Флуконазол ТК 100 мг №10,капс

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

ФЛУКОНАЗОЛ-ТК

Саудалық атауы

Флуконазол-ТК

Халықаралық патенттелмеген атауы

Флуконазол

Дәрілік түрі

100 мг және 150 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында:

белсенді зат – 100 және 150 мг флуконазол

қосымша заттар: лактоза моногидраты, картоп крахмалы, төмен молекулярлы медициналық поливинилпирролидон, кальций стеараты.

капсула қабығының құрамы:

корпусы: 100 мг – титанның қостотығы (Е 171), темірдің қара тотығы (Е 172), желатин;

корпусы: 150 мг – титанның қостотығы (Е 171), қызыл қанқызыл (Е 124), желатин.

қақпағы: 100 мг –титанның қостотығы (Е 171), желатин.

корпусы: 150 мг – темірдің қара тотығы (Е 172), желатин.

Сипаттамасы

Корпусы сұр түсті және қақпағы ақ түсті, өлшемі №3, қатты желатинді капсулалар (100 мг доза үшін).

Корпусы қызғылт түсті және қақпағы қара түсті, өлшемі №2, қатты желатинді капсулалар (150 мг доза үшін).

Капсуланың ішінде – ақ немесе ашық сары реңді ақ түсті ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар.

Жүйелі қолдануға арналған зеңге қарсы препараттар.

Жүйелі қолдануға арналған зеңге қарсы препараттар.

Триазол туындылары. Флуконазол

АТХ коды J02AC01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Флуконазол жақсы сіңеді, оның биожетімділігі 90%-дан асады. Флуконазолдың 11–12%-ы қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. Флуконазол ликворды қоса, организмнің барлық сұйықтығына жақсы өтеді. Терінің мүйізгекті қабатында, эпидермисте, дермада және тер сұйықтығында сарысудағыдан асып түсетін концентрацияға жетеді. Флуконазол терінің мүйізгекті қабатына жиналады,емдеуді аяқтағаннан кейін 6 айдан соң препарат тырнақтардан табылады. Қан плазмасында ең жоғары деңгейіне 0,5–1,5 сағат ішінде жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі30 сағатқа жуықты құрайды, ол препаратты тәулігіне 1 рет немесе бір реттік қолдануға мүмкіндік береді. Негізінен бүйрек арқылы бөлініп шығады; 80%-ы несепте өзгермеген күйінде анықталады. Препараттың клиренсі креатинин клиренсіне пропорционал.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Флуконазол – триазолдар тобындағы зеңге қарсы препарат. Флуконазолдың негізгі әсер ету механизмі зеңдердегі эргостерол биосинтезінде шешуші кезең болып табылатын 14 - альфа - ланостеролдың деметилдену реакциясын зеңдік Р-450 цитохромы арқылы тежеумен жүзеге асады. 14 - альфа – метилстеролдар жиналуы зеңдердің жасушалық жарғақша құрамына кіретін эргостеролдың кейінгі жоғалуымен үйлеседі. Бұл үдеріс флуконазолдың зеңге қарсы әсер етуіне негіз болады.

Флуконазолдың Р-450 цитохромына тәуелді зеңдік ферменттерге қатысты спецификалығы жоғары.

Флуконазол клиникалық тәжірибеде ең көп таралғанCandida зең түрлеріне (C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis қоса) қатысты зеңге қарсы in vitro белсенділік танытады. C. glabrata кең диапазонда сезімталдық танытады, ал C. krusei флуконазол әсеріне төзімді.

Флуконазол сонымен қатар Cryptococcus neoformans және Cryptococcus gattii қатысты, сондай-ақ Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum және Paracoccidioides brasiliensis эндемиялық өңезді зеңдеріне қарсы белсенділік танытты.

Төзімділігінің даму механизмі

Candida текті зеңдерде азол тобының антимикотиктерінің әсеріне қарсы бірқатар қорғаныс механизмдері анықталған. Осындай бір немесе бірнеше төзімділік механизмдерін өндірген зеңді штаммдар үшін флуконазолдың ең төмен тежеу концентрациясы (ЕТТК) ұлғайған, бұл препараттың in vivo зерттеулердегі және клиникалық тәжірибедегі тиімділігіне теріс әсер етеді. C. albicans-тан бөлек, табиғаты бойынша көбінесе флуконазолға сезімтал емес Candida текті зеңдер (мысалы, Candida krusei) туғызған асқын инфекцияның дамыған жағдайлары тіркелген. Ондай жағдайларда зеңге қарсы баламалы ем қолдану талап етіледі.

Қолданылуы

Флуконазол-ТК ересектердегі мынадай ауруларды емдеуге қолданылады:

• криптококкты менингитті;
• кокцидиоидомикозды;
• инвазивті кандидозды;
• шырышты қабықтардың кандидозын, соның ішінде орофарингеальді кандидоз, өңеш кандидозы, кандидурия және созылмалы тері-шырышты қабық кандидозы;
• ауыз қуысының гигиенасын сақтау немесе жергілікті емдеу жеткіліксіз болғандағы ауыз қуысының созылмалы атрофиялық кандидозын (тіс протезін қолданумен байланысты);
• жедел немесе қайталанған қынаптық кандидозды (жергілікті ем қолданылмайтын кезде);
• кандидоздық баланитті (жергілікті ем қолданылмайтын кезде);
• дерматомикоздарды, оның ішінде табан дерматофитиясын, түрлі-түсті теміреткіні және терінің кандидоздық инфекцияларын (жүйелі емдеу көрсетілген кезде);
• тырнақ дерматофитиясын (онихомикозды) (басқа препараттармен емдеуге болмайтын кезде).

Флуконазол-ТК ересектердегі мынадай аурулардың профилактикасына қолданылады:

- қайталанулар қаупі жоғары пациенттерде криптококкты менингит қайталанулары;

- олардың қайталану қаупі жоғары АИТВ инфекция жұқтырған пациенттерде орофарингеальді кандидоз және өңеш кандидозының қайталанулары;

- қынаптық кандидоздың қайталану жиілігін азайту (жылына 4 немесе одан көп эпизодтар);

- ұзаққа созылатын нейтропениясы бар пациенттердегі (химиялық емнен өтетін гемобластоздары бар пациенттер немесе гемопоэздік дің жасушалары трансплантациясы жасалған пациенттер) кандидоздық инфекциялар профилактикасы;

Қолдану тәсілі және дозалары

Флуконазол-ТК ішке қабылдау арқылы, ашпай және шайнамай, тамақ ішуге байланыссыз қабылдайды.

Тәуліктік дозасы зеңдік инфекцияның сипаты мен ауырлығына байланысты. Көп реттік дозаларды қолдануды қажет ететін инфекциялардың түрлерін емдеуді клиникалық көрсеткіштер немесе зертханалық тестілер белсенді зеңдік инфекция толық емделгенін білдіргенге дейін жалғастыру керек. Емдеу курсының жеткіліксіздігі белсенді инфекцияның қайталануына әкелуі мүмкін.

Емді сеппенің және басқа да зертханалық зерттеулердің нәтижелерін алғанға дейін бастауға болады. Алайда бұл зерттеулердің нәтижелері белгілі болғаннан кейін зеңге қарсы емді тиісінше өзгерту қажет.

Ересектерде қолдану

Криптококкоз:

• Криптококктық менингитті емдеу: қаныққан доза бірінші күні 400 мг, кейінгі доза – 6-дан 8 аптаға дейін тәулігіне 200 - 400 мг құрайды. Өмірге қауіп төндіретін инфекцияларды емдеген жағдайда тәуліктік дозаны 800 мг-ге дейін арттыруға болады.
• Қайталану қаупі жоғары пациенттерде криптококктық менингит қайталануының алдын алуға арналған демеуші ем: емдеуші дәрігер белгілеген уақыт кезеңі бойы тәулігіне 200 мг.

Кокцидиоидомикоз: 11 - 24 ай бойы немесе одан ұзақтау 200 - 400 мг, пациенттің жай-күйіне байланысты. Кейбір, әсіресе ми қабыршағының зақымдалуымен инфекцияларда тәулігіне800 мг доза қарастырылуы мүмкін.

Инвазивтіккандидоз: қанықтыратын доза бірінші күні 800 мг, кейінгідоза – тәулігіне 400 мг құрайды. Кандидемияны емдеу ұзақтығы бойынша жалпы нұсқаулар – пациент қанында кандидемияның болуына алғашқы теріс нәтижені алғаннан кейін және кандидемия симптомдары толық жоғалған соң 2 апта.

Шырышты қабық кандидозын емдеу:

• Орофарингеальді кандидоз: қанықтыратын доза бірінші күні 200 - 400 мг құрайды, кейінгі доза – 7-21 күн бойы тәулігіне 100 - 200 мг (орофарингеальді кандидоз ремиссиясына жеткенге дейін). Иммундық жүйе функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде барынша ұзағырақ емдеу кезеңін пайдалануға болады.
• Өңеш кандидозы: қаныққан доза бірінші күні - 200 - 400 мг, кейінгі доза 14-30 күн бойы тәулігіне - 100 - 200 мг (өңеш кандидозының ремиссиясына жеткенге дейін). Иммундық жүйе функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде барынша ұзағырақ емдеу кезеңін пайдалануға болады.
• Кандидурия: 7 - 21 күн бойы тәулігіне 200 - 400 мг. Иммундық жүйе функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде барынша ұзағырақ емдеу кезеңін пайдалануға болады.
• Созылмалы тері - шырышты кандидоз: ұзақтығы 28 күнге дейін тәулігіне 100 мг. Инфекцияның ауырлығына немесе иммундық функцияның және инфекцияның қатар бұзылуына байланысты ұзағырақ емдеу кезеңдерін пайдалануға болады.

Қайталану қаупі жоғары АИТВ инфекция жұқтырған пациенттерде шырышты қабық кандидозы қайталануының алдын алу

• Орофарингеальді кандидоз: тәулігіне 100 - 200 мг немесесозылмалы иммунитеті төмен пациенттерде емдеуші дәрігер белгілеген уақыт кезеңі ішінде аптасына 3 рет200 мг.
• Өңеш кандидозы: тәулігіне 100 - 200 мг немесе созылмалы иммунитеті төмен пациенттерде емдеуші дәрігер белгілеген уақыт кезеңі ішінде аптасына 3 рет200 мг.

Гениталий кандидозы

1. Қынаптың жедел кандидозы: бір рет 150 мг.

2. Кандидоздық баланит: бір рет 150 мг.

3. Қынап кандидозын емдеу және қайталануларының (жылына 4 немесе одан да көп көрінісі) профилактикасы: әр үш күн сайын 150 мг – жиынтықталған 3 дозасы (1-ші, 4-ші және 7-күні), содан соң 6 ай бойынааптасына бір рет 150 мг демеуші дозасы.

Дерматомикоз

• Табан дерматофитиясы, кандидоздар: аптасына бір рет 150 мг, бірақ табан дерматофитиясын емдеу үшін 6 аптаға дейін созылатын ем қажет болуы мүмкін.

2. Түрлі-түсті теміреткі: 1 - 3 апта бойы аптасына бір рет 300 - 400 мг.

3. Тырнақ дерматофитиясы (онихомикоз): аптасына бір рет 150 мг. Емдеуді инфекция жұққан тырнақ жаңарғанша (инфекция жұқпаған тырнақ өскенше) жалғастыру керек. Қол мен аяқтың тырнақтары қалпына келуі үшін әдетте, сәйкесінше 3 айдан 6 айға дейін және 6 айдан 12 айға дейін уақыт қажет. Дегенмен, өсу жылдамдығы түрлі адамдарда және жас шамасына байланысты едәуір өзгешеленуі мүмкін. Кей жағдайларда, ұзаққа созылған созылмалы инфекцияны емдеу сәтті аяқталғаннан кейін, тырнақтар деформацияланған күйі қалады.

4.Ұзаққа созылған нейтропениясы бар пациенттердегі кандидоздық инфекциялардың профилактикасы: 200-400 мг. Емдеуді нейтропенияның күтілген туындауынанбірнеше күн бұрын бастау және нейтрофилдер саны 1000 жасуша/ мм³ асқаннан кейін 7 күн бойы жалғастыру керек.

Егде жастағы пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылуының белгілері жоқ болса, препаратты әдеттегі дозасында тағайындайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бір рет қабылдағанда дозасын өзгерту қажет емес. Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге препараттыбірнеше рет қолданғанда алғашында 100 мг-ден 400 мг дейінгі екпінді дозасын енгізіп (көрсетілімге сәйкес ұсынылатын тәуліктік дозасының негізінде), содан соң тәуліктік дозасын (көрсетіліміне байланысты) келесі кестеге сәйкес белгілейді:

Жүйелі түрде диализ жүргізілетін пациенттер әр диализден кейін ұсынылатын дозасының 100 %-ын қабылдауы тиіс; диализ жүргізілмейтін күндері, пациенттер өздерінің креатинин клиренсіне сәйкес азайтылған дозасын қабылдауы тиіс.

Бауыр функциясының бұзылуы

Флуконазол препаратын бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолдану туралы деректер шектеулі, сондықтан ондай пациенттерде аталғанпрепаратты сақтықпен қолдану керек.

Бала жастағы пациенттер

Препарат балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қолдануға арналмаған.

Жағымсыз әсерлері

Барлық жағымсыз әсерлері туындау жиілігіне сәйкес келтірілген: жиі (≥ 1/100 - <1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000 - <1/100 дейін), сирек (≥ 1/10 000 - < /1000 дейін).

Жиі ( ≥1/100 –<1/10 дейін)

- бас ауыру

- жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея

- сілтілік фосфатаза деңгейінің, аминотрансферазаның (АЛТ және АСТ) сарысулық деңгейінің жоғарылауы

- бөртпе

Жиі емес (≥1/1,000 –≤1/100дейін)

- ұйқысыздық, ұйқышылдық

- құрысулар, бас айналу, парестезия, дәмнің өзгеруі

- вертиго

- диспепсия, метеоризм, іш қату, ауыз ішінің құрғауы

- холестаз, сарғаю, билирубин деңгейінің жоғарылауы

- тері қышынуы, дәрілік бөртпе (тұрақты дәрі-дәрмектік бөртпені қоса), есекжем, қатты терлеу

- миалгия

- астения, шаршау, дімкәстік, әлсіздік, қызба

Сирек ( ≥1/10,000 –≤1/1,000 дейін)

- агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

- анафилаксия, ангионевроздық ісіну

- гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия

- тремор

- тахикардия, қарыншалардың жыпылықтауы/дірілдеуі, QT аралығының артуы

- диспепсия, метеоризм, ауыз ішінің құрғауы

- гепатоуыттылық, өліммен аяқталатын сирек жағдайларды қоса, бауыр жеткіліксіздігі, гепатоцеллюлярлы некроз, гепатит, гепатоцеллюлярлы зақымданулар

- уытты эпидермалық некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, жайылған жедел экзантематозды пустулез, эксфолиативті дерматит, беттің ісінуі, алопеция.

Болжамды жағымсыз реакциялар туралы мәліметтерді хабарлау

Дәрілік препаратты тіркегеннен кейін жағымсыз әсерлері туралы мәліметтерді хабарлау препаратты қолданудың пайдасы мен қаупінің арақатынасына мониторинг жүргізу үшін маңызды. Барлық медицина қызметкерлері мен пациенттер медициналық қолдану жөніндегі осы нұсқаулықтың соңында көрсетілген мекенжай мен телефондар бойынша кез келген жағымсыз реакциялар туралы хабарлаулары тиіс.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- флуконазолға, препараттың басқа да компоненттеріне немесе құрылымы флуконазолға ұқсас азольді заттарға жоғары сезімталдық

- флуконазолды тәулігіне 400 мг және одан көп дозаларда бірнеше рет қолдану кезінде терфенадинді бір мезгілде қабылдау

- ЭКГ-де QT аралығын ұзартатын және CYP3A4 ферменті арқылы метаболизденетін, цизаприд, астемизол, амиодарон, эритромицин, пимозид және хинидин сияқты дәрілік препараттарды бір мезгілде қабылдау

- тұқым қуалайтын фруктоза/галактоза жақпаушылығы, лактоза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы (флуконазол капсуласында лактоза бар)

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер.

Сақтықпен

- бауыр жеткіліксіздігі

- бүйрек жеткіліксіздігі

- беткейлік зең инфекциясы және инвазивтік/жүйелі зең инфекциялары бар пациенттерде флуконазолды қолдану аясында бөртпенің пайда болуы

- терфенадин мен флуконазолды тәулігіне 400 мг-ден аз дозада бір мезгілде қолдану

- көптеген қауіп факторлары бар пациенттердегі потенциальді проаритмиялық жағдайлар (жүректің органикалық аурулары, электролиттік теңгерімнің бұзылуы және мұндай бұзылулардың дамуына ықпал ететін қатарлас ем).

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, диарея, ауыр жағдайларда — құрысулар.

Емі: асқазанды шаю, симптоматикалық ем. Флуконазол негізінен несеппен бірге шығарылады, сондықтан қарқынды диурез препараттың шығуын тездетуі мүмкін. 3 сағаттық гемодиализ сеансы плазмадағы флуконазол деңгейін шамамен50%-ға төмендетеді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

100 мг доза үшін: 10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және/немесе баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

Бір пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Тұтынушының келісімімен пішінді ұяшықты қаптамаларды медициналық қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың тиісті санымен бірге қорапшаға салмай топтық ыдысқа қаптауға жол беріледі.

150 мг доза үшін:1 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және/немесе баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

Бір пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Тұтынушының келісімімен пішінді ұяшықты қаптамаларды медициналық қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтардың тиісті санымен бірге қорапшаға салмай топтық ыдысқа қаптауға жол беріледі.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25⁰С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйым

«ТК Фарм Ақтөбе» ЖШС, ҚР, Ақтөбе обл., Ақтөбе қ-сы, Астана ауд., Шестихатка а., Шестихатка т.а., ғимарат № 467

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«ТК Фарм Ақтөбе» ЖШС Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

«ТК Фарм Ақтөбе» ЖШС, ҚР, Ақтөбе обл., Ақтөбе қ-сы, Астана ауд., Шестихатка а., Шестихатка т.а., ғимарат № 467, тел.: 8 (7132) 21 72 15

Электронды поштасы: dir-tkpharm@mail.ru

Қалалар