Омепразол-Тева 20 мг № 30 капс

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Омепразол-Тева

Саудалық атауы

Омепразол-Тева

Халықаралық патенттелмеген атауы

Омепразол

Дәрілік түрі

Ішекте еритін капсулалар, 10 мг және 20 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 10 мг немесе 20 мг омепразол,

қосымша заттар: сфералық қант*, повидон (К-30), натрий лаурилсульфаты, натрий крахмал гликоляты, тринатрий фосфат, гипромеллоза, триэтил цитрат, этилакрилат метакрил қышқылының кополимері, натрий гидроксиді, титанның қостотығы, тальк

капсула құрамы: титанның қостотығы (Е171), тазартылған су, желатин.

*- сфералық қант құрамында сахароза 92 %-дан көп емес

- қара сия құрамы: шеллак, этанол, пропанол-2, пропиленгликоль, 1-бутанол, аммоний гидроксиді, калий гидроксиді, тазартылған су, темірдің қара тотығы.

Сипаттамасы

Өлшемі №3, мөлдір емес ақ қалпақшасы және мөлдір емес ақ корпусы, қақпағында қара сиямен «O» таңбасы және корпусында «10» саны (10 мг доза үшін) бар қатты желатин капсулалар.

Өлшемі №2, мөлдір емес ақ қалпақшасы және мөлдір емес ақ корпусы, қақпағында қара сиямен «O» таңбасы және корпусында «20» саны (20 мг доза үшін) бар қатты желатин капсулалар.

Капсуланың ішіндегісі – ақ- ақсары микротүйіршіктер.

Фармакотерапиялық тобы

Қышқылдығы бұзылуымен байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғы тежегіштері. Омепразол.

АТХ коды A02BC01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Омепразол қышқыл ортада төзімсіз, сондықтан да капсулалардағы ішекте еритін түйіршіктер немесе таблеткалар түрінде ішке қабылданады. Омепразол тез сіңіріледі, плазмада ең жоғары концентрациясына қабылдаудан кейін шамамен 1-2 сағаттан соң жетеді. Сіңуі жіңішке ішекте жүреді, әдетте, 3-6 сағат ішінде аяқталады. Ас ішумен бір мезгілде қабылдау биожетімділігіне ықпал етпейді. Омепразолдың бір реттік дозасын қабылдаудан кейін биожетімділігі 40% жуық құрайды, қайталама дозалардан кейін 60% дейін артады.

Таралуы

Таралу көлемі дене салмағына 0,3 л/кг жуық, омепразолдың плазма ақуыздарымен байланысуы 97% жуық.

Метаболизмі

Омепразол Р450 цитохромымен (CYP) толық метаболизденеді. Препарат метаболизмі негізгі метаболит – гидроксиомепразолдың түзілуіне жауап беретін полиморфты спецификалық CYP2С19 изоферментіне байланысты. Қалған бөлігінің метаболизмі омепразол сульфонының түзілуіне жауапты басқа спецификалық CYP3A4 изоформасына байланысты. Омепразолдың CYP2C19 бәсекелі тежеуіне орай, омепразол мен метаболизмі CYP2C19-ға байланысты өзге заттар арасында метаболизмдік өзара әрекеттесу қаупі бар. Алайда CYP3A4-пен төмен тектестігіне байланысты, омепразол басқа да CYP3А4 субстраттары метаболизмін тежемейді. Бұдан бөлек, омепразолға CYP негізгі ферменттеріне қатысты тежегіш әсердің болмауы тән.

Еуропалық нәсіл өкілдерінің 3% жуығы және Азияның 15-20% популяциялары «баяу метаболизаторлар» деп аталатын функциональді CYP2C19 ферментінің жетіспеуін сезінеді. Ондай кісілерде омепразол метаболизмі, ең алдымен, CYP3А4 ферментімен ықтималды түрде катализденеді. Тәулігіне 20 мг омепразолды бір рет қайта қабылдаудан кейін функциональді CYP2C19 ферментінің зерттелген тұлғалардағыдан «баяу метаболизаторлардағы» AUC («концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан) 5-10 есе жоғары, ал қан плазмасындағы орташа Cmax 3-5 есе жоғары. Бұл нәтижелер омепразолды дозалау режимін таңдауға ықпал етпейді.

Шығарылуы

Бір реттік дозасын және қайталама дозаларын қабылдаудан кейін қан плазмасынан омепразолдың жартылай шығарылу кезеңі (t1/2), әдетте, 1 сағаттан аз. Омепразол тәуліктік бір реттік дозасын қабылдаудан кейін, жинақталу үрдісінсіз, препарат қабылдаулар арасындағы үзілістерде қан плазмасынан толық шығарылады. Омепразолдың ішу арқылы қабылданған дозасының 80% дерлігі ең алдымен өт бөлінуі нәтижесінде түзілген метаболиттер түрінде несеппен, қалған бөлігі нәжіспен шығарылады.

Омепразол AUC қайта енгізу кезінде ұлғаяды. Бұл ұлғаю дозаға тәуелденеді және препаратты көп рет қабылдау кезінде AUC-тың дозаға желіден тыс тәуелденуіне әкеледі. Ондай уақытқа және дозаға тәуелділігі алғаш өту кезіндегі метаболизм төмендеуінің, сондай-ақ омепразол және/немесе оның метаболиттерінің (мысалы, сульфон) CYP2C19 ферментін тежеуінен туындауы ықтимал жүйелі клиренс төмендеуінің салдары болып табылады. Омепразол метаболиттерінің бірде-бірі асқазан қышқылының секрециясына ықпал етпейді.

Пациенттердің ерекше топтарында қолданылуы

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр дисфункциясы бар пациенттерде омепразол метаболизмі бұзылады, бұл AUC ұлғаюына алып келеді. Омепразол күнделікті бір рет қолданғанда организмде жинақталмайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясы төмендеген науқастарда омепразол фармакокинетикасы, соның ішінде жүйелі биожетімділігі және шығарылу жылдамдығы өзгермейді.

Егде жастағы пациенттер (75-79 жас)

Егде жастағы адамдарда омепразол метаболизмінің жылдамдығы азаяды.

Фармакодинамикасы

Омепразол-Тева - бұл париетальді жасушалар қышқылды помпасының спецификалық тежегіші. Ол тез әсер етіп, тәулігіне бір рет асқазан қышқылы секрециясын қайтымды тежеу арқылы бақылауды қамтамасыз етеді. Омепразол – әлсіз негіз, қышқылды помпа - H+/K+ АТФаза ферментін тежейтін париетальді жасушалардың жасуша ішіндегі өзекшелерінің өте қышқылды ортасында шоғырланып, белсенді түрге айналады. Омепразол-Тева асқазан қышқылы синтезінің соңғы сатысына дозаға тәуелді әсерін көрсетеді, көтермелеуші факторға байланыссыз, қышқылдың әрі негіздік, әрі көтермеленген секрециясын тиімді бәсеңдетеді.

Байқалған фармакодинамикалық әсерлерінің бәрін омепразолдың қышқыл секрециясына әсер етуі деп түсіндіруге болады.

Асқазан қышқылы секрециясына әсері

Тәулігіне бір рет Омепразол-Тева ішу арқылы қабылдау асқазан қышқылының күндізгі және түнгі секрециясының тез әрі тиімді тежелуін қамтамасыз етеді, ең жоғары әсеріне емделген 4 күн ішінде жетеді. Он екі елі ішектің ойық жарасы бар пациенттерде Омепразол-Тева 20 мг қабылданғанда асқазан сөлі қышқылдылығының орташа төмендеуі 24 сағат ішінде кемінде 80% құрайды, артынша он екі елі ішегінің ойық жарасы бар пациенттерде сақталады, осы орайда пентагастринмен көтермеленуден кейін жоғары шекті қышқылдылығының орташа төмендеуі препаратты қабылдаудан кейін 24 сағат ішінде 70% жуық құрайды.

Он екі елі ішегінде ойық жара бар пациенттерде ішу арқылы Омепразол-Тева 20 мг қабылдау 24 сағаттық кезеңнің орта есеппен 17 сағатында ≥ 3 асқазан қышқылдылығын (рН) сақтап тұрады.

Асқазан қышқылының секрециясын және қышқылдылығын төмендетумен Омепразол-Тева, дозаға байланысты, гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы бар пациенттерде өңештегі қышқыл экспозициясын азайтады/қалыпқа түсіреді. Қышқыл секрециясының тежелуі уақыттың сол сәтінде омепразолдың плазмадағы нақты концентрациясына емес, AUC мәніне байланысты.

Омепразолмен емделу кезінде тахифилаксия байқалмаған.

Helicobacter pylori-ға ықпалы

H. pylori ойық жаралы аурумен, соның ішінде, асқазан және он екі елі ішек ауруларымен байланысты.

H. pylori – асқазан обырының жоғары даму қаупіне әкелетін атрофиялық гастритті қоса, гастритті дамытатын басты фактор.

H. pylori асқазан қышқылымен бірге ойық жаралы ауруды дамытатын негізгі факторлар болып табылады.

Омепразол және микробқа қарсы препараттар көмегімен H. pylori эрадикциясы ойық жаралы аурудың тиімді және тез жазылуына және ұзақ уақытқа созылатын ремиссиясына ықпал етеді.

Қышқыл тежелісімен байланысты басқа әсерлері

Препаратты ұзақ уақыт бойы қабылдаған пациенттерде асқазанда безді кисталар түзілуі жиірек болды. Қышқыл секрециясының айқын тежелуі нәтижесіндегі физиологиялық өзгерістерден болатын осы құбылыстар қатерсіз болады және кері дамуға бейім келеді.

Протон помпасы тежегіштерін қоса, кез келген дәрі есебінен асқазан сөлінің қышқылдылығын төмендету асқазан-ішек жолында бактериялар санын көбейтеді. Қышқылды төмендететін препараттармен емдеу Salmonella және Campylobacter сияқты бактериялар туғызған асқазан-ішек инфекцияларының даму қаупін болымсыз арттыруы мүмкін.

Қолданылуы

Ересектер

- он екі елі ішектің ойық жаралы ауруын емдеуде

- он екі елі ішектің ойық жарасының қайталануының профилактикасында

- асқазанның ойық жарасын емдеуде

- асқазанның ойық жара ауруының қайталануының профилактикасында

- ойық жара ауруында сәйкес антибиотикпен біріктірілімде Helicobacter pylori (H. pylori) эрадикациясында

- ҚҚСП қабылдаумен астасқан асқазан мен ішектің эрозиялы-ойық жаралы зақымдануын емдеуде

- ҚҚСП қабылдаумен астасқан қауіп тобындағы пациенттерде асқазан мен ішектің эрозиялы-ойық жаралы зақымдануының профилактикасында

- рефлюкс-эзофагитті емдеуде

- эрозивті эзофагиттің қайталануының профилактикасы үшін ұзаққа созылған демеуші емде

- гастроэзофагеальді рефлюксті ауруды (ГЭРА) симптомдарына қарай емдеу

- Золлингер-Эллисон синдромын емдеуде

Дене салмағы ≥10 кг 1 жастан асқан балалар

- рефлюкс-эзофагитті емдеуде

- ГЭРА –да қыжылды және қышқылдық регургитацияны (кекіру) симптоматикалық емдеуде

4 жастан асқан балалар

- он екі елі ішектің ойық жаралы ауруын (кешенді ем құрамында) тиісінше антибиотиктермен H. Pylori біріктіріліміндегі эрадикацияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Омепразол-Тева капсулаларын, дұрысы ас ішуге дейін, бүтіндей жұтып және жарты стақан сумен ішіп, таңертең қабылдау ұсынылады. Капсуланы шайнауға немесе ұсақтауға болмайды.

Жұтынуға қиналатын пациенттерге және жартылай қатты тамақты ғана іше алатын және жұта алатын балаларға капсуланы ашып, оның ішіндегісін жарты стақан сумен ішуге немесе оны әлсіз қышқылды сусынмен, мысалы, жеміс шырынымен, алма езбесімен немесе газдалмаған сумен араластыруға болады. Пациент ондай қоспаны қысқа кезеңде (30 минут ішінде) қабылдау қажет екенін білу керек. Қолданар алдында қоспаны шайқап, жарты стақан сумен ішу қажет (сүт немесе газдалған суды пайдалануға болмайды). Бұдан бөлек, пациенттерге капсуланы соруға және пеллеттерді жарты стақан сумен ішуге болады.

Ішекте еритін қабығы бар пеллеттерді шайнауға болмайды!

Ересектерге

Он екі елі ішектің ойық жаралы ауруын емдеу

Он екі елі ішегінің белсенді ойық жарасы бар пациенттерге омепразолды 20 мг дозада тәулігіне бір рет қабылдау ұсынылады. Пациенттердің көпшілігінде ойық жара екі апта ішінде жазылып кетеді. Ойық жара екі апта ішінде толық жазылмайтын жағдайларда жазылуға препаратты кейінгі екі апта бойы қабылдағанда жетуге болады. Емдеуге сезімталдығы аз он екі елі ішегінің ойық жарасы бар пациенттерге, әдетте, тәулігіне бір рет 40 мг омепразол тағайындалады; ойық жара, әдетте, төрт апта ішінде жазыла бастайды.

Он екі елі ішектің ойық жарасы қайталануларының профилактикасы

Он екі елі ішектің ойық жарасы қайталануларының профилактикасында Helicobacter pylori сынамасы теріс пациенттерге немесе H.pylori эрадикациясы мүмкін болмайтын жағдайларда ұсынылатын доза күніне бір рет 20 мг омепразол құрайды. Кейбір пациенттерге 10 мг тәуліктік доза жеткілікті болуы мүмкін. Сәтсіз ем жағдайында дозаны 40 мг дейін арттыруға болады.

Асқазанның ойық жарасын емдеу

Ұсынылатын дозасы – тәулігіне бір рет 20 мг омепразол. Пациенттердің көпшілігінде жазылу 4 апта ішінде басталады. Препарат қабылдаудың алғашқы курсынан кейін толық жазылу басталмайтын жағдайларда, әдетте, жазылуға жету үшін қайталанатын 4 апталық емдеу курсы тағайындалады. Емдеуге сезімталдығы аз асқазан ойық жарасы бар пациенттерге, әдетте, тәулігіне бір рет 40 мг омепразол тағайындалады; жазылуға, әдетте, 8 апта ішінде жетуге болады.

Асқазанның ойық жаралы ауруы қайталануларының профилактикасы

Емдеуге сезімталдығы аз асқазан ойық жарасы бар пациенттерге қайталануларды болдырмау үшін тәулігіне бір рет 20 мг омепразол ұсынылады. Қажет болған жағдайда, дозаны тәулігіне бір рет 40 мг дейін арттыруға болады.

Ойық жаралы ауру тұсындағы H. pylori эрадикациясы

H. pylori инфекциясын эрадикациялау үшін антибиотиктер таңдағанда препараттың жекелеген пациенттердегі жағымдылығын қарастыру керек, әрі емді ұлттық, аймақтық және жергілікті басшылық қағидаларына және бактериялық төзімділікке қатысты емдеу сызбаларына сай жүргізген жөн.

- 20 мг омепразол + 500 мг кларитромицин + 1000 мг амоксициллин, әр препарат тәулігіне екі рет бір апта бойы немесе

- 20 мг омепразол + 250 мг кларитромицин (немесе 500 мг) + 400 мг метронидазол (немесе 500 мг немесе 500 мг тинидазол), әр препарат тәулігіне екі рет бір апта бойы немесе

- 40 мг омепразол тәулігіне бір рет 500 мг амоксициллинмен және 400 мг метронидазолмен (немесе 500 мг немесе 500 мг тинидазол), тәулігіне үш рет бір апта бойы.

Егер емдеу курсынан өткеннен кейін Helicobacter pylori сынамасы оң күйде қалса, емдеу курсын қайталауға болады.

ҚҚСП астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жараларын емдеу

ҚҚСП астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралары болғанда препараттың ұсынылатын дозасы - тәулігіне бір рет 20 мг. Пациенттердің көпшілігінде жазылу 4 апта ішінде басталады. Бастапқы ем кезеңінде ойық жараның жазылуы болмайтын пациенттерде, әдетте, жазылуға препаратты 4 апталық қабылдау қайталанғанда жетуге болады.

ҚҚСП қолданудан болатын асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруының профилактикасы, қауіп тобындағы пациенттерде

Қауіп тобындағы пациенттерде (> 60 жас, анамнездегі асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, анамнездегі асқазан-ішектен қан кету) ҚҚСП астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жараларының профилактикасында ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 20 мг омепразол құрайды.

Рефлюкс-эзофагитті емдеу

Ұсынылатын доза – тәулігіне бір рет 20 мг омепразол. Пациенттердің көпшілігінде жазылу төрт апта ішінде басталады. Препарат қабылдаудың алғашқы курсынан кейін толық жазылу болмайтын жағдайларда, әдетте, жазылуға жету үшін қайталанатын 4 апталық емдеу курсы тағайындалады.

Рефлюкс-эзофагиттің ауыр түріне шалдыққан пациенттерге тәулігіне бір рет 40 мг омепразол ұсынылады; жазылу, әдетте, сегіз апта ішінде басталады.

Эрозиялық эзофагит қайталануларының профилактикасында ұзақ жүргізілетін демеуші ем

Эрозиялық эзофагит қайталануларының профилактикасында ұзаққа созылатын демеуші емде пациенттерге тәулігіне 10 мг омепразол ұсынылады.

Қажет болған жағдайда, дозаны тәулігіне бір рет 20-40 мг дейін арттыруға болады.

Симптоматикалық гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын емдеу

Ұсынылатын доза – тәулігіне бір рет 20 мг омепразол. Емдік әсеріне 10 мг күнделікті дозасында жетуге болады, сондықтан дозаны әркімге жеке таңдау жоққа шығарылмайды.

Егер 20 мг омепразолды 4 апта күн сайын қолданудан кейін симптомдар жоғалмаса, пациентті қосымша тексеруден өткізу ұсынылады.

Золлингер-Эллисон синдромын емдеу

Золлингер-Эллисон синдромы бар пациенттерге препаратты әркімге жеке дозалаумен тағайындайды және емдеуді клиникалық көрсетілімдер бойынша қанша қажет болса, сонша ұзақ жалғастырады. Ұсынылатын бастапқы дозасы – күнделікті 60 мг омепразол. Аурудың ауыр түріне шалдыққан және басқа ем әдістеріне талапқа сай жауап бермеген пациенттерде жағдайдың 90%-да омепразолдың тәулігіне 20 мг-120 мг демеуші дозасы тиімді. Препараттың 80 мг-ден асатын тәуліктік дозасын екі бөлікке бөліп, тәулігіне 2 рет қабылдау керек.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарға дозаны түзету қажет емес.

Бауыр функциясы бұзылған науқастарға тәулігіне 10-20 мг омепразол жеткілікті болып табылады.

Егде жастағы (65 жастан асқан) науқастарға дозаны түзету қажет емес.

Дене салмағы ≥10 кг 1 жастан асқан балаларда рефлюкс-эзофагитті емдеуде және ГЭРА –да қыжылды және қышқылдық регургитацияны симптоматикалық емдеуде

Келесі дозалау сызбасы ұсынылады:

≥1 жыл 10-20 кг 10 мг тәулігіне бір рет. Қажет болғанда дозаны тәулігіне бір рет 20 мг дейін жоғарылатуға болады.

≥2 жыл

>20 кг 20 мг тәулігіне бір рет. Қажет болғанда дозаны тәулігіне бір рет 40 мг дейін жоғарылатуға болады.

Емнің ұзақтығы рефлюкс-эзофагитте 4-8 аптаны, ГЭРА–да қыжылды және қышқылдық регургитацияны симптоматикалық емдеуде 2-4 аптаны құрайды. Егер осы уақыт кезеңінде нәтижеге қол жетпесе пациентті қосымша тексеру керек.

4 жастан асқан балалар және жасөспірімдердегі H. Pylori туғызған он екі елі ішектің ойық жаралы ауруын емдеу

Сәйкесті біріктірілген емді таңдау кезінде бактериялық төзімділікке, емдеу ұзақтығына (көбіне 7 күннен 14 күнге дейін) қатысты ресми ұлттық, аймақтық және жергілікті нұсқауды жетекшілікке алып, бактерияға қарсы сәйкесті дәрілерді пайдалану керек.

Емдеу маманның қадағалауымен жүргізілуі тиіс.

Келесі дозалау сызбасы ұсынылады:

15-30 кг Екі антибиотикпен біріктіру: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг\кг дене салмағына + кларитромицин 7.5 мг/кг дене салмағына. Препараттар бір апта бойы күніне екі рет бірге тағайындалады.

31–40 кг Екі антибиотикпен біріктіру: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7.5 мг/кг дене салмағына. Препараттар бір апта бойы күніне екі рет бірге тағайындалады.

> 40 кг Екі антибиотикпен біріктіру: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Препараттар бір апта бойы күніне екі рет бірге тағайындалады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥ 1/100, <1/10 дейін)

- бас ауыру

- іштің ауыруы, іш қату, диарея, метеоризм, жүрек айну/құсу, асқазанда темірлі киста түзілуі (қатерсіз)

Жиі емес (≥ 1/1 000, <1/100 дейін)

- ұйқысыздық

- бас айналу, парестезия, ұйқышылдық

- вертиго

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

- дерматит, қышыну, бөртпе, есекжем

- дімкәстану, шеткері ісіну

- гипокальциемияға байланысты ортан жілік, білезік, омыртқа бағанының сынуының қаупі артуы

Сирек (≥ 1/10 000, <1/1 000 дейін)

- лейкопения, тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар, мысалы, қызба, Квинке ісінуі

және анафилаксиялық реакция/шок

- гипонатриемия

- қозу, сананың шатасуы, депрессия

- дәм сезу қабілетінің бұзылуы

- анық көрмеу

- бронх түйілуі

- ауыздың кеберсуі, стоматит, асқазан-ішек жолының кандидозы

- сарғаюмен немесе онсыз гепатит

- алопеция, фотосенсибилизация

- ортан жіліктің, білезіктің немесе омыртқа бағанының сынуы

- артралгия, миалгия

- интерстициальді нефрит

- қатты тершеңдік

Өте сирек (<1/10 000)

- агранулоцитоз, панцитопения

- гипомагниемия

- озбырлық, елестеулер

- бауыр жеткіліксіздігі, бауыр аурулары бұрыннан бар пациенттердегі энцефалопатия

- мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (УЭН)

- бұлшықет әлсіздігі

- гинекомастия

Белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес):

- гипомагниемия, гипомагниемия гипокалиемияға әкелуі мүмкін, ауыр гипомагниемия гипокальциемия туындатуы мүмкін

- микроскопиялық колит

- жеделге жуық жүйелі қызыл жегі

Жалпы, 0-16 жастан бастап балалардағы қолайсыз құбылыстар бейіні қысқа мерзімді де, ұзақ мерзімді де емдеу кезіндегі ересектердегімен бірдей.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- омепразолға, орын басушы бензимидазолдарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- нелфинавирмен және/немесе атазанавирмен бір мезгілде қолдану

- сирек тұқым қуалайтын фруктоза жағымсыздығы, глюкоза-галактоза маль-абсорбциясы немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі бар аурулар

- жүктілік және лактация кезеңі

- 1 жасқа дейінгі және дене салмағы ≤ 10 кг балалық жас

- рефлюкс-эзофагит, қыжыл және қышқылдық регургитациядан (кекіру) басқа, барық көрсетілімдер бойынша 4 жасқа дейінгі балалық жас

- рефлюкс-эзофагит және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруында H. Pylori эрадикациясынан басқа барлық көрсетілімдер бойынша 18 жасқа дейінгі балалық жас

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Омепразолдың басқа дәрілік препараттар фармакокинетикасына әсер етуі

рН-тәуелді босап шығатын дәрілік заттар

Омепразолмен емдеу кезінде төмендеген асқазандағы қышқылдылық сіңу механизмі орта қышқылдығына байланысты басқа дәрілер сіңуінің төмендеуіне немесе жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Қан плазмасындағы нелфинавир мен атазанавир деңгейлері оларды омепразолмен бір мезгілде қабылдау кезінде төмендейді.

Омепразолды нелфинавирмен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Омепразолды (тәулігіне бір рет 40 мг) нелфинавирмен бір мезгілде қолдану нелфинавирдің орташа концентрациясын 40% төмендетті, ал М8 фармакологиялық белсенді метаболитінің орташа концентрациясы 75-90% төмендеді. Өзара әрекеттесуі CYP2C19 тежелісін де туындатуы мүмкін.

Омепразолды атазанавирмен бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

Дені сау еріктілерде омепразол (тәулігіне бір рет 40 мг) мен 300 мг атазанавир/100 мг ритонавирді бір мезгілде қолдану азатанавир концентрациясының 75% төмендеуіне әкелді. Атазанавир дозасын 400 мг дейін арттыру омепразолдың азатанавир концентрациясына әсер ету орнын толтырмайды. Дені сау еріктілерде омепразолды (тәулігіне бір рет 20 мг) 400 мг атазанавир/100 мг ритонавирмен бір мезгілде қолдану, күніне бір рет 300 мг атазанавир/100 мг ритонавир қабылдаумен салыстырғанда, атазанавир концентрациясының шамамен 30% төмендеуіне әкелген.

Омепразол (тәулігіне 20 мг) мен дигоксинді бірге қолдану дигоксин биожетімділігінің 10% артуын туындатты. Егде жастағы тұлғаларда дигоксин мен омепразолды жоғары дозаларда абайлап қолдану қажет. Дигоксиннің емдік дәрілік мониторингтеуі күшейтілуі тиіс.

Дені сау еріктілердегі зерттеулер нәтижелері клопидогрел (300 мг екпінді доза/75 мг күнделікті демеуші доза) мен омепразол (күнделікті ішке 80 мг) арасында фармакокинетикалық (ФK)/фармакодинамикалық (ФД) өзара әрекеттесу болатынын көрсетті, бұл клопидогрел белсенді метаболитінің орта есеппен 46% төмендеуіне және тромбоциттер агрегациясының барынша тежелуінің (АДФ индукцияланған) орта есеппен 16% төмендеуіне әкелді.

Бақыланатын және клиникалық екі зерттеуде негізгі жүрек-қантамырлық асқынуларға қатысты омепразолдың ФК/ФД өзара әрекеттесуінің клиникалық көріністерінің қарама-қайшы деректері хабарланды. Алдын ала сақтану шарасы ретінде омепразол мен клопидогрелді бір мезгілде пайдаланбауға кеңес беріледі («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Позаконазол, эрлотиниб, кетоконазол және итраконазол сіңірілуі омепразолмен бір мезгілде қолданғанда едәуір төмендейді, сондықтан олардың клиникалық тиімділігі де төмендейді.

Позаконазол мен эрлотинибті омепразолмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

CYP2C19 көмегімен метаболизденетін заттар

Омепразол - омепразолды метаболиздейтін негізгі фермент CYP2C19 орташа тежегіші. Демек, CYP2C19 ферментімен де метаболизденетін қатарлас белсенді заттар метаболизмі төмендеп, осы заттардың жүйелі әсер етуі артуы мүмкін. Ондай препараттардың мысалдары R-варфарин және К дәруменінің басқа антагонистерін, цилостазол, диазепам мен фенитоин болады.

Дені сау пациенттерге 40 мг дозада тағайындалған омепразол цилостазол Cmax және AUC мәндерін, тиісінше, 18% және 26%, ал оның белсенді метаболиттерінің бірінің Cmax және AUC мәндерін, тиісінше, 29% және 69% арттырды.

Қан плазмасындағы фенитоин концентрациясына мониторинг омепразолмен емнің басындағы алғашқы екі апта ішінде, егер де фенитоин дозасы түзетілсе, онда кейіннен дозаның түзетілуімен омепразолмен емдеудің соңында да ұсынылады.

Механизмі белгісіз

Омепразол мен саквинавир/ритонавирді бір мезгілде қолдану қан плазмасында саквинавир концентрациясының шамамен 70% дейін ұлғаюына алып келді, бұл АИТВ жұқтырған пациенттердегі препарат жағымдылығының жақсы болуымен байланысты.

Такролимусты омепразолмен бір мезгілде қолдану қан сарысуындағы такролимус концентрациясын жоғарылатады. Такролимус концентрациясының, сондай-ақ бүйрек функциясының (креатинин клиренсі) мониторингтеуін күшейту талап етіледі, қажет болса, такролимус дозасын түзету керек.

Метотрексат деңгейінің жоғарылауы оны кейбір пациенттерде протон помпасы тежегіштерімен бір мезгілде қолдану кезінде хабарланды. Метотрексаттың жоғары дозалары тағайындалғанда омепразол қабылдауды уақытша тоқтату керек.

Басқа дәрілік препараттардың омепразол фармакокинетикасына әсер етуі

CYP2C19 және/немесе CYP3A4 тежегіштері

Омепразол CYP2C19 және CYP3A4 арқылы метаболизденетіндіктен, CYP2C19 немесе CYP3A4 тежейтін белсенді заттары (кларитромицин және вориконазол) омепразол метаболизмі жылдамдығының азаюы есебінен қан сарысуында омепразол концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Вориконазолмен қатарлас емделу омепразол әсерін екі есе арттырады. Омепразол дозасын түзету, әдетте, қажет емес, өйткені жоғары дозаларының жағымдылығы жақсы. Дегенмен де, бауыр жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде омепразолмен ұзақ уақыт емдеу тағайындалғанда да дозаны түзету қарастырылуы тиіс.

CYP2C19 және/немесе CYP3A4 индукторлары

CYP2C19 және CYP3A4 индукциялайтын белсенді заттар немесе олардың екеуі де (рифампицин және шайқурай сияқтылар) омепразол метаболизмі жылдамдығының артуы есебінен қан сарысуында омепразол концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Кез келген үрейлі симптомдар болғанда (мысалы, көздеусіз едәуір салмақ жоғалту, қайталамалы құсу ұстамалары, дисфагия, қан аралас құсу, анемия немесе мелена), сондай-ақ асқазан ойық жарасы болғанда қатерлі ісіктің бар-жоғын анықтау қажет, өйткені емдеу симптомдарды жеңілдетуі және диагноз қойылуын кідіртуі мүмкін.

Атазанавирді протонды помпа тежегіштерімен бірге қабылдау ұсынылмайды, осындай біріктірілген ем қажет болса, мұқият клиникалық бақылау (мысалы, вирустық жүктеме) ұсынылып, доза 100 мг ритонавирден 400 мг атазанавирге дейін арттырылады; омепразолдың 20 мг тәуліктік дозасынан асыруға болмайды.

Омепразол, тұз қышқылы секрециясын бөгейтін барлық препараттар сияқты, гипо- және ахлоргидрия салдарынан В12 дәруменінің (цианокобаламин) сіңуін төмендетуі мүмкін. Бұл дене салмағы төмен немесе ұзаққа созылатын емде В12 дәруменінің сіңуі төмендейтін қауіп факторлары бар пациенттерде ескерілу керек.

Омепразол - CYP2С19 тежегіші. Омепразолмен емдеудің басында немесе соңында CYP2С19 арқылы метаболизденетін препараттармен өзара әрекеттесу мүмкіндігі зор екеніне назар аудару қажет. Клопидогрел мен омепразол арасында өзара әрекеттесу байқалады. Осы өзара әрекеттесудің клиникалық мәні түсініксіз. Алдын-ала сақтану шарасы ретінде бір мезгілде омепразол мен клопидогрел қабылдауды тағайындауға болмайды. Үш айдан аса, көптеген жағдайларда бір жыл бойы ППТ алған пациенттерде ауыр гипомагниемия жағдайлары хабарланды. Шаршау, тетания, сандырақтау, құрысулар, бас айналу және қарыншалық аритмия сияқты күрделі гипомагниемия симптомдары байқаусыз басталуы және үнемі көрініс бермеуі мүмкін. Гипомагниемиясы бар пациенттердің көбінде магний орнын толтыруда және ППТ қолдануды тоқтатуда жай-күйі жақсарған. .

ППТ емінің ұзаққа созылуы немесе дигоксинмен немесе гипомагниемияны туындатуы мүмкін дәрілік препараттармен (мысалы, диуретиктер) бірге ППТ қолдану күтілетін пациенттерге ППТ емі басталғанша және емдеу кезінде мезгіл-мезгіл магний деңгейін анықтап отыру қажет.

ППТ, әсіресе, егер үлкен дозаларда және ұзақ уақыт бойы (>1 жыл) қолданылса, көбінесе егде жастағы адамдарда немесе басқа да мәлім болған қауіп факторлары бар болса ортан жілік, білезік және омыртқа бағанының сынуларының қаупін арттырады. Зерттеу деректері ППТ жалпы сынулар қаупін 10-40% арттыруы мүмкін екенін айғақтайды. Кейбір жағдайларда ол басқа да қауіп факторларымен байланысты болуы мүмкін. Остеопороз қаупі бар пациенттер қолданыстағы клиникалық нұсқауларға сәйкес емделіп, қажетті дозаларда Д дәрумені мен кальций алуы тиіс.

Ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде омепразолмен ұзақ ем тағайындағанда және кларитромицинмен бір мезгілде қолданғанда омепразол дозасын түзету қарастырылуы тиіс («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).

Протонды помпа тежегіштерін қолдану кейде терінің жеделге жуық қызыл жегіден (SCLE) зақымдануы пайда болуын туындатуы мүмкін. Теріде және артралгиямен бірге жүретін, әсіресе күн сәулесі әсер етуі мүмкін бөліктерінде білінулер туындағанда дереу дәрігерге қаралу керек және омепразолды тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек. Анамнезінде протон помпасы тежегіштерін қолданудан кейін терінің жеделге жуық қызыл жегісі дамуы болуы басқа да протон помпасы тежегіштерін қолдануда осы аурудың пайда болу қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Протонды помпа тежегіштерімен емдеу Salmonella және Campilobacter сияқты бактериялар туғызған асқазан-ішек инфекциялары қаупінің мардымсыз артуына әкелуі мүмкін.

Ұзақ уақыт емделуде, әсіресе, 1 жылдан көп мерзімде емделгенде пациенттер ұдайы қадағалауда болуы тиіс.

Кейбір жағдайларда бұл тіпті ұсынылмаса да, балалардағы созылмалы ауруларды емдеуге препаратты ұзағырақ қолдану талап етілуі мүмкін.

Зертханалық зерттеулер деректеріне әсері

Хромогранин А (CgA) деңгейінің жоғарылауы нейроэндокриндік ісіктерді зерттеу нәтижелеріне ықпалын тигізуі мүмкін. Медициналық қызметкерлер CgA деңгейін бағалауға дейін 5 күн бұрын омепразолмен емдеуді уақытша тоқтатып, егер CgA бастапқы деңгейлері жоғары болса, емді тоқтатқан соң 14 күннен кейін сынақты қайталауы тиіс.

Омепразол-Тева құрамында сахароза бар. Фруктоза жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахароза-изомальтаза жеткіліксіздігінің сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттер бұл препаратты қабылдамау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Омепразол-Тева көлік құралын немесе аcа қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етпейді. Бас айналу және көрудің нашарлауы сияқты қолайсыз реакцияларды байқауға болады. Егер ондай реакция пайда болса, пациенттер автокөлік басқармауы немесе техникамен жұмыс істемеуі тиіс.

Артық дозалануы

Омепразолмен артық дозалану зардаптары туралы ақпарат шектеулі. Әдебиетте 560 мг дейін артық дозалану жағдайлары және 2400 мг омепразолға дейін (әдетте ұсынылатын клиникалық дозасынан 120 есе жоғары) ішу арқылы қабылдау жөнінде мезгіл-мезгіл түскен хабарламалар сипатталған.

Симптомдары: уақытша – жүрек айну, құсу, бас айналу, іштің ауыруы, диарея және бас ауыру, бірлі-жарым жағдайларда – апатия, депрессия және абыржу.

Емі: қажеттілігіне қарай, симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

7 немесе 10 капсуладан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

7 капсуладан 2 пішінді қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған (10 мг доза үшін).

10 капсуладан 3 пішінді қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған (20 мг доза үшін).

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Teva Pharma S.L.U., Испания

Poligono Industrial Malpica, c/c № 4, 50016 Сарагоса, Испания

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Teva Pharmaceutical Industries Limited, Израиль

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды поштасы:

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС, 050059 (А15Е2Р) Алматы қ., Әл- Фараби даңғ. 17/1, «Нұрлы-Тау» БО, корпус 5Б, 6 қабат. Телефон: (727)3251615;

е-mail: safety.kazakhstan@tevapharm.com; веб сайт: www.teva.kz

Қалалар