Небидо р-р 250 мг/4 мл № 1 фл

Сипаттама

Медициналық қолдану жөніндегі Нұсқаулық

дәрілік заттың

Небидо®

Саудалық атауы

Небидо®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тестостерон

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді 250 мг/мл

Құрамы

Препараттың 1 құтысының құрамында

белсенді зат – тестостерон ундеканоата1000. 0 мг

қосымша заттар: бензилбензоат, тазартылған кастор майы.

Сипаттамасы

Бөгде бөлшектері жоқ мөлдір ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Урогенитальды органдар мен жыныстық гормондарды емдеуге арналған препараттар. Жыныстық гормондар және репродуктивті жүйенің модуляторлары. Андрогены болып табылады. 3-оксоандростен туындылары. Тестостерон.

FIPS коды-G03ВА03.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Абсорбция

Препарат құрамында тестостерон безаноаты бар бұлшықет ішілік депо препараты болып табылады, сондықтан бастапқы өту әсері жоқ. Тестостерон май ерітіндісін бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін, undecanoate біртіндеп деподан шығарылады және сарысуы бар эстеразалармен тестостерон мен undecanoic қышқылына толығымен бөлінеді. Бастапқы көрсеткіштерге қатысты тестостеронның сарысулық концентрациясының жоғарылауы инъекциядан кейінгі күні анықталуы мүмкін.

Тепе-теңдік концентрациясы

Гипогонадизмнен зардап шегетін ерлерге 1000 мг тестостерон бездеканоатын алғашқы бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін, тестостеронның орташа ең жоғары концентрациясы (Смакс) 7 күннен кейін 38 нмоль/л (11 нг/мл) құрады. Екінші инъекция біріншіден 6 аптадан кейін жүргізілді және тестостеронның максималды концентрациясы шамамен 50 нмоль/л (15 нг/мл) болды. 10 аптадағы стандартты енгізу аралығы келесі үш енгізу кезінде сақталды, тепе-теңдік концентрациясына 3-ші және 5-ші енгізу арасында қол жеткізілді. Смакс пен Сминнің орташа тепе-теңдік шамасы тиісінше шамамен 37 (11 нг/мл) және 16 нмоль/л (5 нг/мл) құрады. Смин ең төменгі көрсеткіштерінің аралық және ішкі вариабельділік медианасы (%- бен вариация коэффициенті) тиісінше 22% - ды (9-дан 28% - ға дейін) және 34% - ды (25-тен 48% - ға дейін) құрады.

Бөлу

Ерлердің қан сарысуында айналымдағы тестостеронның 98% - ы жыныстық гормондарды байланыстыратын глобулин мен альбуминмен байланысады. Тек тестостеронның бос фракциясы биологиялық белсенді болып саналады. Егде жастағы ер адамдарға көктамыр ішіне тестостерон инфузиясынан кейін таралудың айқын көлемі шамамен 1,0 л/кг деңгейінде анықталды.

Метаболизмі

Тестостерон эфир байланысының бөлінуінен пайда болатын Тестостерон метаболизденеді және эндогендік тестостеронға ұқсас организмнен шығарылады. Ундекано қышқылы басқа алифатты карбон қышқылдары сияқты B тотығу арқылы метаболизденеді. Тестостеронның негізгі белсенді метаболиттері эстрадиол және дигидротестостерон болып табылады.

Шығару

Тестостерон бауырда және одан тыс жерлерде айтарлықтай метаболизмге ұшырайды. Радиоактивті тестостеронды енгізгеннен кейін радиоактивтіліктің шамамен 90%-ы несепте глюкуронидті және сульфатты конъюгаттар түрінде байқалады, ал ішек-бауыр айналымынан өткеннен кейін 6% - ы нәжісте кездеседі. Несепте анықталған өнімдерге андростерон және этиохоланолон жатады. Препаратты бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін заттың деподан шығарылу жылдамдығы 90±40 күн жартылай шығарылу кезеңімен сипатталды.

Фармакодинамикасы

Тестостерон undecanoate табиғи андроген, тестостерон эфирі болып табылады. Белсенді нысаны-тестостерон - бүйірлік тізбектің бөлінуі нәтижесінде пайда болады.

Тестостерон-ерлер ағзасындағы ең маңызды андроген, негізінен ұрық бездерімен және аз дәрежеде бүйрек үсті безінің қабығымен синтезделеді.

Тестостерон құрсақішілік даму кезінде, ерте балалық шақта және жыныстық жетілу кезінде ерлердің жыныстық белгілерінің қалыптасуына, содан кейін ерлердің фенотипі мен андрогенге тәуелді функцияларын (мысалы, сперматогенез, қосымша жыныс бездері) сақтауға жауап береді. Ол сонымен қатар функцияларды орындайды, атап айтқанда теріде, бұлшықеттерде, бүйректерде, бауырда, сүйек кемігінде және ОЖЖ.

Мақсатты органға байланысты тестостеронның әсер ету сипаты негізінен андрогендік (мысалы, простата безінде, ұрық везикулаларында, ұрықтың қосымшаларында) немесе ақуыз-анаболикалық (бұлшықеттерде, сүйектерде, гемопоэтикалық жүйеде, бүйректе, бауырда). Тестостеронның кейбір органдардағы әсері тестостеронның перифериялық эстрадиолға айналуынан кейін пайда болады, содан кейін ол мақсатты жасуша ядроларындағы эстрогендік рецепторлармен байланысады (мысалы, гипофиз, май тіндері, ми, сүйек және тестикулярлық лейдиг жасушалары).

Қолдану көрсеткіштері

- тестостеронды алмастыратын терапия Клиникалық және биохимиялық расталған тестостерон тапшылығы бар ерлерде гипогонадизм кезінде

Қолдану тәсілі және дозасы

Небидо ® инъекциясы үшін құрамында 1000 мг тестостерон ундеканоаты бар 1 құтының барлық ішіндегісін 10-14 аптада бір рет қатаң түрде бұлшықет ішіне енгізеді. Мұндай инъекция жиілігінде тестостеронның жеткілікті деңгейін ұстап тұру қамтамасыз етіледі және заттың жинақталуы болмайды.

Емдеудің басталуы

Емдеуді бастамас бұрын қан сарысуындағы тестостерон мөлшерін анықтау керек. Сарысудың тестостерон деңгейіне және клиникалық симптомдарына байланысты инъекциялар арасындағы бірінші аралық демеуші ем үшін кейінгі 10-14 апта аралығымен 6 аптаға тең минимумға дейін қысқартылуы мүмкін. Мұндай жүктеме дозасындағы тепе-теңдік концентрациясына тезірек қол жеткізуге болады.

Жеке емдеуді түзету

Инъекциялар арасындағы аралық ұсынылған 10-14 апта ауқымында қалуы тиіс. Демеуші ем кезінде сарысудағы тестостерон деңгейіне тұрақты бақылау жүргізу ұсынылады. Тестостерон деңгейін анықтау клиникалық көріністерді ескере отырып, инъекциялар арасындағы интервалдың соңында жүргізілуі керек. Сарысу деңгейлері қалыпты көрсеткіштер диапазонының төменгі үштен бірінде болуы тиіс; егер олар нормадан төмен болса, онда инъекциялар арасындағы аралықты қысқарту қажет. Сарысудағы жоғары концентрацияларда осы аралықты ұлғайтудың орындылығы туралы мәселені қарастыруға болады.

Пациенттердің ерекше популяциялары

Балалар

Небидо балалар мен жасөспірімдерді емдеу үшін көрсетілмеген; 18 жасқа дейінгі ер адамдарда клиникалық бағалау жүргізілген жоқ ("айрықша нұсқаулар"бөлімін қараңыз).

Егде жастағы пациенттер

Қолда бар шектеулі деректер егде емделушілерде дозаны түзету қажеттілігін болжамайды ("айрықша нұсқаулар"бөлімін қараңыз).

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда зерттеулер жүргізілген жоқ. Небидо® препаратын қолдану қазіргі уақытта немесе сыртартқысында бауыр ісіктері бар еркектерде қарсы көрсетілген.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда зерттеулер жүргізілген жоқ.

Пайдалану жөніндегі Нұсқаулық

Бұлшықет ішіне қолдану үшін.

Инъекциялар өте баяу жүргізілуі керек (екі минут ішінде). Небидо® қатаң бұлшықет ішіне енгізуге арналған. Бұлшықет ішіне енгізу кезінде жалпы сақтық шараларын орындау кезінде Небидо® бөксе бұлшықетіне терең енгізілуін мұқият қадағалау керек. Препаратты ыдысқа енгізуге жол бермеу үшін ерекше сақ болу керек ("айрықша нұсқаулар"бөлімін қараңыз). Құтының ішіндегісін ашқаннан кейін бірден бұлшықет ішіне енгізеді.

Жағымсыз әсерлері

Небидо® препаратын емдеу кезінде инъекция орнындағы безеу және ауыру сияқты жағымсыз реакциялар ең жоғары жиілікпен байқалған.

Төменде реттеуші қызметке арналған MedDRA – медициналық сөздіктің 10.1 нұсқасына сәйкес органдар жүйесінің сыныптары бойынша бөлінген жағымсыз дәрілік реакциялар келтіріледі. Жағымсыз реакциялардың жиілігі клиникалық зерттеулердің деректеріне негізделген.

Жиі (≥1/100-ден <1/10-ға дейін)

- полицитемия, гематокрит деңгейінің жоғарылауы, эритроциттер санының артуы, гемоглобин деңгейінің жоғарылауы

- дене салмағының артуы

- ыстық жыпылықтайды

- безеу

- простатспецификалық антиген деңгейінің жоғарылауы, қуықасты безін тексеру кезіндегі патологиялық өзгерістер, қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясы

- инъекция орнындағы әртүрлі реакциялар (ауыру, жайсыздық, қышыну, эритема, гематома, тітіркену, басқа реакциялар)

Жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін)

- аса жоғары сезімталдық реакциялары

- тәбеттің жоғарылауы, гликозилденген гемоглобин деңгейінің жоғарылауы, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия

- депрессия, эмоциялық бұзылулар, ұйқысыздық, мазасыздық, агрессия, ашушаңдық

- бас аурулары, мигрень, тремор

- жүрек-қан тамырлары бұзылулары, артериялық гипертония, бас айналу

- бронхит, синусит, жөтел, ентігу, Қарнақ, дисфония

- диарея, жүрек айнуы

- бауыр функциясының патологиялық көрсеткіштері, аспартатаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы

- алопеция, эритема, бөртпе (оның ішінде папулезді), қышыну, терінің құрғауы

- буындардағы ауырсыну, аяқ-қолдардағы ауырсыну, сүйек-бұлшықет қаттылығы, қандағы креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауы

- несеп ағысының азаюы, несептің іркілуі, несеп бөлу жүйесі тарапынан бұзылулар, никтурия, дизурия

- қуық асты безінің интраэпителиалды ісігі, қуық асты безінің тығыздалуы, простатит, қуық асты безі тарапынан бұзылулар, либидоның өзгеруі, аналық бездегі ауырсыну, сүт бездерінің тығыздалуы, сүт бездерінің ауыруы, гинекомастия, эстрадиол деңгейінің жоғарылауы, тестостерон деңгейінің жоғарылауы

- шаршау, астения, гипергидроз, түнгі терлеу.

Сирек (≥ 1/10000-ден <1/1000)

Өкпе майы микроэмболиясы (жиілігі инъекция санына негізделген).

Кейбір жанама әсерлердің сипаттамасы