Нипертен 5 мг, №30, табл покр. оболочкой

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

НИПЕРТЕН®

Торговое название

Нипертен®

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг, 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - бисопролола фумарат (2 : 1) 2.50 мг, 5.00 мг и 10.00 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

пленочная оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид Е 171, тальк.

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гладкие на другой (для дозировки 2.5 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гладкие на другой (для дозировок 5 мг и 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

β- адреноблокаторы селективные.

Код АТС С07АВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет 80 – 90%, прием пищи не влия-ет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдает-ся через 1–3 ч, связь с белками плазмы крови – около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая. Биодоступность составляет примерно 85 - 90% после приема внутрь, прием пищи не влияет на биодоступность. Концентрации бисопролола в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 мг до

20 мг.

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактив-ных метаболитов, период полувыведения (Т1/2) 10–12 часов. Около 98% дозы выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% – с желчью.

Фармакодинамика

Нипертен® - селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатоми-метической активности, не обладает мембраностабилизирующим дейст-вием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Нипертен® оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, Нипертен® уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Сa2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную проводимость и возбудимость.

При превышении терапевтической дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата Нипертен®, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реци-прокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стиму-ляции β2-адренорецепторов), через 1–3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении – снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и вли-янием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипер-тензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 месяца.

Антиангинальный эффект препарата Нипертен® обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердеч-ных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кисло-роде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект препарата Нипертен® обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, Нипертен® оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения

- хроническая сердечная недостаточность

Способ применения и дозы

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения

Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза – 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Хроническая сердечная недостаточность

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Нипертен® требует обязательного проведения специального периода подбора доз.

Предварительные условия для начала терапии следующие:

- ХСН без признаков обострения в предшествующие шесть недель

- практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие две недели

- лечение оптимальными дозами ингибиторов ангиотензин-превращаю-щего фермента (АПФ) (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов

Лечение назначается в соответствии с указанной схемой подбора доз.

Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

1я неделя: 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) 1 раз в день

2 я неделя: 2,5 мг 1 раз в день

3 я неделя: 3,75 мг 1 раз в день

4 я – 7 я неделя: 5 мг 1 раз в день

8 я – 11 я неделя: 7,5 мг 1 раз в день

12 я неделя и далее: 10 мг 1 раз в день в качестве поддерживающей терапии

Максимальная рекомендованная доза препарата Нипертен® составляет 10 мг 1 раз в день.

После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, признаков ухудшения хронической сердечной недостаточности).

Во время периода подбора доз или после нее может произойти временное ухудшение течения ХСН, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозы препарата Нипертен®. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения для всех показаний

Терапия препаратом Нипертен® обычно является длительной.

Побочные действия

Очень часто(≥ 1/10):

- синусовая брадикардия

- синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД)

Часто (≥ 1/100 до <1/10):

- нарушение проводимости миокарда, ослабление сократимости миокарда,

- головокружение, головная боль

- сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса, тошнота,

рвота, боль в животе, запор или диарея

- проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического

кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно)

- астения, повышенная утомляемость

Нечасто(≥ 1/1000 до <1/100):

- нарушение атриовентрикулярной проводимости, сердцебиение, аритмии,

развитие (усугубление) ХСН (отечность лодыжек, стоп; одышка), сни-

жение АД

- заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких

дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов –

ларинго- и бронхоспазм

- миастения, тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц)

- ортостатическая гипотензия

- расстройства сна, депрессия

Редко(≥ 1/10 000 до <1/1 000):

- беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти,

галлюцинации

- нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, cухость и

болезненность глаз (следует учитывать при ношении пациентом

контактных линз)

- аллергические реакции (ринит, кожный зуд, сыпь, крапивница)

- изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, АСТ, били

рубина, триглицеридов)

- нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи,

холестаз)

- гипергликемия (у больных инсулиннезависимым диабетом),

гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное

состояние

- усиление потоотделения, гиперемия кожи

- ослабление либидо, снижение потенции,

Очень редко (<1/10 000):

- парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и

синдромом Рейно),

- боль в груди

- конъюнктивит

- экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов

псориаза, алопеция

- тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния),

агранулоцитоз, лейкопения

- внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

- боль в спине, артралгия

Противопоказания

- повышенная чувствительность к бисопролола фумарату, другим β-адреноблокаторам и другим компонентам препарата

- шок (в том числе кардиогенный)

- коллапс

- отек легких

- острая cердечная недостаточность

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

- атриовентрикулярная (AV) блокада II – III степени

- cиноатриальная блокада

- синдром слабости синусового узла

- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин)

- стенокардия Принцметала

- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)

- артериальная гипотензия (систолическое АД до 100 мм рт.cт., особенно при инфаркте миокарда)

- тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе

- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В)

- поздние стадии нарушения периферического кровообращения

- болезнь Рейно

- феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов)

- метаболический ацидоз

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Лекарственные взаимодействия

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь,маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает Т1/2.

Особые указания

Не прерывайте лечение резко и не меняйте рекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у больных с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.

Контроль больных, принимающих препарат Нипертен®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем – 1 раз в 3–4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес.).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией β-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Нипертен® может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете Нипертен® может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен®.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял Нипертен® перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1–2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию препаратом Нипертен® при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома «отмены» (тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, AV блокада I cтепени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст.

Беременности и период лактации

Возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Нипертен® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – внутривенное введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IА класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких – внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспазме – β2-адреностимуляторы ингаляционно.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «КРКА-РУС», Россия

ул. Московская, 50, 143500, Истра, Московская область, Россия

Наличие в аптеках