Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
КАРСИЛ®
Саудалық атауы
КАРСИЛ®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында:
белсенді зат – шұбар алатікен жемістері құрғақ экстрактісі (силибинин түріндегі силимаринге баламалы 22.5 мг) 40.9-56.3 мг,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, бидай крахмалы, повидон К 25, микрокристалды целлюлоза (101 типі), магний стеараты, тальк, маннитол, кросповидон, полисорбат 80, натрий гидрокарбонаты,
қабықтың құрамы: целлюлоза ацетат фталаты, диэтилфталат, сахароза, акация шайыры, желатин, тальк, титанның қостотығы (Е 171), макрогол 6000, Опалюкс AS 26586 қоңыр (құрғақ түрде): сахароза, темірдің қызыл тотығы (Е 172), темірдің қара тотығы (Е 172), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол.
Сипаттамасы
Дұрыс дөңгелек пішінді, қоңыр түсті қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. Бауыр және өт шығару жолдарының ауруларын емдеуге арналған препараттар. Бауыр ауруларын емдеуге арналған препараттар. Силимарин.
ATХ коды: A05BA03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Пероральді түрде қолданғаннан кейін силимариннің асқазан-ішек жолынан сіңірілуі толық емес (23-47%-ға дейін). Плазмада концентрацияның ең жоғары шегіне бір реттік дозаны пероральді түрде қабылдағаннан кейін 4-6 сағаттан соң жетеді. Сіңген препараттың аздаған бөлігі ішек-бауыр айналымы арқылы өтеді.
Таралуы
14С таңбаланған силибининге жүргізілген зерттеулерде ең жоғары концентрациялар бауырда, өкпеде, асқазанда және ұйқы безінде және аздаған мөлшерде бүйректерде, жүректе және басқа да ағзаларда байқалады. Қан плазмасы ақуыздарымен қайтымды байланысады.
Метаболизмі
Бауырда сульфаттармен және глюкурон қышқылымен конъюгациялану арқылы метаболизденеді. Метаболиттер ретінде өтте глюкуронидтер және сульфаттар табылды.
Шығарылуы
Жартылай шығарылу кезеңі өзгермеген силимарин үшін 1-3 сағатты және оның метаболиттері үшін 6-8 сағатты құрайды. Негізінен өтпен бірге (80%-ға жуығы) глюкуронидтер және сульфаттар түрінде және аздаған дәрежеде (5%-ға жуығы) несеппен бірге өзгермеген күйінде шығарылады. Жиналып қалмайды.
Фармакодинамикасы
Силимарин – шұбар алатікен (Silybum marianum) өсімдігі тұқымының экстрактісінен алынған Карсил® препаратының белсенді құрамдас бөлігі. Препараттың гепатопротективті және уытқа қарсы әсері бар. Карсил® уыттың бауыр жасушаларына енуін тежейді (боз арамқұлақ уларымен көрсетілген), сондай-ақ гепатоциттердің жасушалық жарғақшаларын физикалық-химиялық тұрғыдан тұрақтандырады, осылайша ферменттердің (атап айтқанда трансаминазаның) және басқа да заттардың жасушалардан шығарылуына жол бермейді. Карсил® антиоксиданттық әсері бауырда силибининнің бос радикалдармен өзара әрекеттесуімен және оларды уыттылығы аздау қосылысқа айналдырумен жүзеге асады. Осылайша, липидтердің асқын тотығу үдерісі үзіледі және әрі қарай жасуша құрылымының бұзылуы жүрмейді; уыттар физиологиялық жолмен залалсызданады. Карсил® құрылымдық және функционалдық ақуыздардың және фосфолипидтердің биосинтезін стимуляциялайды (РНҚ-полимераза А арнайы стимуляциялануы есебінен) және бауыр жасушаларының регенерациясын жылдамдатады.
Карсил® клиникалық әсері бауыр ауруы бар науқастардың жалпы жағдайының жақсаруымен, субъективтік (мысалы, әлсіздік, оң жақ қабырға астындағы ауырлық сезім, тәбеттің жоғалуы, терінің қышуы, құсу сияқты) шағымдардың азаюымен білінеді. Зертханалық көрсеткіштер жақсарады: трансаминазалар, гамма-глутамилтрансфераза, сілтілік фосфатаза белсенділігінің және қан плазмасындағы билирубин деңгейінің төмендеуі.Карсил® препааратын ұзақ уақыт қолдану бауыр циррозына шалдыққан науқастардың тірі қалу пайызын сенімді түрде арттырады.
Қолданылуы
-алкогольден, ұзақ уақыт дәрілермен емдеуден созылмалы уыттанудан болған бауырдың уытты зақымдануларында
-созылмалы гепатиттерде және бауыр циррозында біріктірілген емнің құрамында.
Қолдану тәсілі және дозалары
Таблетканы сұйықтықтың мол мөлшерімен ішіп, тұтастай қабылдайды. Емдеу курсы 3 айға созылады.
Ересектер және 18 жастан асқан балалар:
Бауырдың ауыр зақымдануын емдеу үшін – тәулігіне 3 рет 4 таблеткадан (90 мг).
Аздаған ауыр жағдайларда және демеуші ем үшін – тәулігіне 3 рет 2 таблеткадан (45 мг), әрі қарай – тәулігіне 2 рет 2 таблеткадан (45 мг).
18 жасқа толмаған балалар
18 жасқа толмаған балаларға қолдануға болмайды.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлері жиілігі және жүйелік-ағзалық класы бойынша жіктелген. MedDRA бойынша жиілігі былайша белгіленеді: өте жиі (>1/10), жиі (>1/100 - <1/10), жиі емес (>1/1 000 - <1/100), сирек (>1/10 000 - < 1/1 000), өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде баға беруге болмайды).
Дәрілік препараттың жағымдылығы жақсы. Жағымсыз әсерлер өте сирек байқалды және жеңіл және өткінші.
Өте сирек: терінің аллергиялық реакциялары: қышыну, бөртпе
Жиілігі белгісіз: анафилаксиялық шок
Сирек: бұрыннан бар вестибулярлы бұзылулардың күшеюі
Сирек: бауыр мен өт қалтасы функциясының күшеюі нәтижесінде диарея
Жиілігі белгісіз: жүректің айнуы, құсу, диспепсия, тәбеттің азаюы, метеоризм
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;
- механикалық сарғаю;
- бауырдың алғашқы биллиарлы циррозы;
- 18 жасқа дейінгі балалар;
- жүктілік және лактация кезеңі;
- лактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Фармакодинамикалық дәрілік өзара әрекеттесулер
Силимарин басқа дәрілік заттардың фармакодинамикасына елеулі ықпалын тигізбейді.
Силимаринді және эстрогендер және тамоксифенге орын басатын ем жүргізгенде қолданылатын пероральді контрацептивтік дәрілерді бірге қолданғанда соңғысының әсерлері азаюы мүмкін.
Фармакокинетикалық дәрілік өзара әрекеттесулер
Силимарин, Р 450 цитохромы жүйесін бәсеңдететін әсеріне байланысты,диазепам, альпразолам, кетоконазол, ловастатин, аторвастатин, винбластин сияқты дәрілік заттардың әсерін күшейтуі мүмкін.
Құрамында силимарин бар өсімдік өнімдері онкологиялық тәжірибеде цитостатиктермен бір мезгілде гепатопротектор ретінде кеңінен пайдаланылады. Клиникалық зерттеулер силимариннің, CYP3A4 изоферментінің және UGT1A1, тежегіштері ретінде және осы ферменттердің субстраттары болып табылатын цитостатиктердің, фармакокинетикалық өзара әрекеттесуінің аздаған қаупі бар екендігін көрсетеді.
Айрықша нұсқаулар
Осы препаратпен емдеу диетаны сақтаудың немесе алкогольді пайдалануды тоқтата тұрудың орнын баса алмайды.
Силимариннің эстрогенге ұқсас әсері болуының мүмкін екендігіне байланысты, оны гормональді бұзылулары (эндометриоз, жатыр миомасы, сүт безінің, аналық бездің және жатырдың карциномасы, қуықасты безінің карциномасы) бар пациенттерге абайлап қолданған жөн.
Дәрілік препаратта қосымша зат ретінде бидай крахмалы бар.Бидай крахмалында глютеннің тек қалдық іздері ғана болуы мүмкін және целиакиясы бар адамдар үшін қауіпсіз деп саналады.
Дәрілік препараттар қосымша затлактоза моногидраты бар. Сирек тұқым қуалайтынгалактазаның жақпаушылығы, Lapp лактаза тапшылығы немесе глюкоза/галактоза мальабсорбциясы сияқты проблемалары бар пациенттер бұл дәрілік препаратты қабылдамағаны жөн.
Дәрілік препаратта қосымша зат сахароза бар. Сирек тұқым қуалайтынфруктозаның жақпаушылығы, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы немесе сукраза-изомальтаза жеткіліксіздігісияқты проблемалары бар пациенттер бұл дәрілік препаратты қабылдамағаны жөн.
Препараттың құрамына метилпарагидроксибензоат (E 218) және пропилпарагидроксибензоат (E 216) кіреді, олар аллергиялық реакцияларды (баяу типті болуы мүмкін) туындатуы мүмкін.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Карсил® көлікті басқару және машиналармен жұмыс жасау қабілетіне жағымсыз ықпалын тигізбейді.
Артық дозалануы
Симптомдары
Силимариннің артық дозалану жағдайлары жөнінде мәлімдемелер жоқ.
Емдеу
Жоғары дозаларды байқамай қабылдап қойған жағдайда құсу, асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау және қажет болғанда симптоматикалық ем жүргізу керек.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 қабықпен қапталған таблеткадан түссіз, мөлдір поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
8 пішіндіқаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге бір жақ беті пигментпен жабылған картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 (үш) жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз
Өндіруші
«Софарма» АҚ
Илиенский тас жолы к-сі 16
1220 София, Болгария
Тіркеу куәлігінің иесі
«Софарма» АҚ, Болгария
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы
«Софарма Қазақстан» жауапкершілігі шектеулі серіктестік
Алматы қ., Қазақстан, 050036, «Мамыр 4» ы/а, 190 үй.
Телефон нөмірі: 7 (727 3) 80 01 03
Факс нөмірі: 7 (727 3) 81 63 86
Электрондық пошта: info@sopharma.kz
