Ортофен 25 мг № 30 табл

Описание

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

ОРТОФЕН-ЗДОРОВЬЕ

Торговое название

Ортофен-Здоровье

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – диклофенака натрий (в пересчете на 100 % вещество) 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный;

оболочка: сухая смесь «Acryl-eze white» (тальк, титана диоксид (Е 171), метакрилатный сополимер (тип С), натрия лаурилсульфат, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный безводный), макрогол 6000, краситель ярко-красный 4R «Понсо 4R» Е 124, краситель желтый закат FCF Е 110.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, от оранжево-розового до розово-оранжевого цвета. На поверхности таблеток допускается незначительная мраморность. На поперечном разрезе видно два слоя.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак

Код АТХ М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь диклофенак быстро и полностью абсорбируется. Одновременный прием пищи уменьшает скорость абсорбции, не изменяя количество абсорбирующегося действующего вещества.

Максимальная концентрация в крови (Сmax) после однократного применения внутрь диклофенака в дозе 50 мг достигается приблизительно через 2 часа и составляет 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Количество абсорбированного действующего вещества пропорционально дозе.

Примерно половина дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект «первого прохождения»). В случае соблюдения рекомендуемого интервала дозирования аккумуляции препарата не наблюдается.

Распределение. Связь с белками плазмы – более 99 %. Выраженный объем распределения составляет от 0,12 до 0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает максимальных концентраций через 3-6 часов. Через 2 часа после достижения пиковой концентрации в плазме крови уровни активного вещества в синовиальной жидкости уже выше, чем в плазме, и остаются более высокими до 12 часов.

Биотрансформация. Метаболизируется в печени частично путем глюкуронидации исходной молекулы, но преимущественно за счет разового и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых конвертируются в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Элиминация. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы – 263 мл/мин. Период полувыведения (T½) из плазмы – приблизительно 2 часа, из синовиальной жидкости – 3-6 часов. Выводится почками (40-65 %), с желчью и калом (35 %).

Фармакокинетика у различных групп пациентов. Значительных различий во всасывании, метаболизме или выведении препарата в зависимости от возраста пациентов не наблюдается.

У пациентов с почечной недостаточностью не допускается накопления неизмененного действующего вещества.

У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени.

Фармакодинамика

Противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее средство.

Механизм действия диклофенака обусловлен ингибированием циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез простагландинов (ПГЕ2 и ПГF2альфа), тромбоксана А2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов, а также подавлением агрегации тромбоцитов. Диклофенак устраняет или значительно уменьшает выраженность симптомов воспаления; снижает индуцированную простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний к биологически активным веществам, которые образуются в очаге воспаления; понижает температуру тела (предупреждая действие простагландинов на гипоталамическое звено терморегуляции); снижает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства диклофенака обеспечивают значительное уменьшение выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, а также улучшает функции суставов.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

В исследованиях на клеточных культурах диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Диклофенак проявляет выраженный анальгезирующий эффект при умеренной и сильной боли неревматического происхождения (в т. ч. при приступах мигрени); способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотерь при первичной дисменорее.

Показания к применению

- воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты), болевые синдромы с локализацией в позвоночнике; несуставной ревматизм

- острые приступы подагры

- посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеками, например после стоматологических и ортопедических вмешательств

- гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит

- в комбинированной терапии ЛОР-органов при тяжелых воспалительных заболеваниях, сопровождающихся болью (фаринготонзиллит, отит и другие)

Способ применения и дозы

Назначают взрослым внутрь во время или сразу же после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Дозу рекомендуется подбирать индивидуально, а также принимать самую низкую эффективную дозу в течение как можно более короткого времени.

Для взрослых рекомендованная начальная суточная доза составляет 100-150 мг. В легких случаях, как и при долгосрочной терапии, обычно достаточно назначения 75-100 мг.

Общая суточная доза для взрослых обычно разделяется на 2-3 приема. Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, и обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза может составлять 50-100 мг, но в случае необходимости ее можно в течение нескольких менструальных циклов повысить, но не выше чем до 200 мг/сутки. Применение препарата следует начинать как можно раньше после появления первых болевых симптомов; длительность, в зависимости от симптоматики, составляет до нескольких суток.

Разовая и суточная дозы, а также длительность лечения устанавливается индивидуально врачом.

Побочные действия

Часто (от >1/100 до <1/10)

- головная боль, головокружение

- вертиго

- тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия

- повышение уровня трансаминаз

- сыпь

Редко (от >1/10000 до <1/1000)

- реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и шок

- сонливость

- астма (включая диспноэ)

- гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язва желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией

- гепатит, желтуха, нарушение функции печени

- крапивница, раздражения кожи

Очень редко (<1/10000)

- тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз

- ангионевротический отек

- дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства

- парестезия, нарушение памяти, судороги, тревога, тремор, асептический менингит, дисгевзия, острое нарушение мозгового кровообращения

- нарушение зрения, затуманенное зрение, диплопия

- звон в ушах, нарушение слуха

- учащенное сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

- гипертензия, васкулит

- пневмония

- колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, нарушение со стороны пищевода, диафрагмоподобные интестинальные стриктуры, панкреатит

- молниеносный гепатит, некротический гепатит, печеночная недостаточность

- буллезный дерматит, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, зуд

- острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз

Противопоказания

- повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата

- язвенная болезнь желудка или кишечника, кровотечения или перфорация

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы - галактозы

- беременность и период лактации

- тяжелые нарушения функции печени, почек и сердца

- наличие в анамнезе приступов астмы, крапивницы, острого ринита на прием ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

- заболевания кроветворной системы

- лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования или применения аппарата искусственного кровообращения

- детский возраст до 18 лет (из-за наличия красителей)

Лекарственные взаимодействия

Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг последних в плазме крови.

Диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), при совместном применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например β-блокаторами, ингибиторами АПФ) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать артериальное давление. Пациентам следует употреблять достаточное количество воды, а после начала и после окончания сопутствующей терапии следует периодически контролировать функцию почек, в частности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие повышенного риска возникновения нефротоксичности.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует часто контролировать).

Совместное применение диклофенака, как и других системных нестероидных противовоспалительных препаратов, или кортикостероидов может повысить частоту нежелательных явлений со стороны пищеварительного тракта.

У пациентов, применяющих одновременно диклофенак, антикоагулянты и антитромботические препараты, возможно повышение риска кровотечений. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными.

Одновременное применение системных нестероидных противовоспалительных препаратов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Одновременное применение диклофенака и противодиабетических препаратов возможно, при этом эффективность последних не изменяется. Однако в таких случаях очень редко возможно развитие как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливает необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения препарата. По этой причине рекомендовано во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови.

Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Одновременное применение диклофенака, колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30 % и 60 % соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

Препараты, стимулирующие микросомальные ферменты печени, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum), теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме крови.

Влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому препарат следует назначать в меньших дозах, чем те, которые назначались бы пациентам, не принимающим циклоспорин.

У больных, применяющих одновременно антибактериальные средства производные хинолона и диклофенак, редко возможно развитие судорог.

Особые указания

Воздействие на желудочно-кишечный тракт

При применении всех НПВП, включая диклофенак, известны случаи развития желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации, которые могут быть летальными и возникать в любое время у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов, серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Риск желудочно-кишечного кровотечения повышен при увеличении дозы НПВП, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно, осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. Для снижения риска желудочно-кишечной токсичности у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, язвенными поражениями желудка, язвенным колитом или болезнью Крона, а также у пожилых пациентов, лечение должно проводиться с использованием минимальной эффективной дозы препарата и под тщательным медицинским наблюдением. Особую осторожность рекомендуется соблюдать у пациентов, которые получают одновременно лекарственные средства, повышающие риск изъязвления или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромбоцитарные средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Для пациентов с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также для больных, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, необходимо рассмотреть возможность применения комбинированной терапии диклофенака, например, с ингибиторами протонового насоса или мизопростолом.

В случае развития у пациентов желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления Ортофен-Здоровье необходимо отменить.

Пациенты с желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, особенно пожилые пациенты, должны сообщать о любых абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечном кровотечении).

Пациенты с заболеваниями дыхательных путей

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отечностью слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно, если они связаны с симптомами похожими на аллергический ринит) отек Квинке или крапивница отмечаются чаще по сравнению с другими пациентами. Этим пациентам, а также пациентам с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница), при назначении препарата Ортофен-Здоровье следует соблюдать особую осторожность.

Кожные реакции

Очень редко при применении НПВП, включая диклофенак, могут возникать серьезные кожные реакции, в том числе летальные (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). Риск развития таких реакций у пациентов, в большинстве случаев, повышен в течение первого месяца лечения. Необходимо прекратить применение препарата Ортофен-Здоровье при появлении кожной сыпи, повреждений слизистой оболочки или других признаков гиперчувствительности.

Как и в случае с другими НПВП, при применении препарата Ортофен-Здоровье аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, могут развиться в редких случаях у пациентов, у которых ранее не наблюдались аллергические реакции на диклофенак.

Воздействие на печень

Тщательное медицинское наблюдение необходимо при назначении препарата Ортофен-Здоровье пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

В ходе длительного лечения препаратом Ортофен-Здоровье, в качестве меры предосторожности, рекомендуется проводить регулярный мониторинг функции печени. Как другие НПВП, диклофенак может вызывать повышение активности печеночных ферментов. При сохранении или дальнейшем повышении активности печеночных ферментов, развитии клинических симптомов нарушения печеночной функции или появлении других симптомов (например, эозинофилии, сыпи), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без предшествующих симптомов.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ортофен-Здоровье пациентам с печеночной порфирией, поскольку препарат может спровоцировать приступ порфирии.

Воздействие на почки

Поскольку известны случаи задержки жидкости и отеков при лечении НПВП, включая диклофенак, особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов с нарушениями функции сердца или почек, с гипертензией в анамнезе, у пожилых пациентов, пациентов, получающих сопутствующее лечение диуретиками или лекарственными препаратами, которые могут оказать значительное воздействие на функцию почек, а также у пациентов с существенным уменьшением объема внеклеточной жидкости по любой причине до или после большой операции. При применении препарата Ортофен-Здоровье в таких случаях, в качестве меры предосторожности, рекомендуется проводить мониторинг функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Лечение НПВП, включая диклофенак, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени может ассоциироваться с небольшим увеличением риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений (включая инфаркт миокарда и инсульт). Чтобы минимизировать потенциальный риск нежелательных сердечно-сосудистых явлений у пациентов, принимающих НПВП, особенно в случае наличия факторов сердечно-сосудистого риска, должна использоваться наименьшая эффективная доза в течение самого короткого возможного периода времени.

Гематологические эффекты

В ходе длительного лечения диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется проводить контроль общеклинического анализа крови. Как и другие НПВП, диклофенак может временно уменьшать агрегацию тромбоцитов. За пациентами с нарушениями гемостаза необходимо установить тщательное наблюдение, необходим систематический контроль картины периферической крови.

Гериатрия

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пожилым пациентам. В частности, рекомендуется назначать наименьшую эффективную дозу ослабленным пожилым пациентам или пациентам с низкой массой тела.

Диклофенак, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Беременность и период лактации

Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Поэтому Ортофен-Здоровье не следует назначать на протяжении двух первых триместров беременности, если только польза от его применения не превысит риски для плода. Как и для других НПВП, применение препарата на протяжении третьего триместра беременности противопоказано вследствие риска развития слабости родовой деятельности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока.

Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Таким образом, Ортофен-Здоровье не следует применять в период кормления грудью, чтобы предупредить нежелательные реакции у ребенка.

Как и другие НПВП, диклофенак может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих исследование на бесплодие, следует рассматривать целесообразность отмены препарата Ортофен-Здоровье.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, испытывающим во время приема Ортофена-Здоровье головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, не следует водить автомашину или управлять механизмами.

Передозировка

Симптомы: рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае выраженного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражений печени.

Лечение: промывание желудка, прием адсорбента. При необходимости поддерживающая и симптоматическая терапия, которая показана при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны пищеварительного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения диклофенака, поскольку активные вещества нестероидных противовоспалительных препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 контурная ячейковая упаковка по 30 таблеток или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению в коробке из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.