Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
КЕСТИН®
Торговое название
Кестин®
Международное непатентованное название
Эбастин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг
Cостав
Одна таблетка содержит
активное вещество – эбастин 10 мг или 20 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный пре-желатинизированный, лактоза моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат,
состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид.
Описание
Таблетки 10 мг: таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета. На одной стороне таблеток имеется гравировка Е 10 и риска.
Таблетки 20 мг: таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета. На одной стороне таблеток имеется гравировка «Е 20»
Фармакотерапевтическая группа
Прочие антигистаминные препараты для системного применения.
Код АТС R06АХ22
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 5 или 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,8-3,4 ч и составляет 108-209 нг/мл, 10 мг таблеток – 2,6-4 часа и 80-100 нг/мл соответственно. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает до 50%). Выводится почками - 60-70%, в виде коньюгатов. Период полувыведения в норме составляет 15-19 часов. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности - до 27 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130- 160 нг/мл. связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 часов, 66% препарата выводится в виде коньюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6 – 2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина®.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23 – 26 часов, а при печеночной недостаточности – до 27 часов, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут. не превышает терапевтических значений.
Фармакодинамика
После приема препарата внутрь противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния Кестина® на интервал QT ЭКГ при назначении в дозе до 80 мг.
Показания к применению
- аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами)
- крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.)
- аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) один раз в сутки.
Детям от 12 до 15 лет назначают по 10 мг один раз в сутки.
Детям от 6-ти до 12 лет назначают по 5 мг один раз в сутки.
Кестин® принимают независимо от приема пищи.
Побочные действия
- головная боль
- сухость во рту
- диспепсия, тошнота
- бессонница, сонливость
- астенический синдром.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату
- беременность, период грудного вскармливания
- с осторожностью при печеночной и/или почечной недостаточностью
- таблетки, 20 мг не предназначены для приема у детей до 15 лет
- таблетки, 10 мг не предназначены для приема у детей до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется назначать Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином.
Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Особые указания
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг. С осторожностью применять у пациентов , с увеличенным QT – интервалом, гипокалиемией.
Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Кестин в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма. Симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Никомед Дания АпС Дания, произведено: Индастриас Фармасьютикас Алмирал С.Л., Испания.
