Моносан 40 мг № 30 табл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Моносан®

Саудалық атауы

Моносан®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Изосорбид мононитраты

Дәрілік түрі

20, 40 мг таблеткалар

Құрамы

белсенді зат — 20 және 40 мг изосорбид мононитраты (25 немесе 50 мг лактозамен сұйылтылған изосорбидке-5-мононитратқа баламалы),

қосымша заттар:түйіршіктелген лактоза: сәйкесінше 75 мг және 150 мг, микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, тальк, магний стеараты.

Сипаттамасы

Ақ түсті, беткейі тегіс, дөңгелек пішінді, сындыруға арналған сызығы бар, диаметрі 7.0 мм(20 мг доза үшін) немесе 9.0 мм (40 мг доза үшін) таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған вазодилататорлар. Органикалық нитраттар.Изосорбид мононитраты.

АТХ коды С01DA14

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Изосорбид-5-мононитраты — бұл бауырда метаболизденбейтін изосорбид динитратының фармакологиялық тұрғыдан белсенді метаболиті. Биотиімділігі жоғары — 100%-ға жуық, сондықтан препараттың қан плазмасындағы концентрациясымен және фармакодинамикалық әсерімен тікелей байланысы байқалады. Пероральді түрде қабылдаудан кейін қан плазмасында ең жоғары концентрацияға қабылдаудан кейін 5 сағаттан соң жетеді. Препарат қан плазмасы ақуыздарымен байланыспайды. 10-80 мг дозалардағы фармакокинетикасы дозаға байланысты сипатта болады, және изосорбид динитратынан айырмашылығы, бауыр арқылы алғаш өткен кезде биотрансформацияға ұшырамайды. Пероральді түрде қабылдаудан кейін плазмалық концентрацияларындағы жекелей айырмашылықтар үлкен емес. Жартылай шығарылу кезеңі — 4-6 сағат. Изосорбид-5-мононитратының қандағы тиімді деңгейі 100 нг/мл-ге жуық. Изосорбид-5-мононитраты бауырда толық дерлік метаболизденеді. Метаболиттері белсенді емес болып табылады.

Препаратты қабылдағаннан кейін плазмадан орташа жартылай шығарылу кезеңі 5 сағатты құрайды. Препарат бүйрек арқылы іс жүзінде метаболиттер түрінде толық шығарылады. Препараттың тек 2%-ы ғана өзгермеген күйінде бүйрек арқылы шығарылады.

Препараттың бүйректік клиренсі минутына 1,8 л.

Төзімділіктің дамуы

Дозалау режимінде өзгерулердің және нитраттардың тұрақты концентрацияларының жоқтығына қарамастан, препарат тиімділігінің төмендегені байқалды. Пайда болған төзімділікемдеуді тоқтатқаннан кейін 24 сағат шегінде жоғалады. Емнің үзілісті режимінде төзімділіктің дамуы байқалған жоқ.

Фармакодинамикасы

Антиангиналды әсері бар, ол алдыңғы жүктеменің (шеткері веналардың кеңеюі, соның арқасында көлемдік арнада қанның жиналуы жүреді, қанның жүрекке қайтуы төмендейді, бұл соғу көлемінің азаюымен сол жақ қарыншаның толу қысымының түсуіне әкеледі, өкпе артерияларындағы қысым төмендейді, қан айналымының кіші шеңбері ішінара жеңілдейді және сол жақ қарыншадағы ақырғы-диастолалық қысым төмендейді) және кейінгі жүктеменің (артериолалардың кеңеюі жалпы шеткері қантамырлық кедергіні төмендетеді) төмендеу есебінен, миокардтың оттегіге қажеттілігінің азаюымен, сондай-ақ ірі коронарлы артерияларды тікелей вазодилатациялайтын әсерімен байланысты.

Бұдан басқа, алдыңғы жүктеменің азаюы сол жақ қарынша қабырғаларының кедергісін төмендетеді, ол субэндокардиальді және интрамуральді қан ағынының ұлғаюына әкеледі: сол жақ қарыншада ақырғы-диастолалық және ақырғы-систолалық қысымның төендеуі нәтижесінде жүректің көлемі азаяды, қанды айдап шығару кезеңі қысқарады.

Ірі эпикардиальді коронарлы артериялардың кеңеюі оттегімен байытылған қанның ишемия және ишемиялық зақымданған аймақтарға келуін арттырады,бұл «есеңгіреген» миокардтың тіршілікке қабілетін қалпына келтіруі және некрозданған аймақты шектеуі мүмкін, коллатералардың ашылуы ишемияланған миокард аймағында қан перфузиясының жақсаруына мүмкіндік береді, миокардқа тікелей метаболизмдік әсері де орын алуы мүмкін.

Бұдан басқа, тромбоциттер агрегациясы тежеледі, тромбоксанның тромбоцитарішілік синтезі төмендейді.

Қолданылуы

— стенокардияның профилактикасында және ұзаққа созылатын емінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Тамақтанудан 1 сағат бұрын немесе тамақтан кейін 2 сағаттан соң ішке қабылданады.Таблеткаларды шайнамай, аздаған мөлшерлі сұйықтықпен ішіп, бүтіндей қабылдайды.

Барлық көрсетілімдер үшін дозалау режимі жекелей сезімталдықты ескеріп және аурудың ауырлығына байланысты белгілейді. Емдеуді төмен дозадан бастап, оны қажетті деңгейге дейін баяу арттырады. Бастапқы дозасы — күніне 1- 2 рет 10-20 мг. Ең төмен бір реттік доза — 10 мг. Содан кейін дозаны біртіндеп тәулігіне 1-2 реттік 20-40 мг-ге дейін арттырады.

Бір реттік дозаларды қабылдау арасындағы аралық кем дегенде 8 сағатты құрауы тиіс. Клиникалық әсерінің айқындылығына байланысты 3-5 күн емдеуден кейін препараттың бір реттік дозасын осындай қабылдау ретімен тәулігіне 60-80 мг-ге дейін арттыруға болады. Ең жоғары тәуліктік доза — 80 мг. Түнгі ұстамалары жиі болатын нұсқалық стенокардияда препаратты таңертең және тура ұйқыға жатар алдында қабылдаған жөн. Емдеу күрт емес, біртіндеп тоқтатылуы тиіс, өйткені «тоқтату феноменін» жоққа шығаруға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлердің пайда болуын келесі санаттарға бөледі: өте жиі (≥1/10); жиі ( ≥1/100-ден<1/10 дейін); жиі емес(≥1/1000-нан <1/100 дейін); сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000); белгісіз (қолда бар деректермен анықтау мүмкін емес).

Орталық жүйке жүйесі тарапынан:

Өте жиі: «нитраттық» бас ауыру, бас айналу.

Жиі: қозғала алмау, ұйқышылдық, көрудің жіті болмауы, шапшаң психикалық және қимылдау реакцияларына қабілеттіліктің төмендеуі (әсіресе емнің басында).

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан:

Жиі: бет терісінің өткінші гиперемиясы, ысынуды сезімі, стенокардия ұстамаларының күшеюі (парадоксальді реакция), ортостатикалық коллапс.

Өте сирек: стенокардияның өршуі, брадиаритмия, ортостатикалық гипотензия, рефлекторлы тахикардия.

Ас қорыту жүйесі тарапынан:

Өте сирек: жүректің айнуы, құсу, тілде жеңіл күйдіру сезімі пайда болуы мүмкін, ауыздың кеберсуі.

Тері және теріастылық тіндердің аурулары

Өте сирек: Аллергиялық тері реакциялары — тері бөртпесі.

Белгісіз: эксфолиативті дерматит.

Тағы басқалары: төзімділіктің дамуы (соның ішінде басқа нитраттарға айқаспалы).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

— органикалық нитраттарға немесе препараттың қосымша заттарына белгілі аса жоғары сезімталдық

• силденафил фосфодиэстеразасы тежегішін (виагра) бір мезгілде қабылдау, өйткені силденафил нитраттардың гипертензияға қарсы әсерін көтермелейді
• айқын артериялық гипотензия (систолалық қысым 90 мм с.б.-ден азырақ)
• миокард инфарктісінің жедел сатысы
• сол жақ қарынша функциясының жедел жеткіліксіздігі
• қан айналымының жедел бұзылуы (шок, соның ішінде, кардиогендік, қантамырлық коллапс)
• гиповолемия
• гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатия
• перикард қуысының тампонадасы, констриктивті перикардит
• бассүйекішілік қан құйылулар, геморрагиялық инсульт, бассүйек-ми жарақаттары
• ауыр аортальді және субаортальді стеноз, ауыр митральді стеноз
• жабық бұрышты глаукома
• айқын анемия

-жүктілік (I триместр) және лактация кезеңі

-18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

— лактозаның тұқым қуалайтын жақпаушылығы, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы синдромы және Лапп лактоза тапшылығы.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Моносан® препаратын бірге қолданғанда қан плазмасында дигидроэрготаминнің концентрациясы жоғарылайды.

Бірге қолданғанда барбитураттар биотрансформацияны жылдамдатады және қан плазмасында изосорбид мононитратының концентрациясын төмендетеді.

Изосорбид мононитратын вазодилататорлармен, гипертензияға қарсы дәрілермен, психозға қарсы дәрілермен (нейролептиктермен), трициклді антидепрессанттармен, новокаинамидпен, этанолмен, хинидинмен, бета-адреноблокаторлармен, кальций антагонистерімен, дигидроэрготаминмен бір мезгілде қабылдағанда гипертензияға қарсы әсері күшеюі мүмкін.

Амиодаронды, пропранололды, баяу кальций өзекшелерінің блокаторларын (верапамил, нифедипин және басқалар), ацетилсалицил қышқылын изосорбид мононитратымен біріктіргенде антиангиналды әсері күшеюі мүмкін.

Изосорбид мононитратын бета-адреностимуляторлармен, альфа-адреноблокаторлармен (дигидроэрготамин және басқалар) бірге қолданғанда антиангиналды әсерінің айқындылығы төмендеуі мүмкін (тахикардияның дамуы, артериялық қысымның шамадан тыс төмендеуі).

Изосорбид мононитратын м-холиноблокаторлармен (атропин) біріктіріп қолданғанда көзішілік қысымның жоғарылау ықтималдылығы артады.

Адсорбенттерді, тұтқыр және бүркейтін дәрілерді бір мезгілде қабылдау асқазан-ішек жолынанизосорбид мононитратының сіңуін төмендетеді.

Изосорбид мононитраты норадреналиннің, ацетилхолиннің, гистаминнің емдік әсерін бәсеңдетеді.

Изосорбид мононитратын қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен бір мезгілде қабылдағанда олардың әсері бәсеңдеуі мүмкін.

Алкогольді қолдану препараттың гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

Изосорбид мононитратын стенокардияның жедел ұстамаларын басу үшін және жедел миокард инфарктісінде қолданбаған жөн.

Емнің басында бас ауыру («нитраттық» бас ауыру) жиі пайда болуы мүмкін, олар әдетте емдеуді жалғастырғанда бірнеше күннен кейін өздігінен жоғалады. Емдеу кезеңінде артериялық қысымды және жүректің жиырылу жиілігін бақылау қажет.

Қан айналымы құбылмалы пациенттерде препаратты алғаш қабылдай бастағанда-ақ қантамырлық жедел жеткіліксіздік симптомдары көрініс беруі мүмкін. Бұл симптомдарға, мысал ретінде, нитраттар әсерінен туындаған бас ауыруларға, егер емдеуді өте төменірек дозалардан бастаса, жол бермеуге болады.

Артериялық гипотензия аясында препаратты пайдалану қажет болған жағдайда оң инотроптық әсері бар дәрілік заттарды бір мезгілде енгізген немесе қосымша қан айналымының дәрілерін қолданған жөн.

Изосорбид мононитратын жоғары дозаларда ұзақ үздіксіз қолданғанда препаратқа төзімділік дамуы, сондай-ақбасқа нитраттарға қатысты айқаспалы төзімділік пайда болуы мүмкін. Сондықтан жоғары дозалармен емдеуді 24-48 сағат үзіліспен жүргізген немесе 3-6 апта жүйелі қабылдаудан кейін 3-5 күн үзіліс жасап, изосорбид мононитратын антиангиналды басқа дәрілік заттармен алмастырған жөн.

Тоқтату синдромының дамуына жол бермеу үшін препаратты тоқтатуды біртіндеп жүргізген жөн.

Қант диабеті бар науқастарға сақтықпен тағайындау қажет.

Педиатрияда қолданылуы

Балаларда препаратты қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталған жоқ.

Жүктілікте және бала емізгенде қолданылуы

Жүктілік және лактация кезеңінде ана үшін күтілетін пайдасы нәресте және шарана үшін потенциалды қаупінен басым болған жағдайда қолданылуы мүмкін.

Көлік құралын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік препараттың ықпал ету ершеліктері

Моносан® препараты емдеудің бастапқы сатысында жоғары зейінділікті қажет ететін қызметке (көлік жүргізу және қауіпті механизмдерді басқару) ықпалын тигізуі мүмкін, сондықтаносы әрекеттерді орындау кезінде сақтық танытқан жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас ауыру, бас айналу, тахикардия, гипертермия, тері гиперемиясы, тершеңдік, жүректің айнуы, құсу, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, құрысулар, көру бұзылыстары, бассүйекішілік қысымның жоғарылауы, коллапс, естен тану, салдану, кома.

Емі: симптоматикалық, аяқты сәл көтеріңіреп жатқызу, оксигенотерапия, таблетканың көп мөлшерін пайдаланған жағдайда — асқазанды шаю. Метемоглобинемиядан туындаған цианоз ішке қабылдау арқылы немесе венаішілік 1 г аскорбин қышқылын, венаішілік — 1% метилтиониний хлориді (метилен көгі) ерітіндісін дене салмағының әр кг шаққанда 1-2 мг дозада қолдану, қажет болғанда — 1 сағат аралықпен 2 мг/кг дозаны қайталап енгізу, оксигенотерапия, гемодиализ, қан құю арқылы жойылады.

Ауыр артериялық гипотензияда — вена ішіне фенилэфрин (эпинефрин және оған ұқсас қосылыстардың тиімділігі аз).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Пішінді 3 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші / ТК ұстаушысы

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска377/1, Михле 140 00 Прага 4

Чех Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«ПРОМ.МЕДИК.КАЗ» ЖШС

Алматы қаласы, Наурызбай ауданы, Рахат ықшам ауданы, Асанбай Асқаров көшесі, үй 21/1, т.е. 1а; телефон 2608936; еmail: sekretar@prommedic.kz

Қалалар