофиллин: оларды бір мезгілде қолданғанда азитромицин ментеофиллин арасындағы өзара әрекеттесулердің нақты дәлелі алынбаған

- триазолам: азитромицин мен триазоламды бірге енгізу триазолам үшін фармакокинетикалық ауыспалылардың кез келгеніне ешқандай елеулі әсер етпеген.

- триметоприм/сульфаметоксазол: азитромицинмен триметоприм / сульфаметоксазолды бірге енгізуең жоғары концентрациясына елеулі әсер етпеген.

Айрықша нұсқаулар

Зитмак^® препаратын және антацидтерді бір мезгілде қолданғанда, препараттарды қабылдау арасында 2 сағат үзілісті сақтау керек.

Эритромицинмен және басқа макролидтермен болған жағдайдағы сияқты, сирек күрделі аллергиялық реакциялар, соның ішінде Квинке ісінуі және анафилаксиялар (өліммен аяқталған сирек жағдайларда) жөнінде мәлімделді. Азитромицинге осы реакциялардың кейбіреулері қайталанатын симптомдардың дамуына әкеледі және өте ұзақ уақыт бақылау мен емдеуді қажет етеді.

Азитромицинді шығаруға арналған негізгі ағза бауыр болып табылады, сондықтан азитромицинді бауырдың айқын аурулары бар пациенттерге сақтықпен тағайындаған жөн. Кейбір пациенттерде бұрыннан бауыр ауруы болуы немесе олар басқа гепатоуытты дәрілік заттар қабылдаған болуы мүмкін. Бауыр дисфункциясының сарғаюмен байланысты астения, несептің қараюы, қан кетуге бейімділік немесе бауыр энцефалопатиясы сияқты тез дамитын белгілер мен симптомдар пайда болған жағдайда бауырдың функциональді сынамаларын/талдауларды дереу жүргізу керек. Бауыр дисфункциясы дамыған кезде азитромицин қабылдауды тоқтату керек.

Эрготамин туындыларын қабылдайтын пациенттерде эрготизм пайда болуына кейбір макролидтіантибиотиктерді бір мезгілде қабылдау түрткі болады. Қастауыштар мен азитромицин арасындағы өзара әрекеттесулер мүмкіндігіне қатысты деректер жоқ. Дегенмен эрготизм дамуының теориялық мүмкіндігінен азитромицин және қастауыш туындылары бөлек-бөлек қабылданады.

Кез келген антибиотиктерді қабылдағандағы сияқты зеңдерді қоса, резистентті микроорганизмдерден туындаған асқын инфекциялар белгілеріне бақылау ұсынылады. Clostridium difficile туындаған диарея азитромицинді қоса, бактерияларға қарсы агенттерді пайдаланудың барлық жағдайларында хабарланды, және ауырлық дәрежесі бойынша жеңіл диареядан өлімге соқтыратын колитке дейін ауытқуы мүмкін. Бактерияларға қарсы дәрілермен емдеу ішектің қалыпты флорасын өзгертеді, бұл C. difficile шамадан тыс өсуіне әкеледі.

Ішекте С.difficile жоюға бағытталған этиотропты ем тағайындау керек және қажет болғанда хирургиялық емге көрсетілімді қарастыру керек.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (ШСЖ <10 мл / мин) азитромициннің жүйелік әсерінің 33%-ға артқаны бақыланды.

Жүрек аритмиясының және екі бағытты тахикардия даму қаупіне әкелетін жүректің әсері ұзартылған реполяризациясы және QT аралығының ұзаруы азитромицинді қоса, басқа макролидтермен емдегенде анықталды.

Келесі жай-күйлер жүрек тоқтауына әкелуі мүмкін қарыншалық аритмия даму қаупін (оның ішінде екі бағытты тахикардия) жоғарылатады, сондықтан азитромицинді ағымдағы аритмогенді жай-күйі бар пациенттерде (әсіресе әйелдер және егде пациенттер), мысалы:

• QT аралығының туа біткен немесе құжатпен расталған ұзаруы

• қазіргі уақытта QT аралығын ұзартушы ретінде белгілі басқа белсенді заттармен, мысалы IA класс аритмияға қарсы дәрілер (хинидин және прокаинамид) және III класс (дофетилид, амиодарон және соталол), цизаприд және терфенадин; пимозид сияқты психозға қарсы дәрілер; циталопрам сияқты антидепрессанттар; және моксифлоксацин және левофлоксацин сияқты фторхинолондармен ем өткеріп жүрген

• электролиттік теңгерімі бұзылуы бар, әсіресе гипокалиемия жәнебрадикардиясы бар гипомагниемия, жүрек аритмиясы немесе ауыр жүрек жеткіліксіздігі бар жағдайларда сақтықпен қолдану керек.

Миастения симптомдары өршуі және миастения синдромының жаңа бастауы азитромицин алған пациенттерде тіркелген. Пенициллин, әдетте, Streptococcus pyogenes туындаған ларингит /тонзиллитті емдегенде таңдау препараты болып табылады және жедел ревматизмді қызбада профилактика ретінде пайдаланылады.

Азитромицин, әдетте, стрептококктық фарингитке қарсы тиімді, бірақ оның жедел ревматизм қызбасын болдырмау үшін тиімділігі туралы ақпараттар жоқ.

Педиатрияда қолданылуы

6 жасқа дейінгі балаларға таблетка түріндегі дәрілік түрін колдану ұсынылмайды, суспензия түріндегі ЗИТМАК^® 100 мг/5 мл немесе ЗИТМАК^® 200 мг/5мл нұсқаулыққа сәйкес қабылдау ұсынылады.

Егде жастағы пациенттерге қолданылуы

Бауыр және бүйрек функциясы қалыпты егде жастағы пациенттерге дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Болжамды пайдасы шарана үшін потенциалды қауіптен жоғары болса жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде препаратты қолдануға болады. Азитромицин емшек сүтіне өтеді, сондықтан бала емізуді тоқтату ұсынылады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетінеәсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып автокөлік немесе қозғалыстағы механизмдерді басқаруда сақтық жасау керек.

Артық дозалануы

Артық дозалануына қатысты мәліметтер жеткіліксіз.

Симптомдары: жүрек айнуы,құсу, диарея, естудің қайтымды жойылуы.

Емі: асқазан шаю және симптоматикалық ем тағайындау.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПЭ/ПВДХ үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада үлбірлі қабықпен қапталған 6 таблетка салынған.

1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегімемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші-фирмаголограммасы бар картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25° С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші / Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымныңмекенжайы:

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы nobel@nobel.kz