Ролиноз 20 мл капли

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

РОЛИНОЗ

Саудалық атауы

Ролиноз

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цетиризин

Дәрілік түрі

Ішуге арналған тамшылар 10 мг/мл

Құрамы

1мл препараттың құрамында

белсенді зат – 10 мг цетиризин дигидрохлориді,

қосымша заттар:глицерол 85%, пропиленгликоль, натрий сахарині, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрий ацетаты тригидраты, мұзды сірке қышқылы, тазартылған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Респираторлық жүйе. Жүйелі әсер ететін антигистаминдік препараттар. Жүйелі қолдануға арналған антигистаминдік препараттар. Пиперазин туындылары. Цетиризин.

АТХ коды R06AE07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Плазмадағы ең жоғарғы тепе-теңдік концентрациясы 300 нг/мл жуықты құрайды және оған 1.0 ± 0.5 сағаттан соң жетеді. Тәуліктік 10 мг дозасын 10 күн ішінде кезекті енгізгенде цетиризиннің жинақталуы байқалмайды.

Фармакокинетикалық параметрлері (С_mах және АUС) мен таралуы унимодальді сипатқа ие.

Цетиризиннің сіңірілу дәрежесі ас ішкен кезде азаймайды, әйтсе де сіңірілу жылдамдығы төмендейді. Биожетімділік дәрежесі цетиризинді ішуге арналған тамшылар, капсулалар немесе таблеткалар түрінде пайдаланғанда ұқсас.

Расталған таралу көлемі 0.50 л/кг құрайды. Цетиризиннің плазма ақуыздарымен байланысуы 93 ± 0,3% құрайды. Цетиризин варфариннің ақуыздармен байланысуына әсер етпейді. Цетиризин айқын жүйеалдылық метаболизмге ұшырамайды. Дозасының шамамен үштен екі бөлігі өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады.

Жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі 10сағатқа жуықты құрайды.

Цетиризин 5-тен 60 мг дейінгі ауқымда кинетикасының дозаға тәуелділігін көрсетеді.

Егде жастағы пациенттер

Бір реттік 10 мг дозасын ішке қабылдағаннан кейін, егде жастағы пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі қалыпты субъектілермен салыстырғанда шамамен 50%-ға артады, ал клиренсі 40%-ға азайған. Егде жастағыларда цетиризиннің сіңірілуінің төмендеуі бүйрек функциясының төмендеуімен байланысты.

6-12 жас аралығындағы балалар

Цетиризиннің жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатқа жуықты құрайды.

Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттер

Бүйректің жеңіл жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі [КК] > 40 мл/мин) пациенттерде препараттың фармакокинетикасы дені сау адамдардағы фармакокинетикасына ұқсас. Бүйректің орташа жеткіліксіздігі кезіндежартылай шығарылу кезеңі 3 есе артады және клиренсі дені сау адамдармен салыстырғанда 70 %-ға төмендейді.

Гемодиализдегі пациенттер (КК < 7 мл/мин), 10 мг цетиризинді бір рет қабылдағанда жартылай шығарылу кезеңінің 3 есе артқаны және дені сау адамдармен салыстырғанда, клиренсінің 70 %-ға төмендегені байқалған. Цетиризиннің гемодиализ көмегімен шығарылуы нашар. Бүйрек функциясының орташа немесе ауыр бұзылуы кезінде дозасын түзету қажет.

Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттер

Бауырдың созылмалы аурулары бар (гепатоцеллюлярлық, холестаздық және билиарлық циррозы бар), бір реттік дозасы ретінде 10 немесе 20 мг цетиризинді қолданған пациенттерде, жартылай шығарылу кезеңінің 50%-ға артқаны, сондай-ақ, клиренсінің 40%-ға төмендегені байқалды.

Дозасын түзету тек, бауыр және бүйрек функциялары бір мезгілде бұзылған пациенттерге ғана қажет.

Фармакодинамикасы

Ролиноз - шеткері гистаминдік H₁ рецепторлардың селективті блокаторы, гидроксизиннің метаболиті, антигистаминдік, алларгияға қарсы әсер береді. Аллергиялық реакциялардың дамуының алдын алады және ағымын жеңілдетеді, қышынуға қарсы және экссудацияға қарсы әсерге ие.

Аллергиялық реакциялардың бастапқы сатысына әсер етеді, сондай-ақ, қабыну жасушаларының миграциясын азайтады; кейінгі аллергиялық реакцияға қатысатын медиаторлардың бөлініп шығуын бәсеңдетеді. Капиллярлардың өткізгіштігін азайтады, тіндердің ісінуі болдырмайды, тегіс бұлшықеттердің түйілуін басады.

Қолданылуы

Ересектер мен 2 жастан асқан балалар үшін

– маусымдық және жыл бойғы аллергиялық риниттің мұрындағы және көздегі симптомдарын жеңілдетуде;

– есекжем симптомдарын жеңілдетуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдауға арналған. Қолданар алдында тамшыларды азғантай мөлшердегі сумен сұйылту керек.

2 жастан 6 жасқа дейінгі балалар

Күніне 2 рет 2,5 мг (5 тамшы)

6 жастан 12 жасқа дейінгі балалар

Күніне 2 рет 5 мг (10 тамшы)

12 жастан бастап және одан үлкен жасөспірімдер, ересектер

Күніне бір рет 10 мг (20 тамшы). Егер бұл симптомдарының қанағаттанарлық дәрежеде бақылануына алып келетін болса, бастапқы дозасы ретінде 10 тамшы ұсынылуы мүмкін.

Егде жастағы адамдар

Бүйрек функциясы қалыпта болған жағдайда, егде жастағы пациенттер үшін дозасының азайтылуы тиіс екендігін көрсететін деректер жоқ.

Бүйректің орташа және ауыр жеткіліксіздігі

Дозалау бүйрек функциясына байланысты жекелей жүргізілуі тиіс. Дозасын көрсетілгендей түзету үшін, төмендегі кестені қараңыз. Аталған дозалау кестесін пайдаланғанда, креатининнің (CL_cr) мл/мин шығарылуын бағалау қажет емес. CL_cr (мл/мин) келесі формула бойынша анықталған сарысу креатинині (мг/дл) бойынша бағалауға болады:

[140 – жас шамасы (жас)] х салмақ (кг)

CL_cr = -------------------------------------------- ×0,85 (әйелдер үшін)

72 х сарысу креатинин (мг/дл)

Бүйрек функциясы бұзылған ересек пациенттер үшін дозасын түзету.

Сатысы	Креатинин шығарылуы (мл/мин)	Дозасы және қолдану жиілігі
Қалыпты	≥80	бір рет 10 мг, күн сайын
Әлсіз	50-79	бір рет 10 мг, күн сайын
Орташа	30-49	бір рет 5 мг, күн сайын
Ауыр	˂30	5 мг, әр екі күн сайын
Бүйрек жеткіліксіздігінің соңғы сатысындағы,диализдегі пациенттер	˂10	Қолдануға болмайды

Бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегіп жүрген педиатриялық пациенттер үшін дозасы жекелей негізде, пациенттің бүйректік клиренсі мен дене салмағын ескере отырып таңдалуы тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастар үшін, дозасын түзету қажет емес.

Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Дозасы креатинин клиренсіне байланысты азайтылады (жоғарыдағы дозасын түзету кестесін қараңыз).

Жағымсыз әсерлері

Цетиризин ұсынылған дозада ұйқышылдық, шаршау, әлсіздік, бас айналуы және бас ауыруы түрінде білінетін ОЖЖ елеусіз жағымсыз әсерін көрсетеді. Кейбір жағдайларда ОЖЖ парадоксальді қозуы туралы хабарланған.

Цетиризин шеткері H1- рецепторлардың селективті антагонисі екеніне және және антихолинергиялық белсенділігі жоқтығына қарамастан жекелеген жағдайларда несеп шығарудың қиындауы, аккомодациясының бұзылуы және ауыздың құрғауы сияқты бірлі-жарым жағдайлары туралы хабарланды. Билирубин деңгейінің жоғарылауымен қатар жүретін бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауымен бауыр функциясының ауытқу жағдайлары туралы хабарланды. Көп жағдайларда мұндай көріністер цетиризинмен емдеуді тоқтатқаннан кейін жоғалады.

Жағымсыз реакциялар

Ұсынылған дозада (күніне 10 мг цетиризин) мынадай жағымсыз құбылыстар 1,0% асатын жиілікпен тіркелген:

Қолайсыз жағымсыз реакциялар туындау жиілігін ескере отырып, мынадай тәртіппен бөлінген: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100 <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін); сирек (≥1/10000 <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000)

Жиі

- ауыздың құрғауы, жүрек айну

- бас ауыруы, қажу, бас айналуы, ұйқышылдық

- ринит, фарингит

Жиі емес

- диарея, іштің ауыруы

- парестезия (сезімталдықтың бұзылуы)

- қозу

- бөртпе, қышыну

- астения, дімкәстік

Сирек

- аса жоғары сезімталдық реакциясы

- құрысулар

- агрессия, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, ұйқының бұзылуы

- дене салмағының артуы

- тахикардия

- есекжем

- шеткері ісінулер

- белсенділіктің артуы (трансаминаза, сілтілі фосфатаза,

гамма-GT және билирубиннің жоғарылауы)

Өте сирек

- анафилаксиялық шок

- дисгевзия, дискинезия, дистония, естен тану, тремор, тик

- аккомодацияның бұзылуы, айқын көрмеу, нистагм

- ангионевроздық ісіну, тұрақты эритема

- дизурия, энурез

- тромбоцитопения

Белгісіз

- есте сақтаудың бұзылуы, оның ішінде амнезия

- суицидальді ойлар

- вертиго

- несептің іркілуі

- тәбеттің артуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

– гидроксизинге, пиперазиннің басқа туындыларына немесе препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық

– 2 жасқа дейінгі балаларға (препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі жөніндегі деректер шектеулі болғандықтан)

– бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар және креатинин клиренсі минутына 10 мл аз пациенттер

– жүктілік және лактация кезеңі

– тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактоза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға қолдануға болмайды

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Цетиризин мен псевдоэфедрин, антипирин, циметидин, кетоконазол, эритромицин, азитромицин, глипизид, диазепам, теофиллиннің (тәулігіне бір рет 400 мг) фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі клиникалық мәнді фармакодинамикалық өзара әрекеттесулердің дәлелдерін айқындамаған.

Цетиризинді макролидтермен (мысалы, азитромицинмен, эритромицинмен) немесе кетоконазолмен бір мезгілде тағайындау ЭКГ клиникалық тұрғыдан елеулі өзгерістеріне алып келген жоқ.

Ритонавир (тәулігіне екі рет 600 мг) мен цетиризиннің (күніне 10 мг) бірнеше дозаларын қабылдағанда цетиризиннің әсер ету деңгейі шамамен 40%-ға артқаны, ал ритонавирдің деңгейі цетиризинді қатарлас қабылдауға қосымша сәл өзгергені (-11%) анықталды. Цетиризин гепариннің антикоагулянттық әсерін әлсіретеді.

Азиластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – депримацияны және психомоторлық реакциялар жылдамдығының төмендеуін күшейтеді (екіжақты).

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран, наркоздан кейінгі кезеңде – депримацияны және психомоторлық реакциялар жылдамдығының төмендеуін күшейтеді (екіжақты). Этанол депримацияны және психомоторлық реакциялар жылдамдығының төмендеуін күшейтеді (екіжақты); емделу кезінде спирттік ішімдіктерден бас тарту ұсынылады.

Цетиризиннің сіңірілу дәрежесі ас ішудің әсерінен азаймайды, әйтсе де сіңірілу жылдамдығы 1 сағатқа төмендейді.

Тері аллергиясына жүргізілетін тестілерді антигистаминді препараттар баяулатады, олардың шайылып шығуы 3 күн ішінде орын алады, оларды жүргізбес бұрын осыған көңіл аудару ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

Емдік дозаларында алкогольмен клиникалық елеулі өзара әрекеттесуі (алкогольдің қандағы деңгейі 0,5 г/л болғанда) анықталған жоқ. Дегенмен, егер алкоголь препаратпен бір мезгілде қабылданса, сақтық шараларын қадағалау ұсынылады. Жоғары сезімталдығы бар пациенттерде, препаратты алкогольмен немесе басқа ОЖЖ депрессанттарымен бір мезгілде қолданудан қырағылықтың қосымша төмендеуі және жұмыс істеу қабілетінің нашарлауы туындауы мүмкін.

Несептің іркілуіне бейім факторлары (мысалы, жұлынға қатысты қиындықтар, қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясы) бар пациенттерге ерекше көңіл бөлу ұсынылады, өйткені цетиризин несептің іркілу қаупін арттыруы мүмкін.

Эпилепсиясы бар науқастар мен құрысулардың даму қаупі бар пациенттерге көп көңіл бөлу ұсынылады.

Тері аллергиясына жүргізілетін тестілерді антигистаминдік препараттар баяулатады, олардың шайылып шығуы 3 күн ішінде орын алады, оларды жүргізбес бұрын осыған көңіл аудару ұсынылады.

Құрамына кіретін қосымша заттар: метилпарагидроксибензоат пен пропилпарагидроксибензоат – аллергиялық реакцияларды туғызуы мүмкін (кешірек білінуі мүмкін).

Лактация кезеңі

Цетиризин енгізілгеннен кейінгі сынама алу уақытына байланысты, емшек сүтіне қан плазмасындағы концентрациясының 25%-90%-ы мөлшерінде бөлінеді. Сондықтан, емдеу кезінде бала емізуді тоқтата тұру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылдануы немесе жабдықтармен жұмыс жасауы қажет пациенттер ұсынылған дозаларын арттырмауы және дәрілік затқа реакцияға көңіл бөлуі тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз реакциялардың күшеюі.

Емі: асқазанды шайып, артынан белсендірілген көмірді қабылдау, қажет болған жағдайда – симптоматикалық ем жүргізу керек. Гемодиализ тиімсіз. Перитонеальді диализдің тиімділігі анықталған жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

20 мл препараттан тығын-тамшылатқышы және сақтандырғыш сақинамен жабдықталған бұралатын қорғағыш қалпақшасы бар шыныдан жасалған құтыда.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул) Түркия

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«РОТАФАРМ ЛИМИТЕД», Лондон, Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«TROKA-S PHARMA» ЖШС,

ҚР, Алматы, Түрксіб ауданы, Сүйінбай даңғ., 222 б

Тел/факс: 8(7272) 529090

www.worldmedicine.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«TROKA-S PHARMA» ЖШС,

ҚР, Алматы қ., Түрксіб ауданы, Сүйінбай даңғ., 222б

Ұялы тел. +7 7017863398

e-mail: pvpharma@worldmedicine.kz