Азибиот 500 мг № 3 табл п/плён оболоч

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

АЗИБИОТ ^®

Саудалық атауы

Азибиот ^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 524,00 мг азитромицин дигидраты (500 мг сусыз азитромицинге баламалы),

қосымша заттар: желатинделген крахмал, кросповидон, кальций гидрофосфаты, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты,

үлбірлі қабық: гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), лактоза моногидраты, триацетин

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі жақ бетінде де сызығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Макролидтер,

линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін биожетімділігі 37%-ға жуықты құрайды. Қан плазмасында ең жоғары концентрациясына дәрілік препаратты қабылдағаннан кейін 2-3 сағаттан соң жетеді.

Таралуы

Ішке қабылдағанда азитромицин бүкіл организмге таралады. Тіндерде азитромицин концентрациялары қан плазмасындағыдан едәуір (50 есе) жоғары екені анықталған, бұл препараттың тіндермен айқын байланысуын айғақтайды.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы плазмалық концентрацияларына қарай ауытқиды және қан плазмасында азитромицин/мл 0,5 микрограмм/мл тұсында 12%-дан бастап, ал 0,05 микрограмм тұсында 52% дейін құрайды. Тепе-теңдік күйінде орташа таралу көлемі (VVss) 31,1 л/кг құрайды.

Шығарылуы

Қан плазмасынан жартылай шығарылуының қорытынды кезеңі 2-4 күн бойы тіндерден жартылай шығарылу кезеңін толық көріністейді.

Вена ішіне қолдану кезінде азитромицин дозасының 12% жуығы келесі үш күн бойы өзгермеген күйде несеппен шығарылады. Азитромициннің, әсіресе, өзгеріссіз күйдегі жоғары концентрациялары адамның өтінен анықталған. Сонымен бірге, дезозамин мен агликон сақиналарының N- және O-деметилденуі, гидроксилденуі және конъюгат кладинозасының ыдырауы арқылы түзілген 10 метаболит өтте анықталған. Азитромицин метаболиттерінің микробиологиялық белсенді болып табылмайтыны анықталған.

Азитромициннің жоғары концентрациялары фагоциттерде анықталғаны белгілі. Сондай-ақ белсенді фагоцитоз кезінде азитромициннің белсенді емес фагоциттердегіден едәуір жоғары концентрацияларының босап шығуы жүретіні де анықталған. Бұл азитромициннің инфекция аумағындағы жоғары концентрацияларына алып келеді.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Азитромицин азалид тобына жататын макролидті антибиотик болып табылады. Азитромициннің әсер ету механизмі рибосоманың 50S суббірлігімен байланысуы есебінен бактериялық ақуыз синтезін бәсеңдетумен және пептидтер транслокациясын бәсеңдетумен жүзеге асады.

Жүрек электрофизиологиясы

Азитромицинді (500 мг, 1000 мг және 1500 мг дозада) хлорохинмен (1000 мг дозада) бірге тағайындау препарат дозасы мен концентрациясына байланысты дәрежеде QTc аралығының ұзаруымен қатар жүрген. Азитромицин 500 мг, 1000 мг және 1500 мг дозада бірге қолданылғанда QTc аралығының ең жоғары орташа ұзаруы, хлорохин монотерапиясымен салыстырғанда, тиісінше, 5 (10) мс, 7 (12) мс, 9 (14) мс құрады.

Төзімділік механизмі

Азитромицинге төзімділігі туа біткен немесе жүре пайда болған болуы мүмкін. Бактериялардың үш негізгі төзімділік механизмі бар: әсер ету нысанасының өзгеруі, бактерияға қарсы тасымалдау өзгерісі және антибиотик модификациясы.

Streptococcus pneumoniae, A тобының β-гемолиздік стрептококктары, метициллинге төзімді алтын түстес стафилококкты (MRSA) қоса, Enterococcus faecalis және Staphylococcus aureus арасында эритромицинге, азитромицинге, басқа макролидтерге және линкозамидтерге толық айқаспалы төзімділік бар.

Бақылау нүктелері

Типтік бактериялық патогендер үшін азитромицин сезімталдығының бақылау нүктелері:

NCCLS (Ұлттық клиникалық зертханалық стандарттар жөніндегі комитет) бойынша сәйкес:

• Сезімтал ≤ 2 мг л; төзімді ≥ 8 мг/л

• Haemophilus spp.: сезімтал ≤ 4 мг/л

• Streptococcus pneumoniae және стрептококкты пиогендер:

Сезімтал ≤ 0,5 мг/л; төзімді ≥ 2 мг/л

Сезімталдық

Жекелеген түрлер үшін жүре пайда болған төзімділіктің таралуы жергілікті мекен мен уақытқа қарай әртүрлі болуы мүмкін, сондықтан, әсіресе ауыр инфекцияларды емдеу кезіндегі төзімділік туралы жергілікті ақпарат қажет. Егер төзімділіктің жергілікті таралуы инфекциялардың ең болмаса кейбір типтерін емдеуге қатысты препараттың тиімділігі күдік тудыратындай болса, қажет болған жағдайда маман кеңесіне жүгінген жөн.

Кесте: Азитромицинның микробқа қарсы әсер ету ауқымы

*Метициллинге төзімді алтын түстес стафилококкта макролидтерге жүре пайда болған төзімділіктің таралуы өте жоғары және осы жерде азитромицинге өте сирек сезімталдығына орай көрсетілген.

Қолданылуы

Азитромицин бір немесе бірнеше сезімтал микроорганизмдерден туындағаны анықталған немесе туындауы мүмкін келесі инфекцияларды емдеуге көрсетілген:

• бронхит
• ауруханадан тыс пневмония
• синусит
• фарингит/тонзиллит
• ортаңғы отит
• тері және жұмсақ тіндер инфекциялары
• Chlamydia trachomatis және Neisseria gonorrhoeae туғызған асқынбаған генитальді инфекциялар.

Бактерияға қарсы препараттарды талапқа сай қолдану жөніндегі ресми нұсқауларды назарға алу керек.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге және дене салмағы 45 кг-ден асатын балаларға

Азибиот^® 500 мг таблеткалары күніне бір рет қабылданады. Таблеткаларды ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады.

Дене салмағы 45 кг-ден көп балалар мен ересектерге, егде жастағы пациенттерді қоса

Азитромициннің жалпы дозасы 1500 мг құрайды, оны үш күн бойы (күніне бір рет 500 мг дозада) қабылдау керек. Chlamydia trachomatis туғызған асқынбаған жыныс инфекцияларында доза ішуге арналған бір реттік доза түрінде 1000 мг құрайды. Сезімтал Neisseria gonorrhoeae бактериясы үшін ұсынылатын доза, жергілікті клиникалық емдеу нұсқауларына сәйкес, 250 мг немесе 500 мг цефтриаксонмен біріктірілген 1000 мг немесе 2000 мг азитромицинді құрайды. Пенициллинге және/немесе цефалоспориндерге аллергиядан зардап шегетін пациенттерді емдегенде дәрігер емдеу жөніндегі жергілікті нұсқауларға сүйену керек.

Балаларға

Азибиот^® үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалары дене салмағы 45 кг-ден аз балаларға ұсынылмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек жеткіліксіздігі жеңіл немесе орташа пациенттерге (шумақтық сүзіліс жылдамдығы 10-80 мл/мин) дозаны түзету қажет емес. Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр (шумақтық сүзіліс жылдамдығы <10 мл/мин) пациенттерге азитромицинді қолданғанда сақтық таныту керек.

Бауыр жеткіліксіздігі

Азитромицин бауырда метаболизденіп, өтпен шығарылатындықтан, препаратты бауырдың ауыр ауруларынан зардап шегетін пациенттерге тағайындауға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Азибиоттың^® жағымдылығы жақсы және жағымсыз әсерлерінің жиілігі төмен. Төмендегі бөлімде клиникалық сынақтар мен постмаркетингтік бақылау барысында анықталған, ағзалар жүйесі кластары және жиілігі бойынша топтастырылған жағымсыз реакциялар берілген. Постмаркетингтік тәжірибеден алынған жағымсыз реакциялар курсивпен ерекшеленген.

Жағымсыз реакциялар жиілігі келесі конвенция көмегімен белгіленеді: өте жиі (≥1/10 жағдай); жиі (≥ 1/100-ден <1/10 жағдайға дейін); жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 жағдайға дейін); сирек(≥1/10000-нан <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000); белгісіз (қазіргі сәтте қолда бар деректермен есептеуге келмейді). Әр жиілік тобында жағымсыз реакциялар ауырлық дәрежесінің кему ретімен берілген.

Азитромицин қабылдаумен байланысты болуы мүмкін немесе ықтимал жағымсыз реакциялар:

Инфекциялық және паразиттік аурулар

Жиі емес: кандидоз, ауыз қуысы кандидозы, қынаптық инфекциялар

Белгісіз: жалған жарғақшалы колит

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі емес: лейкопения, нейтропения

Белгісіз: тромбоцитопения, гемолиздік анемия

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар

Жиі емес: Квинке ісінуі, аса жоғары сезімталдық

Белгісіз: анафилаксиялық реакция

Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылулар

Жиі: анорексия

Психикалық бұзылулар

Жиі емес: күйгелектік

Сирек: ажитация

Белгісіз: озбырлық, үрейлену

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі: бас айналу, бас ауыру, парестезиялар, дисгевзия

Жиі емес: гипестезия, ұйқышылдық, ұйқысыздық

Белгісіз: естен тану, конвульсиялар, психомоторлық аса жоғары белсенділік, аносмия, агевзия, паросмия, миастения гравис

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар

Жиі: көрудің бұзылуы

Есту мүшесі және тепе-теңдік тарапынан бұзылулар

Жиі: нашар есту

Жиі емес: естудің бұзылуы, құлақтың шыңылдауы

Сирек: вертиго

Жүрек тарапынан бұзылулар

Жиі емес: жүректің жиі соғуы

Белгісіз: «пируэт» типті қарыншалық тахикардия, аритмия, қарыншалық тахикардияны қоса

Тамырлар тарапынан бұзылулар

Белгісіз: артериялық гипотензия

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар

Өте жиі: диарея, іштің ауыруы, жүрек айну, метеоризм

Жиі: құсу, диспепсия

Жиі емес: гастрит, іш қату

Белгісіз: панкреатит, тіл түсінің өзгеруі

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Жиі емес: гепатит

Сирек: бауыр функциясының бұзылуы

Белгісіз: сирек жағдайларда өлімге әкелетін, шұғыл дамитын гепатитті, бауыр некрозын, холестаздық сарғаюды туындататын бауыр жеткіліксіздігі.

Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар

Жиі: қышыну және бөртпе

Жиі емес: Стивенс-Джонсон синдромы, фотосезімталдық реакциялары, есекжем

Сирек: жедел жайылған экзантематоздық пустулез (ЖЖЭП)

Өте сирек: эозинофилиямен және жүйелі көріністермен (DRESS) болатын дәрілік бөртпе

Белгісіз: уытты эпидермалық некролиз, мультиформалы эритема

Қаңқа-бұлшық ет және дәнекер тін тарапынан бұзылулар

Жиі: артралгия

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Белгісіз: бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, жедел интерстициальді нефрит

Жалпы бұзылулар және енгізген жердегі бұзылулар

Жиі: шаршау

Жиі емес: кеуде қуысының ауыруы, ісінулер, дімкәстану, астения

Зертханалық және аспаптық деректер

Жиі: қанда лимфоциттер санының азаюы, қанда эозинофилдер санының артуы, қанда бикарбонаттар мөлшерінің азаюы

Жиі емес: қанда аспартатаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, қанда аланинаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, қанда билирубин деңгейінің артуы, қанда мочевина деңгейінің артуы, қанда креатинин деңгейінің көтерілуі, қандағы калийдің қалыпты болмауы, қанда калий деңгейінің қалып шегінен ауытқуы

Белгісіз: электрокардиограммада QT аралығының ұзаруы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Азибиот^® азитромицинге, эритромицинге немесе кез келген басқа макролидтік немесе кетолидтік антибиотиктерге, эритромицинге, сондай-ақ қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдығы анықталған пациенттерге қарсы көрсетілімді.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтер: азитромициннің плазмалық жоғары шекті концентрациялары шамамен 24% төмендесе де, антацидтерді бір мезгілде қолданудың азитромицин фармакокинетикасына ықпалын зерттегенде жалпы биожетімділігінде өзгерістер анықталмаған. Азитромицин мен антацидтер қабылдап жүрген пациенттер осы дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдамау керек.

Цетиризин: 5 күн бойы азитромицинді тепе-теңдік күйінде 20 мг цетиризинмен бір мезгілде қолданғанда фармакокинетикалық өзара әрекеттесу құбылыстары немесе QT аралығының елеулі өзгерістері білінбегені хабарланды.

Диданозин (Дидеоксинозин): АИТВ-оң пациенттерге 1200 мг/тәулік азитромицинді 400 мг/тәулік диданозинмен бір мезгілде қолдану, плацебомен салыстырғанда, диданозиннің тепе-теңдік күйдегі фармакокинетикасына ықпал етпеген.

Дигоксин және колхицин: макролидтер тобына жататын кейбір антибиотиктердің кейбір пациенттерде ішектегі дигоксин мен колхициннің микробтық метаболизмінің бұзылуына әкелетіні хабарланды. Азалидті антибиотик болып табылатын азитромицинмен және дигоксинмен бір мезгілде ем қабылдайтын пациенттерде қан плазмасында дигоксин концентрациясының жоғарылау мүмкіндігін ескеру қажет.

Клиникалық мониторинг және азитромицинмен емделу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін қан сарысуындағы дигоксин деңгейін бақылау қажет.

Зидовудин: азитромициннің бір реттік 1000 мг және бірнеше реттік 1200 мг немесе 600 мг дозалары зидовудиннің немесе оның глюкуронидтік метаболитінің плазмалық фармакокинетикасына немесе несеппен шығарылуына болымсыз ықпалын тигізді. Алайда, азитромицин қолдану шеткері қан айналымындағы мононуклеарларда клиникалық белсенді метаболит - фосфорланған зидовудин концентрацияларының жоғарылауына әкелді. Осы деректердің клиникалық мәні анықталмаған, бірақ пациенттер үшін пайдалы болуы мүмкін.

Азитромицин Р450 цитохромының бауыр жүйесімен елеулі өзара әрекеттесуге түспейді. Препаратта эритромицинмен және басқа макролидтермен білінетін фармакокинетикалық дәрілік өзара әрекеттесу болмайды деп саналады. Азитромицин цитохром-метаболиттік кешен арқылы Р450 цитохромының индукциясын немесе белсенділігінің жойылуын туғызбайды.

Қастауыш алкалоидтары туындылары: эрготизм туындауының теориялық мүмкіндігін ескеріп, азитромицинді қастауыш туындыларымен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Азитромицин мен Р450 цитохромының қатысуымен метаболизмі елеулі дәрежеде жүретін келесі препараттарды қолданылатыны хабарланды.

Аторвастатин: бір мезгілде аторвастатин (10 мг/тәулік) мен азитромицин (500 мг/тәулік) қолдану қан плазмасында аторвастатин концентрациясының өзгеруін туындатпаған (ГМГ-КоА-редуктазаның тежелісін талдау негізінде).

Карбамазепин: бір мезгілде азитромицин қабылдаған пациенттерде карбамазепиннің плазмалық деңгейлеріне немесе оның белсенді метаболиттеріне елеулі ықпалы анықталмағаны белгілі.

Циметидин: азитромицин қолданудан 2 сағат бұрын қабылданған циметидиннің бір реттік дозасының азитромицин фармакокинетикасына әсер етуіне азитромицин фармакокинетикасында ешқандай өзгерістер білінбегені хабарланды.

Кумарин типті ішуге арналған антикоагулянттар: әдеби деректер бойынша азитромицин варфариннің 15 мг бір реттік дозасының антикоагулянттық әсерін өзгертпеген. Азитромицин мен кумарин типті ішуге арналған антикоагулянттарды бір мезгілде қолданудан кейін антикоагулянттық әсерінің күшеюі жөнінде постмаркетингтік кезеңде алынған деректер туралы белгілі. Себептік байланысы анықталмаса да, кумарин типті ішуге арналған антикоагулянттар қабылдайтын пациенттерде азитромицин тағайындалғанда протромбин уақытына жиі мониторинг өткізу қажеттілігін ескеру керек.

Циклоспорин: азитромицинді 3 күн бойы 500 мг/тәулік дозада ішу арқылы қабылдау, ал циклоспориннің 10 мг/кг бір реттік дозасын кейін ішу арқылы қабылдау кезінде циклоспорин C_max және AUC_0–5 деңгейінің едәуір жоғарылауы (тиісінше, 24% және 21%) анықталды, алайда AUC_–00 елеулі өзгерістері байқалмаған. Сондықтан осы препараттарды бір мезгілде тағайындау қарастырылғанда сақтық шарасын қадағалау керек. Егер осындай бір мезгілде қолдану қажет болса, циклоспорин деңгейіне мониторинг өткізіп, дозаны тиісінше түзету керек.

Эфавиренз: 7 күн бойы күнделікті азитромициннің 600 мг және эфавиренздің 400 мг бір реттік дозасын бір мезгілде қолдану қандай да бір клиникалық мәнді фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерді туғызбаған.

Флуконазол: азитромициннің 1200 мг бір реттік дозасын бір мезгілде қолдану флуконазолдың бір реттік 800 мг дозасының фармакокинетика өзгерісіне әкелмеген. Азитромициннің жалпы экспозициясы және жартылай шығарылу кезеңі флуконазол бір мезгілде қолданылғанда өзгермеген, алайда азитромицин C_max клиникалық тұрғыда мардымсыз төмендеуі (18%) байқалды.

Индинавир: азитромициннің 1200 мг бір реттік дозасын бір мезгілде қолдану 5 күн бойы тәулігіне 3 рет 800 мг дозада қабылданған индинавир фармакокинетикасына статистикалық мәнді ықпалын тигізбеген.

Метилпреднизолон: азитромицин метилпреднизолон фармакокинетикасына елеулі ықпал етпегені анықталды.

Мидазолам: 3 күн бойы 500 мг/тәулік азитромицинді бір мезгілде қолдану бір реттік 15 мг дозадағы мидазолам фармакокинетикасы мен фармакодинамикасының клиникалық мәнді өзгерістерін туғызбаған.

Нелфинавир: азитромицин (1200 мг) мен нелфинавирді тепе-тең концентрацияларда (тәулігіне 3 рет 750 мг) бір мезгілде қолдану азитромицин концентрациясының жоғарылауына әкелді. Клиникалық мәнді жағымсыз әсерлері байқалмаған, дозаны түзету қажет емес.

Рифабутин: бір мезгілде азитромицин мен рифабутин қолдану қан плазмасында осы препараттардың концентрацияларына ықпал етпеген.

Нейтропения бір мезгілде азитромицин мен рифабутин қабылдаған тұлғаларда анықталған. Нейтропения рифабутин қолданумен байланысты болса да, азитромицинді бір мезгілде қабылдаумен себептік байланысы анықталмаған.

Силденафил: ер адамдарға қолданған кезде азитромициннің силденафил немесе оның айналымдағы негізгі метаболитінің АUС және C_max мәніне (3 күн бойы 500 мг/тәулік) ықпал етуі дәлелдемелері жоқ.

Терфенадин: азитромицин мен терфенадин арасында өзара әрекеттесу дәлелдері хабарланбаған. Осындай өзара әрекеттесу мүмкіндігін толық жоққа шығаруға болмайтын сирек жағдайлар жөнінде хабарланды; алайда осындай өзара әрекеттесудің орын алуына бір де бір нақты дәлел болмаған.

Теофиллин: азитромицин мен теофиллинді бір мезгілде қолданғанда клиникалық мәнді фармакокинетикалық өзара әрекеттесу дәлелдері алынбаған.

Триазолам: 1-ші күні 500 мг және 2-ші күні 250 мг азитромицинді 0,125 мг триазоламмен бір мезгілде қолдану, плацебомен және триазоламмен салыстырғанда, 2-ші күні триазоламның барлық фармакокинетикалық көрсеткіштеріне елеулі ықпал етпеген.

Триметоприм/сульфаметоксазол: 7 күн бойы триметоприм/сульфаметоксазолды (160 мг/800 мг)1200 мг азитромицинмен бір мезгілде қолдану 7-ші тәулікте триметоприм немесе сульфаметоксазолдың жоғары шекті концентрацияларына, жалпы экспозициясына немесе несеппенэкскрециясына елеулі ықпалы көрініс бермеген. Қан плазмасында азитромицин концентрациялары басқа зерттеулердегі осындайларға сәйкес болды.

Айрықша нұсқаулар

Аса жоғары сезімталдық

Эритромицинмен және басқа макролидтік антибиотиктермен жағдайдағы сияқты, ангионевроздық ісіну мен анафилаксияны (сирек жағдайларда – өліммен аяқталатын), дерматологиялық реакцияларды қоса, жедел жайылған экзантематоздық пустулез (ЖЖЭП), Стивенс-Джонсон синдромын (SJS), уытты эпидермальді некролизді (TEN) (сирек өліммен аяқталатын) және эозинфилиямен және жүйелі симптомдармен (DRESS) препаратқа реакцияны қоса, сирек күрделі аллергиялық реакциялар хабарланды.

Азитромициннен туындаған осы реакциялардың кейбіреулері қайталанатын симптомдарға түрткі болды және ұзақ уақыт қадағалау мен емдеуді талап етті. Егер аллергиялық реакциялар туындаса, препаратты қабылдауды тоқтату және тиісті емді тағайындау керек. Дәрігерлер аллергия симптомдарының қайтадан білінуі симптоматикалық емді тоқтатқаннан кейін туындауы мүмкін екенін білуі керек.

Гепатоуыттану

Бауыр азитромициннің негізгі бөліну жолы болып табылатындықтан, азитромицинді күрделі бауыр аурулары бар пациенттерге абайлап тағайындалу керек. Азитромицин қабылдау кезінде өмірге қауіпті бауыр функциясының бұзылуын туындатуы мүмкін фульминантты гепатит жағдайлары хабарланды. Кейбір пациенттердің анамнезінде бауыр аурулары болуы немесе басқа гепатоуытты дәрілік заттар қолдануы мүмкін.

Бауыр дисфункциясының белгілері мен симптомдары, мысалы, жылдам дамитын және сарғаю, күңгірт несеп, қан кетуге бейімділік немесе бауыр энцефалопатиясымен қатар жүретін астения дамыған жағдайда бауыр функциясына шұғыл талдаулар/сынамалар жасау қажет. Бауыр функциясының бұзылуы анықталған жағдайда азитромицин қолдануды тоқтату керек.

Қастауыш алкалоидтары туындылары

Қастауыш туындыларын қабылдайтын пациенттерде кейбір макролидтік антибиотиктерді бір мезгілде қолдану эрготизмнің тез дамуына ықпал етеді. Қастауыш алкалоидтары мен азитромицин арасында өзара әрекеттесу мүмкіндігі туралы деректер жоқ. Алайда, эрготизмнің теориялық мүмкін болуына орай, азитромицинді қастауыш туындыларымен бір мезгілде тағайындауға болмайды.

Асқын инфекциялар

Басқа антибиотиктермен жағдайдағы сияқты, зеңдерді қоса, сезімтал емес организмдерден туындаған асқын инфекция белгілеріне қатысты бақылау жүргізу ұсынылады.

Clostridium difficile-астасқан диарея

Азитромицинді қоса, бактерияға қарсы барлық дерлік препараттарды қабылдағанда күрделілігі әлсіз білінетін диареядан өліммен аяқталатын колитке дейін өзгеріп отыратын Clostridium difficile-астасқан диареяның (СDAD) дамуы хабарланды.

А және В гипертоксиндерін өндіретін С. difficile штаммдары CDAD дамуына ықпал етеді. С. difficile штаммдарынан өндірілетін гипертоксин ауруға шалдығу және өлімге ұшырау көрсеткіштерінің өсуіне әкеледі, өйткені бұл инфекциялар микробтарға қарсы емге төзімді және колэктомия жүргізу қажет болуы мүмкін. Сондықтан, кез келген антибиотиктерді қабылдау кезінде немесе одан кейін туындаған диареясы бар пациенттердің бәрінде СDAD даму мүмкіндігін қарастыру қажет. Ауру тарихын мұқият жүргізу қажет, өйткені хабарланғандай бактерияға қарсы препараттарды қабылдаудан кейін 2 ай ішінде СDAD пайда болуы мүмкін. Азитромицинмен емдеуді тоқтатуды қарастырып, арнаулы С. difficile емін қабылдауды бастау керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясы жеңіл немесе орташа бұзылған (шумақтық сүзіліс жылдамдығы (ШСЖ) 10-80 мл/мин) пациенттерге дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек функциясы ауыр бұзылған (ШСЖ <10 мл/мин) пациенттерде азитромициннің жүйелі экспозициясының 33% артуы білінді.

QT аралығының ұзаруы

Жүрек аритмиясының және қарыншалар дірілдеуі/фибрилляциясының (torsade de pointes) даму қаупін арттырған жүрек реполяризациясы мен QT аралығының ұзаруы басқа макролидтік антибиотиктермен емдеу кезінде білінді. Азитромициннің осындай әсерін жүрек реполяризациясының ұзаққа созылу қаупі жоғары пациенттерде толық жоққа шығаруға болмайды; сондықтан мына пациенттерге емдеу сақтықпен тағайындалу керек:

• туа біткен немесе тіркелген QT аралығының ұзаруымен
• QТ аралығын ұзартатыны белгілі басқа дәрілік заттар, мысалы, аритмияға қарсы ІА және III класс препараттары, цизаприд пен терфенадин қолданылатын емнен өтетіндер

• электролиттік алмасу бұзылуымен, әсіресе, гипокалиемия және гипомагниемия жағдайында
• клиникалық релевантты брадикардия, жүрек аритмиясы немесе

ауыр жүрек жеткіліксіздігімен.

Миастения гравис

Азитромицинмен ем қабылдап жүрген пациенттерде миастения гравис симптомдарының өршуі немесе миастениялық синдромның жаңадандамуы хабарланды.

Стрептококкты инфекциялар

Пенициллин әдетте Streptococcus pyogenes туғызған фарингит/тонзиллитті емдеу үшін, сондай-ақ жедел ревматизм шабуылы профилактикасында бірінші таңдау болып табылады. Азитромицин жалпы, стрептококк туғызған ауыз-жұтқыншақтың қабыну ауруларын емдеуде тиімді, бірақ жедел ревматизмдік полиартрит профилактикасында азитромицин тиімділігін растайтын ешқандай деректер жоқ.

Балалар

Балалардағы Mycobacterium avium complex (МАС) профилактикасында немесе емдеу үшін қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Азитромицин қандағы антибиотиктің жылдам жоғары концентрациясы қажет болатын ауыр инфекцияларды емдеуге жарамайды.

Азитромицин тағайындар алдында мынаны ескеру керек:

- Азитромицин әрбір пациентті емдеуге тағайындалғанда бекітілген көрсетілімдер бойынша инфекцияның бактериялық этиологиясын және азитромицинге немесе басқа макролидтерге төзімділіктің таралуын анықтау үшін тиісті диагноз негізінде бактерияға қарсы макролидті дәріні қолдану сәйкестігін ескеру керек.

- эритромицин А-ға төзімділік жиілігі жоғары болатын аймақтарда азитромицинге және басқа антибиотиктерге сезімталдық көрінісінің эволюциясын есепке алу ерекше маңызды.

- Басқа макролидтермен болған жағдайлардағы сияқты, азитромицинге Streptococcus pneumoniae төзімділігінің жоғары деңгейі кейбір Еуропа елдерінде тіркелген. Бұл Streptococcus pneumoniae туғызған инфекцияларды емдеуде ескерілу керек.

- Бактериялық фарингитте азитромицин қолдану бета-лактамдар қолданылатын бірінші желідегі ем мүмкін болмайтын жағдайларда ғана ұсынылады.

Терінің және жұмсақ тіндердің инфекциялары

Жұмсақ тіндер инфекцияларының негізгі қоздырғышы - Staphylococcus aureus көптеген жағдайларда азитромицинге төзімді. Сондықтан жұмсақ тіндер инфекцияларын азитромицинмен емдеу кезіндегі алғышарт сезімталдық тестілерін өткізу болуы тиіс.

Инфекция жұқтырған күйік жарақаттары

Азитромицин инфекция жұқтырған күйік жарақаттарын емдеу үшін көрсетілмеген.

Жыныс жолымен берілетін инфекциялар

Жыныс жолымен берілетін инфекцияларды емдеуде бір мезгілде Treponema pallidum инфекциясымен жұқпалануды жоққа шығарған жөн.

Неврологиялық немесе психикалық аурулар

Азитромицин неврологиялық немесе психикалық аурулары бар пациенттерде сақтықпен тағайындалу керек.

Қосымша заттар туралы ақпарат.

Азибиот^® құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, жаппай лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы проблемалары бар пациенттер бұл дәріні қабылдамауы тиіс. Азибиот құрамында дозасына 1 ммольден кем натрий (23 мг) бар, яғни шын мәнінде «натрийсіз».

Жүктілік

Жүкті әйелдерде азитромицин қолдануға қатысты жеткілікті деректер жоқ. Азитромициннің плацентарлық бөгет арқылы өтетіні анықталған, бірақ тератогенді әсерлері байқалмаған. Жүктілік кезінде белсенді затты қолдануға қатысты азитромициннің қауіпсіздігі расталмаған. Сондықтан азитромицинді жүктілік кезінде ана үшін күтілетін пайдасы шарана үшін ықтималды қауіптен асып түскен жағдайда ғана қолдану керек.

Лактация кезеңі

Азитромицин ана сүті арқылы бөлінетіні анықталды.

Азитромицин балаға жағымсыз әсер ете ме, белгісіз болғандықтан, азитромицинмен емдеу кезінде емшек емізуді тоқтату керек. Емшек емізу кезінде азитромицин балада диарея, шырышты қабықтың зеңдік ауруын, сенсибилизациясын туғызуы мүмкін. Азитромицинмен емдеу кезінде емшек емізуді препаратты қолдану кезеңіне және препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін 2 күн ішінде тоқтата тұру ұсынылады. Емдеу аяқталғаннан кейін емізуді жалғастыруға болады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Азитромициннің көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне ықпал ету мүмкіндігінің дәлелдері жоқ.

Артық дозалануы

Симптомдары: диарея, іштің ауыруы, жүрек айну, метеоризм, диспепсия.

Емі: артық дозалану симптомдары туындаған жағдайда симптоматикалық және демеуші емді қолдану ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 3 таблеткадан салады.

Пішінді ұяшықты 1 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«КРКА Қазақстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., әл-Фараби д-лы 19,

1б корпус, 2-ші қабат, 207 кеңсе

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz