Леволет 500 мг 100 мл раствор для инфузий

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Леволет

Торговое название

Леволет

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 500 мг/100 мл 100 мл

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество – левофлоксацина гемигидрат 512 мг (эквивалентно левофлоксацину 500.000 мг)

вспомогательные вещества: глюкоза безводная, кислота хлороводородная (кислота хлористоводородная), натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты. Фторхинолоны

Код АТС J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики после разового введения 500 мг левофлоксацина внутривенно составляют: пик концентрации в плазме крови 6,2±1,0 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,0±0,1 часов, период полувыведения 6,4±0,7 часов. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после внутривенного введения аналогичен таковому при таблетированном приеме, поэтому, оральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Средний объем распределения левофлоксацина составляет от 89 до 112 л после разовой и множественной дозы 500 мг внутривенно. Связь с белками плазмы крови

составляет 30–40%. Средний период полувыведения левофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после разовой или множественной дозы. Левофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани легкие, слизистую оболочку бронхов и мокроту, органы мочеполовой системы, в т.ч. предстательную железу, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Выделяется преимущественно с мочой в неизменном виде. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Фармакодинамика

Леволет - антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Представляет собой левовращающий изомер офлоксацина, блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микроорганизмов. Леволет активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo:

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (группы C, G), Viridans group streptococci;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., включая Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella spp., включая Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp., включая Providencia rettgeri, stuartii, Pseudomonas spp, включая Pseudomonas aeruginosa, fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp., включая Serratia marcescens;

- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

- другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., включая Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., включая Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Показания к применению

- инфекции ЛОР органов (синусит, средний отит)

- обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония

- неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), простатит

- инфекции половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз)

- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы)

- септицемия, связанная с перечисленными выше показаниями

Способ применения и дозы

Леволет в виде раствора для инфузий вводят один или два раза в день, внутривенно капельно медленно. Продолжительность вливания 500 мг (100 мл инфузионного раствора с 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 минут. Леволет для инфузий совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Леволет для инфузий нельзя смешивать с гепарином или растворами, обладающими щелочной реакцией (например, с раствором бикарбоната натрия). Больным с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/минуту) можно рекомендовать следующий режим дозирования Леволета для инфузий:

- воспаление легких по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза в день

- инфекции мочевых путей по 250 мг левофлоксацина 1 раз в день (при тяжелых инфекциях возможно увеличение дозы)

- инфекции кожи и мягких тканей по 500 мг левофлоксацина 2 раза в день.
В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от внутривенного капельного введения на прием той же дозы препарата в форме, предназначенной для введения внутрь.

Длительность лечения – 7 - 10 (до 14) дней.

Побочные действия

часто

- тошнота, рвота, потеря аппетита,

- повышение активности ферментов печени (АлАТ, АсАТ), повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови, печеночные реакции

- эозинофилия, лейкопения,

в некоторых случаях

- головная боль, головокружение, оцепенение, сонливость, нарушения сна, - боли в животе, диарея, нарушение пищеварения

- гемолитическая анемия, панцитопения

- поражения мышц (рабдомиолиз)

- зуд, покраснение кожи, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная многоформная эритема

редко

- колит, в том числе псевдомембранозный (проявляется гемморагической диареей)

- парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог, спутанность сознания,

- тахикардия, падение артериального давления, сосудистый коллапс

- поражения сухожилий (включая тендинит), мышечная слабость, суставные и мышечные боли, разрыв сухожилий

- нейтропения, тромбоцитопения (склонность к кровоизлияниям или кровотечениям)

очень редко

- анафилактические и анафилактоидные реакции, (крапивница, брохоспазм, отек Квинке)

- агранулоцитоз, гипогликемия (учитывать при сахарном диабете)

- нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений, в том числе при ходьбе

- обострение порфирии

- ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности

Другие побочные действия;

в единичных случаях астения

очень редко

- лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит

Противопоказания

- гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам

- эпилепсия

- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Совместный прием Леволета и нестероидных противовоспалительных препаратов, теофиллина повышает судорожную готовность. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение Леволета. Леволет увеличивает период полувыведения циклоспорина. При сочетании Леволета с антагонистами витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови. Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий. Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны ЦНС (головокружение или оцепенение, сонливость, расстройства зрения), ухудшая реакционную способность и способность к концентрации внимания.

Особые указания

Во время лечения необходимо избегать сильного солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание фотосенсибилизации. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Леволет и начать соответствующее лечение. При появлении признаков тендинита Леволет немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - риск развития гемолиза. В связи с этим, лечение таких больных Леволетом следует проводить с большой осторожностью. При назначении Леволета больным сахарным диабетом необходимо учитывать возможность развития гипогликемии.

Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек, поскольку у таких больных увеличивается период полувыведения Леволета.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, приступы судорог; желудочно-кишечные расстройства, поражения слизистых оболочек; удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Леволет не выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл в полиэтиленовый герметичный флакон, вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

2 года

По истечении срока годности не применять

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наличие в аптеках

Наличие в городах