Индометацин 100 мг, №6, супп.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

ИНДОМЕТАЦИН

Саудалық атауы

Индометацин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Индометацин

Дәрілік түрі

Ректальді суппозиторийлер, 100 мг

Құрамы

Бір суппозиторийдің құрамында

белсенді зат - 100 мг индометацин,

қосымша заттар: цетил спирті, қатты май

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті, конусты цилиндр пішінді суппозиторийлер. Қимасында ауа, кеуекті өзектер және шұңғыма тәрізді ойығының болуына жол беріледі.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылының туындылары.

Индометацин.

АТХ коды: M01AB01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі – индометациннің ең жоғары плазмалық концентрацияларына қабылдағаннан кейін 0,5-2 сағаттың ішінде жетеді. Индометациннің ректальді енгізген кездегі жалпы биожетімділігі шамамен 80%-ға тең.

Таралуы: Индометациннің 90%-дан астамы плазма ақуыздарымен байланысады. Индометацин синовиальді сұйықтықта, ОЖЖ және плацентадатаралады. Төмен концентрациялары емшек сүтінен анықталған.

Метаболизмі: Индометацин деметилдену және деацетилдену жолымен көбінесе бауырда метаболизденеді. Сондай-ақ ол глюкуронидтелуге және ішек-бауырлық қайта айналымға ұшырайды. Жартылай шығарылу кезеңі 3-тен 11 сағатқа дейін ауытқиды.

Шығарылуы: Индометацин негізінен, шамамен 60%, несеппен шығарылады,несептің pH шығарылу дәрежесіне ықпал етуі мүмкін. Аз бөлігі нәжіспен шығарылады. Индометацин аздаған мөлшерде емшек сүтімен де шығарылады.

Фармакодинамикасы

Индометацин – индолсірке қышқылының туынды заты, стероидты емес қабынуға қарсы заттар тобына жатады. Индометациннің қабынуға қарсы айқын және одан әлсіздеу аналгезиялық әсері бар.

Әсер ету механизмі простагландиндер синтезін бәсеңдетуге байланысты, соның нәтижесінде олардың шеткері қандағы мөлшері азаяды. Индометациннің сонымен қатар брадикининнің тіндік рецепторлармен өзара әрекеттесуін бөгейтін қабілеті де бар, бұл қабыну орталығындағы ауыруға сезімталдықты төмендетеді.

Циклооксигеназаны бәсеңдету жолымен простагландин синтезіне тежегіш әсер көрсетеді.

Бұдан бөлек, тромбоциттік агрегацияны да, және қабыну аймағындағы липоксигеназалық белсенділікті, соған сәйкес, лейкотриендерді де азайтады; сол сияқты эндогендік пирогендердің босап шығуын азайтады, лизосомалық ферменттердің белсенділігін жояды, бейтарап протеазалардың белсенділігін басады.

Қолданылуы

Индометацин мынадай ауруларды емдеуге қолданылады:

- ревматоидты артриттің белсенді түрі, остеоартрит, шорбуынданған спондилит, жамбас буынының дегенеративтік өзгерістері, қаңқа бұлшықеттерінің жедел зақымдануы, подагра және люмбаго,

- ортопедиялық операциялардан кейінгі қабыну, ауыру және ісіну,

- алғашқы дисменорея кезіндегі ауыруды және қатар жүретін симптомдарды емдеу.

Индометацин қарапайым анальгетик емес, сондықтан оны қолдану жоғарыда аталған патологиялармен шектелуі тиіс.

Индометацин суппозиторийі түнгі айқын ауыруды және таңертеңгі қимылдамай қалушылықты емдеуге қолданылуы мүмкін. Ұйықтар алдында бір суппозиторийді қолдану, көбінесе қолданғаннан кейін ауыруды және қимылсыздықты 13-16 сағат бойы жеңілдетеді.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ректальді

Ересектер: Бір суппозиторий (100 мг) ұйықтар алдында және қажет болса таңертең қайталап қолданылады.

Егде пациенттер: Егде пациенттерде жағымсыз реакциялардың күрделі зардаптарының қаупі жоғары. Егер ҚҚСП қолдану қажет деп саналса, онда ең аз тиімді дозаны мүмкіндігінше ең қысқа уақыт кезеңі ішінде қолдану керек. АІЖ-ден қан кету мүмкіндігін анықтау үшін пациент бүкіл емдеу кезеңі бойында бақылауға алынуы тиіс.

Балалар: Балаларда қолданудың қауіпсіздігі анықталмаған.

Симптомдарды бақылауға қажетті ең аз тиімді дозаны мүмкіндігінше ең қысқа уақыт кезеңі ішінде қолдану жолымен жағымсыз реакцияларды барынша азайтуға болады («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Жағымсыз әсерлері

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылыстар: қан дискразиялары (тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулецитоз, апластикалық анемия және гемолиздік анемия сияқтылар), сүйек кемігінің депрессиясы, петехиялар, экхимоздар, пурпура және диссеминацияланған тамыр ішілік ұю синдромы жиі емес түрде дамуы мүмкін.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары: ҚҚСП қолданғаннан кейінгі аса жоғары сезімталдық реакциялары туралы хабарланған. Бұл реакциялар 1) спецификалы емес аллергиялық реакциялар және анафилаксия, 2) демікпені, бронх түйілуін немесе диспнеяны, ринитті қоса, тыныс жолдарының реакциялары немесе 3) әртүрлі типтегі бөртпелерді, қышынуды, есекжемді, пурпураны, ангиоэдеманы және, сиректеу, эксфолиативті және буллезді дерматозды (эпидермалық некролизді және полиморфты эритеманы қоса) қамтитын әртүрлі тері реакциялары түрінде болуы мүмкін.

Зат алмасу және тамақтану бұзылыстары: гипергликемия, глукозурия, гиперкалиемия сирек кездескен.

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстар: көрудің бұзылуы, оптикалық неврит, тинитус, бас ауыруы және бас айналу жиі жағымсыз реакцияларға жатады. Емдеудің басында шағын дозаларды қолдану және әрі қарай біртіндеп дозаны арттыру жолымен бас ауырудың жиілігін барынша азайтуға болады. Симптомдар көбінесе емдеуді жалғастырған кезде немесе дозаны төмендеткенде басылады, бірақ егер бас ауыруы дозаны төмендеткеннен кейін де сақталса, индометацинді тоқтату керек. ОЖЖ тарапынан басқа дажағымсыз реакциялар асептикалық менингит (әсіресе автоиммунды бұзылыстары бар пациенттерде, жүйелі қызыл жегі немесе дәнекер тіннің аралас зақымданулары сияқтылар) туралы хабарларды қамтиды, мойынның қозғалмауы, бас ауыруы, жүрек айну, құсу, дене қызуы немесе бағдардан адасу, депрессия, бас айналу, шаршау, дімкәстік, дизартрия, синкопа, кома, мидың ісінуі, күйгелектік, сананың шатасуы, үрейлену және басқа психиатриялық бұзылыстар, деперсонализация, елестеулер, мелшию, конвульсиялар және эпилепсияның жәнепаркинсонизмнің нашарлауы, шеткері нейропатия, парестезия, еріктен тыс қозғалыс және ұйқысыздық сияқты симптомдармен.

Бұл әсерлер көбінесе өткінші болады және емдеуді қысқартқанда немесе тоқтатқанда азаяды немесе жойылады. Дегенмен, бұл реакциялардың ауырлығы кейде емдеуді тоқтатуды қажет етеді.

Көру ағзасы тарапынан бұзылыстар: анық көрмеу, диплопия, оптикалық неврит, орбитальді және периорбитальді ауырулар жиі кездеспейді. Мөлдір қабықтағы шөгінділер, тор қабықтың өзгерістері жәнемакулярлы өзгерістер индометацинді ревматоидты артритті емдеу үшін ұзақ уақыт алған кейбір пациенттерден анықталды. Мұндай пациенттерде индометацинді ұзақ уақыт қабылдаған кезде көзге мезгіл-мезгіл тексеру жүргізу ұсынылады.

Есту ағзасы тарапынан және лабиринттік бұзылыстар: тиннитус, естудің бұзылуы, сирек – кереңдік.

Жүрек тарапынан реакциялар: гипотензия, тахикардия, кеуденің ауыруы, аритмия, пальпитация туралы хабарланған.

Жүрек-қантамыр реакциялары және ми қанайналымының бұзылуы: ҚҚСП қолданған кезде ісіну, артериялық гипертензия және жүрек жеткіліксіздігі туралы хабарланған.

Тамырлық бұзылыстар: дененің ысынуы сирек кездескен.

Тыныс алу, кеуде және медиастинальді бұзылыстар: өкпе эозинофилиясы. Анамнезде бронх демікпесі немесе басқа аллергиялық аурулары бар пациенттерде бронх түйілуі мүмкін.

АІЖ тарапынан бұзылыстар: ҚҚСП қолданған кездегі ең жиі байқалатын жағымсыз реакциялар өзінің табиғаты бойынша асқазан-ішек тарапынан болады. Сирек кездескендері: анорексия, эпигастральді жайсыздық, асқазан-ішек жолының кез келген деңгейіндегі ойық жаралар (тіпті кейінгі стенозбен және обструкциямен), қан кетулер (тіпті айқын ойық жаралы зақымданусыз немесе дивертикулярлы зақымданулар) және сигма тәрізді ішектің бұрыннан бар зақымдарының (дивертикулдар немесе карцинома сияқтылар) перфорациясы, абдоминальді ауырудың күшеюі немесе ойық жаралы колиті немесе Крон ауруы бар пациенттердің жай-күйінің нашарлауы (немесе осы аурудың дамуы), ішек стриктуралары және аймақтық илеит. Пептикалықойық жаралар, перфорациялар немесе АІЖ-ден қан кетулер кездесуі мүмкін, олар кейде өліммен аяқталуы мүмкін, әсіресе егде пациенттерде. АІЖ-ден қан кету дамыған кезде индометацинмен емдеу тоқтатылуы тиіс. Бұл реакциялар индометацинді тамақпен, сүтпен бірге немесе антацидтермен бірге қолданған кезде барынша азайтылуы мүмкін. Жүрек айну, құсу, диарея, метеоризм, іш қату, диспепсия, іштің ауыруы, мелена, гематемезис, ойық жаралы стоматит, ойық жаралы колиттің және Крон ауруының нашарлауы ҚҚСП қолданған кезде байқалған. Гастрит туралы хабарлардың жиілігі азырақ. Панкреатит өте сирек кездеседі.

Бауырдың және өт шығару жолдарының бұзылыстары: холестаз, бір немесе бірнеше бауыр сынамаларының шектік ұлғаюы, және АЛТ немесе АСТ елеулі ұлғаюы бақыланатын клиникалық зерттеулер аясында ҚҚСП-мен емделген пациенттердің 1%-дан азында байқалды. Индометацинді бауыр тестілерінің бұзылуы сақталғанда немесе нашарлағанда, бауыр қызметі бұзылуына сәйкес клиникалық симптомдар мен белгілер дамыған жағдайда, немесе егер бөртпе немесе эозинофилия сияқты жүйелі көріністер байқалатын болса тоқтату керек. Сондай-ақ бауыр функциясының бұзылуы, гепатит немесе сарғаю жөнінде хабарланған.

Тері немесе тері асты шелінің бұзылыстары: қышыну, есекжем, ангионевроздық ісіну, васкулит, түйінді эритема, бөртпе, фотосезімталдық, эксфолиативті дерматит, буллезді реакциялар, Стивенс-Джонсон синдромын қоса, және уытты эпидермалық некролиз (өте сирек). Фотосезімталдық, полиморфты эритема, шаштың түсуі, тершеңдік және псориаздың өршуі.

Қаңқа бұлшықеттері, дәнекер тіні және сүйектер тарапынан бұзылыстар: бұлшықет әлсіздігі және шеміршектердің дегенерациясы.

Бүйрек және қуық тарапынан бұзылыстар: гематурия, әртүрлі нефроуыттылық, интерстициальді нефритті қоса, нефроздық синдром және бүйректің жұмыс істемеуі, бүйрек жеткіліксіздігі, протеинурия жағдайлары туралы хабарланған. Бүйрек, жүрек немесе бауыр функциясы бұзылған пациенттерде сақ болу керек, өйткені ҚҚСП қолдану бүйрек функциясының детериорациясына әкелуі мүмкін. Дозалар мүмкіндігінше төмен деңгейде сақталуы тиіс және бүйрек функциясын бақылау қажет.

Ұрпақ өрбіту жүйесі және сүт бездері тарапынан бұзылыстар: қынаптан қан кетулер, сүт бездері тарапынан өзгерістер (ұлғаюы, ауырғыштығы, гинекомастия).

Клиникалық зерттеулер және эпидемиологиялық деректер кейбір ҚҚСП қолдану (атап айтқанда жоғары дозаларда және ұзақ уақыт бойы) тромбоздық құбылыстардың (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) жоғары қаупімен астасуы мүмкін екенін көрсетеді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- индометацинге және препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- бұдан бұрын ибупрофенге, аспиринге немесе басқа ҚҚСП-ға аса жоғары сезімталдық реакциялары байқалған (мысалы бронх демікпесі, ринит, ангионевроздық ісіну немесе есекжем) пациенттерге ҚҚСП қолдануға болмайды

- анамнездегі ойық жараның белсенді түрі/ас қорыту жолынан қан кету, немесе қайталанған ойық жара/ ас қорыту жолынан қан кету (расталған ойық жараның немесе қан кетудің екі немесе одан көп жекелеген эпизодтары)

- жүректің, бауырдың немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

- мұрын полиптері

- жүктіліктің III триместрі

- 18 жасқа дейінгі балалар (балалардағы қауіпсіздігі анықталмаған)

- анамнездегі проктит, геморрой немесе ректальді қан кету.

- бұған дейін ҚҚСП қабылдаумен байланысты анамнездегі асқазан-ішек жолынан қан кету немесе перфорациялар.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

ЦОГ-2 іріктелген тежегіштерін қоса, басқа ҚҚСП: индометацинді және басқа ҚҚСП бірге қолдану ұсынылмайды; әсері жоқ болып немесеелеусіз артқан кездеасқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз реакциялардың даму қаупін арттырады.

Aнтикоагулянттар: индометацин варфарин сияқты антикоагулянттардың әсерін күшейтеді.

Диабетке қарсы препараттар: сульфонилуреяның әсерін ҚҚСП күшейтуі мүмкін.

Гипертензияға қарсы препараттар: гипертензияға қарсы әсердің азаюы. Индометацин ішінара простагландиондар синтезін басудың салдарынан бета-блокаторлардың гипертензияға қарсы әсерін күрт төмендетуі мүмкін. Индометацинді бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде гипертензияға қарсы емдеу қайта қарастырылуы тиіс. Осыған орай, мынадай дәрілік препараттардың кез келгенін қабылдайтын пациентте индометацинді қолдануға шешім қабылдағанда сақтық қажет: альфа-адреноблокаторлар, АӨФ тежегіштері, бета-блокаторлар, ангиотензин-II рецепторларының блокаторлары, гидралазин немесе нифедипин. Сондай-ақ АӨФ тежегіштерімен ҚҚСП бір мезгілде қолданғанда гиперкалиемия қаупінің жоғарылауы туралы хабарланған.

Антиагреганттар және серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері: АІЖ-ден қан кету қаупінің жоғарылауы.

Психозға қарсы препараттар: индометацинді және галоперидолды бір мезгілде қолданған кезде мәңгірудің күшеюі.

Вирусқа қарсы препараттар: ритонавирді бір мезгілде қолданған кезде индометациннің уыттылық қаупі жоғарылайды.

Жүрек гликозидтері: ҚҚСП жүрек жеткіліксіздігін нашарлатуы, гломерулалы сүзілу жылдамдығын төмендетуі және плазмадағы гликозидтер деңгейін арттыруы мүмкін.

Циклоспорин: Нефроуыттылық қаупі жоғарылайды. ҚҚСП және циклоспоринді бір мезгілде қолдану циклоспориннің уыттылығының жоғарылауымен астасты, бұл бүйрекпростациклині синтезінің төмендеуінен болуы мүмкін. Циклоспорин қабылдайтын пациенттерде ҚҚСП сақтықпен қолданылуы тиіс, және бүйрек функциясын мұқият бақылауға алу керек.

Кортикостероидтар: ойық жаралар мен қан кетулер қаупі жоғарылайды. Кортикостероидтарды және индометацинді бір мезгілде қолданған кезде, кортикостероидтар дозасының төмендетілуі мүмкін, бірақ бұл баяу және бақылау арқылы жүргізілуі тиіс.

Десмопресин: индометацин әсерді күшейтеді.

Дифлунизал: индометацинмен бір мезгілде қолданудан аулақ болған жөн. Бұл дәрілік препараттарды бірге қолдану индометациннің плазмадағы концентрациясын жоғарылатады және оның бүйрек клиренсін төмендетеді; өліммен аяқталатын асқазан-ішектен қан кету дамуы мүмкін; бірге қолдану ұсынылмайды.

Диуретиктер және басқа гипертензияға қарсы препараттар: ҚҚСП диуретиктердің және басқа гипертензияға қарсы препараттардың әсерін азайтуы мүмкін. Әдетте, реверсивті болып табылатын жедел бүйрек жеткіліксіздігінің қаупі, бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде (мысалы, сусызданған немесе егде пациенттер) ҚҚСП және ангиотензин-II рецепторларының тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда ұлғаюы мүмкін. Сондықтан, бұл біріктірілімді әсіресе егде пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Пациенттің талапқа сай гидратациясын қамтамасыз ету және емдеуді бастағаннан кейін әрі одан соң да мезгіл-мезгіл бүйрек функциясын бақылау қажеттілігін қарастыру керек.

Индометацин кейбір пациенттерде тиазидтердің және фуросемидтің диуретикалық және гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін. Индометацин фуросемидтің ықпалымен плазмадағы ренин деңгейінің жоғарылауын басуы мүмкін. Диуретиктер ҚҚСП нефроуыттылығының қаупін арттыра алады.

Литий: Литийдің шығарылуының төмендеуі. Индометацин простагландиндер синтезінің тежегіші болып табылады, сондықтан төмендегідей дәрілік өзара әрекеттесулердің дамуы мүмкін. Индометацин литийдің тұрақты плазмалық концентрациялары бар субъектілерде литийдің плазмалық деңгейлерін арттыруы және оның клиренсін төмендетуі мүмкін. Осындай біріктірілген емді бастаған кезде, литийдің плазмалық концентрацияларына жиірек мониторинг жасау қажет.

Метотрексат: индометацин метотрексаттың шығарылуын төмендетеді.

Мифепристон: мифепристонды қабылдағаннан кейін 8-12 күн бойы ҚҚСП қабылдамау керек, өйткені ҚҚСП оның әсерін төмендетуі мүмкін.

Миорелаксанттар: шығарылу жылдамдығының төмендеуіне байланысты баклофеннің уыттылық қаупі жоғарылайды.

Пентоксифилин: ҚҚСП бір мезгілде қабылдаған кезде қан кету қаупі жоғарылауы мүмкін.

Пробенецид: индометацинмен бірге қолдану пробенецидтің плазмалық деңгейін арттыруы мүмкін. Мұндай жағдайларда индометациннің дозасын арттыруды сақтықпен және біртіндеп жүзеге асыру керек.

Хинолонды антибиотиктер: клиникаға дейінгі деректер ҚҚСП хинолонды антибиотиктерді қолдануға байланысты конвульсия қаупін арттыруы мүмкін екенін көрсетеді. ҚҚСП және хинолондарды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде конвульсия қаупінің жоғарылағаны байқалуы мүмкін.

Салицилаттар: АІЖ тарапынан жағымсыз реакциялар қаупі ұлғайып, емдік әсердің күшеюі байқалмауына байланысты, индометацинді аспиринмен немесе басқа салицилаттармен бірге қолдану ұсынылмайды. Оның үстіне, аспиринді индометацинмен бірге қолдану индометациннің концентрациясын төмендетуі мүмкін.

Такролимус: ҚҚСП мен такролимусты бірге қолданған кезде нефроуыттылық қаупінің артуы мүмкін.

Тилудрон қышқылы: индометацин бисфосфонаттардың биожетімділігін ұлғайтады.

Триамтерен: индометацинді және триамтеренді бірге қолдану ұсынылмайды, өйткені реверсивті бүйрек жеткіліксіздігі дамуы мүмкін.

Зидовудин: ҚҚСП және зидовудинді бірге қолданған кезде гематологиялық уыттылық қаупі жоғарылайды. Зидовудин мен ибупрофенді бірге қабылдайтын АИТВ инфекциясы және гемофилиясы бар пациенттерде гемартроз және гематома қаупінің жоғарылайтынын білдіретін деректер бар.

Зертханалық талдаулар: индометацин қабылдайтын пациенттерде дексаметазонмен супрессия тесті кезіндегі жалған-оң нәтижелер туралы хабарланған. Мұндай пациенттерде бұл тестінің нәтижелерін сақтықпен түсіндірген жөн.

Айрықша нұсқаулар

Жағымсыз реакцияларды барынша азайту үшін симптомдарды бақылауға қажетті өте аз уақыт кезеңі ішінде ең аз мөлшердегі тиімді дозаны қолдану керек.

Индометацинді және ЦОГ-2 тежегіштерін қоса, басқа ҚҚСП бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек (4.5 бөлімді қараңыз).

Жүрек-қантамыр, бүйрек және бауыр жүйесі функциясының бұзылуы:

ҚҚСП қолдану простагландиндер синтезінің дозаға тәуелді төмендеуіне және бүйрек жеткіліксіздігінің нашарлауына әкелуі мүмкін. Диуретиктерді қабылдайтын бүйрек, жүрек-қантамыр жүйесі және бауыр функцияларының бұзылуы бар пациенттерде және егде пациенттерде бұл қауіп бәрінен де жоғары болады. Мұндай пациенттерде бүйрек функциясын бақылау ұсынылады.

Бүйрек простагландиндері бауыр перфузиясын демеуде маңызды рөл атқаратын бауырдағы қан ағымы төмендеген пациенттерде ҚҚСП қолдану айқын бүйрек декомпенсациясын нашарлатуы мүмкін. Бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған, қант диабеті бар, егде жастағы, жасушадан тыс көлемі төмендеген, іркілген жүрек жеткіліксіздігі, сепсисі бар немесе кез келген басқа нефроуытты дәрілерді қабылдайтын пациенттерде бұл қауіп бәрінен де жоғары. Бүйрек функциясының қоры төмендеген пациенттерде индометацин сақтықпен қолданылуы тиіс және бүйрек функциясын бақылауға алу керек. ҚҚСП тоқтатқан кезде әдетте жағдайы толық қалпына келеді.

Жүрек-қантамырлық әсерлері және мидағы қанайналымға ықпалы

Артериялық гипертензиясы және/немесе жеңіл/орташа іркілген жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге тиісті мониторинг қажет, өйткені ҚҚСП-мен емдеуге байланысты сұйықтық іркілісі және ісіну туралы хабарлар болған.

Клиникалық зерттеулер және эпидемиологиялық деректер ҚҚСП қолдану (атап айтқанда жоғары дозаларда ұзақ уақыт қолдану) тромбоздық құбылыстардың (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) аздап артуымен байланысты болуы мүмкін екенін көрсетеді. Индометацин үшін мұндай қауіпті жоққа шығаратындай жеткілікті деректер жоқ.

Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, іркілген жүрек жеткіліксіздігі, жүректің анықталған ишемиялық ауруы, шеткері артериялық жүйенің ауруы және/немесе мидағы қанайналымның бұзылысы бар пациенттер индометацинді жеке пациенттің жай-күйіне мұқият талдау жасалғаннан кейін ғана қабылдауы тиіс. Осындай талдау жүрек-қантамыр ауруларының (мысалы, артериялық гипертония, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу) қауіп факторлары бар пациенттерді ұзақ мерзімдік емдеуді бастар алдында жүргізілуі тиіс.

Егде пациенттер:

Егде пациенттерде ҚҚСП-мен емдеуге байланысты жағымсыз реакциялардың, атап айтқанда өліммен аяқталуы мүмкін АІЖ қан кету және перфорациясы жиілігінің жоғарылағаны байқалады.

Респираторлық аурулар:

Осы сәтте бронх демікпесінен немесе анамнезінде сондай аурулардан зардап шегуші пациенттерде Индометацинді сақтықпен қолдану керек, өйткені ҚҚСП мұндай пациенттерде бронх түйілуін нашарлатуы мүмкін екені хабарланған.

АІЖ ойық жаралары, қан кетулер және перфорациялары:

Өліммен аяқталуы мүмкін АІЖ қан кетулер, ойық жаралар немесе перфорациялар барлық ҚҚСП қолдану кезінде емдеудің кез келген сәтінде, хабаршы симптомдармен немесе оларсыз, АІЖ күрделі хабаршы патологиясынсыз байқалған.

Индометацин қабылдап жүрген пациенттерде АІЖ қан кету немесе ойық жаралары дамыған жағдайда емдеу дереу тоқтатылуы тиіс.

Анамнезінде ойық жарасы, атап айтқанда, қан кетумен немесе перфорациямен асқынған пациенттерде (4.3 қараңыз) және егде пациенттерде ҚҚСП дозаларын арттырған кезде АІЖ қан кету, ойық жарасы немесе перфорация қаупі жоғары болады. Мұндай пациенттерде емдеуді мүмкіндігінше ең аз дозалардан бастау керек. Гастропротекторларды (мысалы, мизопростол немесе протондық помпа тежегіштері) қолданып біріктірілген емдеу, осындай пациенттер үшін, сондай-ақ аспириннің төмен дозаларымен, немесе АІЖ тарапынан жағымсыз реакциялар қаупін арттыруға қабілетті басқа дәрілік препараттармен қатар жүретін емді қажет ететін пациенттер үшін опциялардың біріне жатады.

Анамнезінде АІЖ тарапынан реакциялары бар пациенттер, оның ішінде егде пациенттер, әсіресе емдеудің бастапқы сатысында кез келген әдеттен тыс абдоминальді симптомдар туралы хабарлауы тиіс.

Ішуге арналған кортикостероидтар, антикоагулянттар (мысалы, варфарин), серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері немесе антиагреганттар (аспирин) сияқты ойық жара және қан кету қаупін арттыруға қабілетті дәрілік препараттарды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде ерекше сақ болған жөн.

ҚҚСП анамнезінде АІЖ патологиясы (ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерде сақтықпен қолданылуы тиіс, өйткені бұл мұндай аурулардың ағымы нашарлауына әкеліп соғуы мүмкін.

Жүйелі қызыл жегі (ЖҚЖ) және басқа дәнекер тін аурулары

ЖҚЖ және басқа дәнекер тін аурулары бар пациенттерде асептикалық менингит қаупі жоғарылауы мүмкін.

Тері реакциялары:

ҚҚСП қолдануға байланысты, өте сирек жағдайларда эксфолиативті дерматитті, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді қоса, күрделі тері реакциялары туралы хабарланған, олардың кейбіреулері фатальді болған. Осындай реакциялардың қаупі емдеудің бас кезінде бәрінен де жоғары болуы әбден ықтимал: көптеген жағдайларда бұлреакциялар емдеуді бастағаннан кейін алғашқы айдың ішінде дамыған. Тері бөртпесі алғаш пайда болған кезде, шырыштар зақымданғанда немесе аса жоғары сезімталдықтың кез келген басқа белгілері туындағанда Индометацин суппозитоийлерімен емдеуді тоқтату қажет.

Әйелдердегі фертильділіктің бұзылуы:

Индометацинді қолдану әйелдердегі фертильділіктің төмендеуіне әкелуі мүмкін және жүктілікті жоспарлаған әйелдерге ұсынылмайды. Жүкті бола алмай жүрген немесе бедеулікке байланысты тексеріліп жүрген әйелдерде индометацинмен емдеуді тоқтату керек.

Индометацин қан ұйығыштығы бұзылған пациенттерде сақтықпен қолданылуы тиіс, өйткені индометацин қан агрегациясын төмендетеді. Бұл әсер негізгі гемостаздық ақаулары бар пациенттерде күшеюі мүмкін. Тромбоциттер агрегациясының басылуы, әдетте, индометацинді тоқтатқаннан кейін 24 сағаттың ішінде жойылады.

Индометацинді операциядан кейінгі пациенттерде сақтықпен қолдану керек, өйткені дені сау субъектілерде қан кету уақыты ұзарған (бірақ қалып шегінде).

Индометацинді ұзақ уақыт қабылдаған кезде, мөлдір қабықтағы шөгінділер және торлы қабық тарапынан бұзылыстар туралы хабарламаларға байланысты, көзді тұрақты тексеру ұсынылады. Ревматоидты артриті бар пациенттерде, көз тарапынан өзгерістер болуы мүмкін, олар емдеудің де, сол сияқты аурудың да әсерінен болуы ықтимал. Осыған орай, созылмалы ревматоидты артритті емдеген кезде, мезгіл-мезгіл офтальмологиялық тексеру жүргізіп тұрған жөн. Көз тарапынан кез келген өзгерістер анықталған кезде емдеуді тоқтату керек.

Шеткері қан (анемия), бауыр, немесе АІЖ тарапынан, әсіресе ұзақ уақыт емдеген кезде, кез келген жағымсыз әсерлерді ерте анықтау үшін пациенттерге бақылау жасау ұсынылады.

Абузусты бас ауыруы (ҚҚСП шектен тыс пайдалану нәтижесіндегі бас ауыруы)

Анальгетиктермен ұзақ уақыт емдеуден кейін, бас ауыруының дамуы немесе нашарлауы мүмкін. Абузусты бас ауыруына, анальгетиктерді тұрақты қабылдағанына қарамастан күн сайын бас ауыруынан зардап шегетін пациенттерде күдік тууы тиіс. Абузусты бас ауыруы бар пациенттерді анальгетиктердің дозасын арттыру арқылы емдемеу керек. Мұндай жағдайларда дәрігермен кеңескеннен кейін анальгетиктерді қолдануды тоқтату керек.

Индометацинді қан кетулері, психиатриялық аурулары, эпилепсиясы немесе паркинсонизмі бар пациенттер сақтықпен қабылдауы керек, өйткені осы аурулардың нашарлауы мүмкін.

Туа біткен сирек галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы бар пациенттер индометацинді қабылдамауы тиіс.

Пациенттер аса жоғары сезімталдықтың кез келген әдеттен тыс көріністерін анықтау үшін мұқият бақылауға алынуы тиіс.

Индометацин инфекцияның симптомдары мен белгілерін бүркемелеуі мүмкін, сондықтан индометацин қабылдайтын пациенттер инфекциялық үдеріс анықталған кезде бактерияға қарсы емдеуді дереу бастау керек. Сол сияқты, индометацинді бұрыннан бар, бірақ бақыланатын инфекциялы пациенттер де сақтықпен қабылдауы тиіс. Индометацинді тірі вакциналармен бір мезгілде сақтықпен қолданған жөн.

Гиперкалиемияны қоса, тіпті кейбір бүйрек функциясы бұзылмаған пациенттерде де, қандағы калий деңгейінің жоғарылағаны хабарланған. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде, бұл әсерлер гипоренинемиялық / гипоальдостерониялық жай-күйге жатқызылған.

Қосымша заттар.

Дәрілік заттың құрамында цетил спирті бар, ол жергілікті тері реакцияларына себеп болуы мүмкін (жанаспалы дерматиттер).

Жүктілік және емшек емізу

Жүктілік

Простагландиндер синтезінің бәсеңдеуі жүктілікке және/немесе эмбрио-фетальді дамуға теріс ықпал етуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеу деректері простагландиндер синтезінің тежегіштерін жүктіліктің бірінші триместрінде қолданғаннан кейін шала туудың және жүрек дамуындағы ақаулардың қаупі жоғарылайтынын көрсетеді. Жүрек жүйесі тарапынан ақаулардың дамуының абсолютті қаупі 1%-дан шамамен 1.5% дейін артты. Қауіп дозаға және емдеу ұзақтығына пропорционал түрде артады деп есептеледі. Простагландиндер синтезінің тежегіштерін жануарларда қолдану пре- және пост-имплантациялық шығындардың ұлғаюына және эмбрио-фетальді өліммен аяқталуға әкелетіні көрсетілген. Оның үстіне, органогенез кезеңі ішінде простагландиндер синтезінің тежегіштерін алған жануарларда жүрек-қантамырлықты қоса, әртүрлі мальформацияның жиілігі артқаны туралы хабарланған. Оны қолдану қажет болған жағдайларды есептемегенде, жүктіліктің бірінші және екінші триместрі кезінде индометацинді, қолданбаған жөн. Егер индометацин жүкті болуға тырысатын әйелдерге немесе жүктіліктің бірінші және екінші триместрі кезінде қолданылса, доза барынша аз және емдеу ұзақтығы мүмкіндігінше қысқа болуы тиіс.

Жүктіліктің үшінші триместрі кезінде, простагландиндер синтезінің барлық тежегіштері шарананы мынадай қауіптерге ұшыратуы мүмкін:

- жүрек-өкпе уыттылығы (Боталло жолының мезгілінен бұрын жабылуымен және өкпе гипертензиясымен).

- бүйрек дисфункциясы, ол олигогидрамниоспен бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкін.

Төмендегі қауіптерге жүктілік кезеңінің аяғында ана да, шарана да ұшырайды:

- қан кету уақытының ұзару мүмкіндігі, өте төмен дозаларда да дамуы мүмкін антиагреганттық әсер.

- жатыр жиырылуының бәсеңдеуі, бұл босанудың созылуына әкелуі мүмкін.

Сол себептен, индометацинді жүктіліктің үшінші триместрінде қолдануға болмайды.

Емшек емізу

Қазіргі таңдағы аздаған зерттеулер ҚҚСП емшек сүтіне өте төмен концентрацияларда бөлінуі мүмкін екенін көрсетеді. Емшек емізу кезеңінде, мүмкіндігінше, ҚҚСП қолданудан аулақ болған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Индометацинді қолданған кезде бас айналу, ұйқышылдық, көрудің бұзылуы немесе бас ауыруы мүмкін, сондықтан емдеу кезінде зейін қоюды және психомоторлық реакциялар жылдамдығының жоғарылығын қажет ететін автокөлікті жүргізуден және механизмдерді басқарудан тартыну керек.

Артық дозалануы

Индометацинді ректальді қолданған кезде артық дозалануы өте сирек кездеседі.

Cимптомдары: бас ауыру, жүрек айну, құсу, эпигастральді ауырулар, асқазан-ішектен қан кету; сирек, диарея, бағдардан адасу, қозу, кома, мелшию, бас айналу, тинитус, естен тану; кейде, конвульсиялар, іштің ауыруы, анорексия, мазасыздық. Ауыр артық дозалану жағдайында бүйрек жеткіліксіздігі және бауырдың зақымдануы мүмкін.

Емі: емдеу симптоматикалық болуы тиіс. Индометациннің әлеуетті уытты дозасын қабылдағаннан кейін бір сағаттың ішінде, белсенділендірілген көмірді қабылдауға болады. Баламалы түрде, ересектерде, индометациннің әлеуетті уытты дозасын қабылдағаннан кейін бірінші сағаттың ішінде асқазанды шаю қолданылуы мүмкін. Несептің жақсы ағып шығуын қамтамасыз ету және бүйрек пен бауыр функциясын бақылау қажет. Пациент индометациннің әлеуетті уытты дозасын қабылдағаннан кейін кем дегенде бір сағат бойы бақылауда болуы тиіс. Жиі немесе ұзаққа созылған конвульсиялар вена ішіне диазепамды енгізу арқылы тоқтатылуы тиіс.

Басқа шараларды пациенттің клиникалық жай-күйіне қарай қолдануға болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Суппозиторийлер 6 данадан полиэтиленмен ламинатталған поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

ФАРМАПРИМ ЖШҚ

Кринилор к-сі, 5, Порумбень кенті, Криулень ауданы,

Молдова Республикасы, MD-4829

Тіркеу куәлігінің иесі

ФАРМАПРИМ ЖШҚ, Молдова Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар)сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «ФАРМАПРИМ СРЛ» фирмасының өкілдігі ,

Алматы қ-сы,Гоголь к-сі, 86, 528-кеңсе, тел./fax +7 727 279 65 18, ұялы. +77772424649 tatiana.abdulkhairova@farmaprim.md

Қалалар