Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
Налгезин® форте
Саудалық атауы
Налгезин® форте
Халықаралық патенттелмеген атауы
Напроксен
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 550 мг
Құрамы
1 таблетканың құрамында
белсенді зат – 550 мг натрий напроксені
(500 мг напроксенге баламалы)
қосымша заттар: повидон К30, микрокристалды целлюллоза, тальк, магний стеараты, тазартылған су,
үлбірлі қабық: Опадрай 02F205004 көк (құрамы: гипромеллоза, макрогол/полиэтиленгликоль 8000, титанның қостотығы (E171), индигокармин бояғышы алюминий лагы (E132))
Сипаттамасы
Екі жағы сәл дөңес, бір бетінде сызығы бар, көгілдір түсті үлбірлі қабықпен қапталған сопақша пішінді таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Пропион қышқылы туындылары. Напроксен.
АТХ коды М01АЕ02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Ішу арқылы қабылдағаннан кейін, натрий напроксені асқазан сөлінің қышқылында гидролизденеді. Напроксеннің микробөлшектері босап шығады жәнежіңішке ішекте жылдам ериді. Бұл напроксеннің жеделдетілген және толық сіңуіне алып келеді, сондықтан қан плазмасындағы анальгетикалық әсер үшін тиімді концентрациясына 15-20 минуттан кейін-ақ жетеді. Натрий напроксенінің бір дозасын қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы шектік концентрациясына асқазан толуына қарай 1-2 сағат ішінде қол жеткізіледі. Сіңу дәрежесі қоректік азығына да, көпшілік антацидтерге де байланысты емес. Тепе-теңдік концентрациясына 5 дозадан кейін қол жетеді, яғни 2-3 күн ішінде. Напроксеннің плазмалық деңгейі 500 мг дейінгі дозаларда пропорционалды ұлғаяды. Үлкен дозаларда олардың пропорционалдығы азырақ; сондай-ақ напроксен байланыстыратын плазма ақуыздарының қанықтығынан креатинин клиренсі де ұлғаяды.
Таралуы
Әдеттегі дозада, қан плазмасындағы напроксен концентрациясы23 мг / л-ден 49 мг/л-ге дейінгі диапазонда болады. 50 мг/л-ге дейінгі концентрацияларында напроксеннің 99% плазма ақуыздарымен байланысады. Жоғары концентрацияларда байланыспаған белсенді зат мөлшері ұлғаяды және 473 мг/л концентрацияларда 2,4% құрайды. Плазма ақуыздарының экстенсивті байланысуынан таралу көлемі онша көп емес және дене салмағының тек 0,9 л / кг құрайды.
Метаболизм және шығарылуы
Белсенді заттардың 70% жуығы өзгермеген түрде шығарылады, 60% глюкурон қышқылымен немесе басқа конъюгаттармен байланысады. Напроксеннің қалған 30% 6-диметил-напроксен белсенді емес метаболиті түрінде шығарылады.
Напроксеннің шамамен 95% несеппен және 5%нәжіспен шығарылады. Жартылай ыдырау кезеңі доза мен қан плазмасындағы концентрациясына байланысты емес және бұл күніне екі рет қабылданатын режимдегі ем басталғаннан кейін 3 күн ішінде тұрақты жай-күйге жетуге мүмкіндік беретін 12-15 сағатты құрайды.
Креатинин клиренсінапроксеннің қан плазмасындағы концентрациясына байланысты, бұл напроксеннің қан плазмасындағы жоғарырақ концентрацияларындағы белсенді заттардың байланыспаған бөлшектерінің ұлғаюынан болуы ықтимал.
Балалардағы метаболизм ересектердегі метаболизмге ұқсас.
Бауырдың созылмалы алкогольдік ауруы напроксеннің плазмадағы жалпы концентрациясын төмендетеді, бірақ байланыспаған напроксеннің концентрациясы артады.
Егде жастағы адамдарда плазмадағы жалпы концентрациясы өзгеріссіз қалса да, напроксеннің плазмадағы бос концентрациясы артады.
Фармакодинамикасы
Налгезин® қабынуға қарсы стероидты емес препарат болып табылады. Оның қабынуға қарсы, ауыруды басатын және ыстық түсіретін қасиеттері бар. Негізгі әсер ету механизмі простагландиндер түзуге қатысатын фермент - цикло-оксигеназаны тежеуі болып табылады. Соның салдарынан организм мен тіндердегі әртүрлі сұйықтықтарда простагландин деңгейі төмендейді.
Басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттар сияқты напроксен асқазан-ішектен аздап қан кетулерін және ас қорыту жолдарының эндоскопиялық расталған зақымдануын туындатуы мүмкін. Напроксензақымдануды ацетилсалицил қышқылы және индометацинге қарағанда азырақ туындататыны, ал дифлунизал, этодолак, набуметон және сулиндакқа қарағанда көбірек туындататыны анықталған.Напроксен басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттар сияқты тромбоциттер агрегациясын тежейді, бірақ емдік дозаларда қолданғандаол қан кетулер кезінде елеусіз әсер етеді. Напроксен сау бүйректіңфункциясына әсер етпейді,тек бүйрек немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердегі бірнеше жағымсыз әсерлері туралы ғана мәлімделген.
Напроксен урикозуриялық әсерді күшейтпейді.
Қолданылуы
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектер
Ревматоидты артрит, остеоартрит және шорбуынданатын спондилоартрит
550 мг-ден 1100 мг дейін, 2 қабылдауға бөлінген 12 сағаттық аралықпен немесе балама ретінде- бір рет.
Жедел подагра
Бастапқы доза 825 мг құрайды, содан соң ұстамалар тоқтағанша әрбір 8 сағат сайын 275 мг-ден.
Тірек-қимыл аппаратының жедел бұзылуы және дисменорея
Бастапқы доза 550 мг, ең жоғары тәуліктік дозада 1375 мг қабылдаудың бірінші күнінен кейін, содан соң қажет болуына қарай дозаны 6-8 сағат аралықпен 275 мг дейін төмендетеді.
Жүктеме доза
Таңертең немесе кешке бір рет қабылдағанда келесі жағдайлардағы жедел фаза уақытында жүктеме дозасы күніне 825 мг немесе 1100 мг ұсынылады:
Егде жастағылар
Егде жастағы адамдарда напроксеннің плазмадағы жалпы концентрациясы өзгермесе де, напроксеннің плазмадағы байланыспаған бөлігі артатыны анықталған. Бұл анықталған жайттың напроксеннің дозасына қатысты салдары белгісіз. Егде адамдарда пайдаланылатын басқа да препараттар сияқты ең төмен және ұзақтығы мүмкіндігінше ең қысқа тиімді дозаны пайдалану керек, өйткені егде адамдарда жағымсыз әсерлерінің пайда болу қаупі жоғары. Пациенттерге ҚҚСП емінің кезінде асқазан-ішек қан кетулерін ұдайы бақылау керек. Егде адамдарда элиминациясының азаю әсерін «Айрықша нұсқаулар» бөлімінен қараңыз.
Балалар
Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдану үшін Налгезин® ұсынылмайды ( «Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).
Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі
Бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде препараттың төмен дозалары ұсынылады. Напроксен бастапқы креатинин клиренсі 20 мл/мин аз пациенттерге қарсы көрсетілімде, өйткені ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе диализдегі пациенттерде напроксен метаболиттерінің жинақталуы бақыланды. Емді белгілі бір уақыт аралығынан кейін жүйелі түрде қайта қарау керек және егер еш пайдасы бақыланбасанемесе жақпаушылығы туындаса емді тоқтату керек.
Қолдану тәсілі
Оральді қабылдауға арналған. Дұрысы тамақ ішу кезінде немесе одан кейін қабылдау.
Жағымсыз әсерлері
ҚҚСП қабылдаудан кейін бас айналуы, ұйқышылдық, қажу және көру бұзылуы сияқты болжамды жағымсыз әсерлер пайда болуы мүмкін. Бұндай құбылыстар туындағанда пациенттерге көлік құралдарын басқаруға немесе механизмдермен жұмыс істеуге болмайды.
ҚҚСП және напроксенге байланысты тіркелген жағымсыз әсерлер ағзалар жүйесі класы бойынша келесі жиілікпен жіктелген: жиі (≥ 1/100 < 1/10), жиі емес (≥ 1/1000 < 1/100),сирек (≥ 1/10 000 < 1/1000),өте сирек (< 1/10 000),жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес).
Қан және лимфа жүйесі тарапынан болатын бұзылулар
сирек: гемолиздік анемия
өте сирек: гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз
жиілігі белгісіз: апластикалық анемия, нейтропения
Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар
сирек: аллергиялық реакциялар және аса жоғары сезімталдық реакциялары, анафилаксия
Зат алмасу және қоректену тарапынан бұзылулар
сирек: гиперкалиемия
Психика тарапынан бұзылулар
жиі емес: депрессия, когнитивті дисфункция, ұйқысыздық, зейін қоя алмау, ұйқы бұзылуы
жиілігі белгісіз: елестеулер.
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар:
жиі: сананың шатасуы, бас айналуы, ұйқышылдық, бас ауыруы
сирек: құрысулар, асептикалық менингит*
жиілігі белгісіз: бас айналуы, парестезия, жайсыздық, Паркинсон ауруының өршуі
Көру мүшелері тарапынан бұзылулар
жиі: көру арқылы қабылдау бұзылуы
жиілігі белгісіз: оптикалық неврит, папиллоэдема
Есту және тепе-теңдік тарапынан бұзылулар
жиі: құлақтағы шуыл
сирек: есту бұзылуы
Жүрек тарапынан бұзылулар
жиі емес: жиілеген жүрек қағысы
жиілігі белгісіз: жүрек жеткіліксіздігі
Тамырлар тарапынан бұзылулар
сирек: васкулит
өте сирек: артериялық тромбоздық құбылыстар (миокард инфарктісі немесе инсульт)
Тыныс алу жолдары, кеуде қуысы және көкірек ортасытарапынан бұзылулар
сирек: демікпенің өршуі, эозинофильді пневмония
жиілігі белгісіз: бронх түйілуі, ентігу, ринит, өкпенің ісінуі
Асқазан-ішек жолдары тарапынан бұзылыстар
өте сирек: панкреатит
жиілігі белгісіз: пептидтік ойық жара, тесілу немесе асқазан-ішектік қан кетулері **, жүрек айнуы, құсу, диарея, метеоризм, іш қатуы, диспепсия, іштің ауыруы, мелена, гематомезис, ойық жаралы стоматит, колит өршуі және Крон ауруы, гастрит
Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылыстар:
сирек: гепатит (кейде өліммен аяқталатын), сарғаю
жиілігі белгісіз: бауыр функциясының бұзылуы.
Тері мен теріасты тіндері тарапынан болатын бұзылулар
жиі: бөртпе, қышыну, геморрагиялық бөртпе
жиі емес: есекжем, жарыққа жоғары сезімталдығы
сирек: алопеция, жалған порфирия
өте сирек: мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, буллезді эпидермолиз
жиілігі белгісіз: ангиоэдема, эпидермальді некролиз, эксфолиативті және буллезді дерматоз, қызыл жалпақ теміреткі
Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар
сирек: миалгия, бұлшықет әлсіздігі.
Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар
өте сирек: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальді нефрит, нефроздық синдром, бүйрек папиллярлық некрозы
жиілігі белгісіз: бүйрек жеткіліксіздігі, нефропатия, сарысудағы креатинин жоғарылауы
Ұрпақ өрбіту жүйесі және сүт безі тарапынан бұзылулар
жиілігі белгісіз: әйел бедеулігі.
Жалпы бұылулар және енгізу орнындағы бұзылулар
жиі:қажу
жиілігі белгісіз: жеңіл шеткері ісінулер, гипертермия
*әсіресежүйелі қызыл жегі сияқты бұрыннанаутоиммундық аурулары, мойын бұлшықеттері қимыл шектелісі болатын бас ауруы, жүрек айнуы, құсу, қызба және бағдардан жаңылу сияқты симптомдары бар дәнекер тіндердің аралас аурулары бар пациенттерде.
** кейде өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін, әсіресе егде адамдарда («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).
Клиникалық сынақтар және эпидемиологиялық деректер кейбір ҚҚСП қолданудың (әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ емдегенде) артериялық тромбоздар дамуының жоғары қаупімен байланысты болуы мүмкіндігі туралы айғақтайды (мысалы, миокард инфаркті немесе инсульт («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз)).
Болжамды жағымсыз құбылыстары туралы мәлімдемелер
Дәрілік препарат тіркелгеннен кейінгіалынған болжамды жағымсыз құбылыстары туралы хабарламалар өте маңызды. Олар дәрілік препараттың пайда/қаупінің арақатынасы мониторингтеуін жалғастыруға мүмкіндік береді. Денсаулық сақтау саласымамандарына күдік болған кез келген жағымсыз әсерлері туралы нұсқаулық соңында көрсетілген байланыстар бойынша «сары картаны» толтырып, мәлімдеу ұсынылады.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- натрий напроксенге, напроксенге немесе препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық. Кросс-сезімтал реакцияларға потенциал болғандықтан, напроксенді аспирин немесе демікпе синдромын, ринит мұрын полипін немесе есекжемді туындататын қабынуға қарсы басқастероидты емес / ауыруды басатын препараттарды пациенттерге тағайындауға болмайды. Бұл реакциялар фатальді болуы мүмкін. Бұндай пациенттерде напроксенге ауыр анафилаксиялық реакция туралы хабарланды.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Напроксен плазма ақуыздарымен толық дерлік байланысатындықтан гидантоинмен, антикоагулянттармен немесесульфонилмочевина туындыларымен бір уақытта қабылдағанда сақтық жасау керек және осы препараттармен артық дозалануының симптомдарын мұқият бақылау керек.
Бір мезгілде напроксен және гидантоин, сульфонамид немесе сульфонилмочевина алған пациенттер егер ол қажет болса, доза түзету үшін бақылауда болуы тиіс.
Напроксеннің антикоагулянттармен немесе сульфонилмочевинамен ешбір өзара әрекеттесулері бақыланбады, бірақ сақ болу керек, өйткені осы кластың басқа стероидты емес препараттарымен өзара әрекеттесулері анықталған.
Напроксенді қоса, ҚҚСП литий препараттарымен бір уақытта қабылдағанда литийдің бүйрек клиренсін тежеуі салдарынан плазмада литий концентрациясы артады, литий шығарылуының төмендеуіне әкеледі. Напроксенмен ем бастар алдында, ем барысында жәнеемді тоқтатқаннан кейін литий деңгейін бақылау ұсынылады.
Напроксен гипертензияға қарсыпрепараттардың гипотензиялық әсерін төмендетеді.Напроксенді бета-блокаторлармен бір уақытта қабылдау олардың гипотензиялық әсерінің төмендеуіне әкелуі мүмкін,ангиотензин -конвертациялаушы фермент (АКФ) немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерінің тежегіштерін қолдануға байланысты, әсіресе бүйрек функциясының бұрыннан бұзылуы бар пациенттерде бүйрек жеткіліксіздігі қаупі артады.
Пробенецидпен - напроксеннің жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды, бұл напроксеннің плазмадағы концентрациясы ұлғаюына алып келеді.
Напроксен метотрексаттың өзекшелік сөлінісін азайтады, осыған байланысты оның уыттылық әсерінің даму қаупі жоғарылайды.
Фуросемидтің натрийуретикалық әсері осы кластың кейбір препараттарымен тежелетіні хабарланды.
ҚҚСП жүрек жеткіліксіздігін күшейтуі мүмкін, шумақтық сүзіліс жылдамдығын азайтуы және плазмадағы жүрек гликозидтерінің деңгейінжоғарылатуы мүмкін.
Циклоспоринмен,басқа да ҚҚСП, әсіресе АКФ тежегіштерін қабылдайтын пациенттерде бүйрек жеткіліксіздігі даму қаупі жоғарылайды.
ҚҚСП мифепристон тиімділігін төмендетуге алып келуі мүмкіндігінен, мифепристон енгізуден кейін 8-12 күн ішінде пайдалануға болмайды.
Барлық ҚҚСП сияқты, асқазан-ішек қан кетулері немесе ойық жарасы дамуының жоғары қаупінен кортикостероидтармен бірге енгізгенде сақ болу керек.
ҚҚСП диуретиктер менгипотензиялық дәрілік заттардың тиімділігін төмендетуі мүмкін. Әдетте қайтымды болатын, жедел бүйрек жеткіліксіздігі қаупі ҚҚСП ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен біріктіргенде бүйрек функциясы бұзылуы бар (мысалы, сусызданған науқастар немесе егде жастағы пациенттер) пациенттерде жоғары. Бұндай жағдайларда әсіресе егде жастағы адамдарда, сақ болу керек. Пациенттерге керек болғанда гидратация жүргізіледі және қатарлас ем басталғаннан кейін және мезгіл-мезгіл, ем барысында бүйрек функциясы мониторингіне назар аударылуы тиіс. Диуретиктер ҚҚСП нефроуыттылығын арттыруы мүмкін.
ҚҚСП антикоагулянттар әсерін күшейтуі мүмкіндігіне байланысты, тікелей медициналық бақылау мүмкіндігін қоспағанда, ҚҚСП антикоагулянттармен (варфарин немесе гепарин сияқты) үйлесімде бір мезгілде қолдану қауіпсіз емес саналады.
ҚҚСП хинолонды антибиотиктерге байланысты болатын құрысулардың қаупін жоғарылатуы мүмкіндігін көрсетеді. ҚҚСП және хинолондар қабылдаушы пациенттерде құрысу дамуының қаупі жоғары.
Антитромбоцитарлық дәрілер және серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері (СКҚІТ) асқазан-ішек қан кетулері қаупін жоғарылатады.
Такролимус ҚҚСП нефроуыттылығын арттыруы мүмкін.
Зидовудин гематологиялық уыттылық қаупін жоғарылатады. Гемофилиясы бар АИТВ (+) бір мезгілде зидовудинмен және ибупрофенмен ем қабылдаушы науқастарда гемаартроз және гематоманың жоғары қаупі айғақталған.
Бисфосфонаттарды және ҚҚСП бір мезгілде қабылдау асқазанның шырышын зақымдау қаупін жоғарылатуы мүмкін.
Антацидтермен немесе колестираминмен бір мезгілде қолдану напроксен сіңуін іркеді, бірақ ықпал ету дәрежесіне әсері болмайды. Напроксенді колестирамин қолданар алдында кемінде бір сағат бұрын немесе қолданғаннан төрт –алты сағат кейін қабылдау керек.
